Рифампицин официальная инструкция. Лекарственный справочник гэотар. Условия отпуска из аптек

Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Рифампицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рифампицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (микобактерия туберкулеза), является противотуберкулезным препаратом 1 ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные) (стафилококк), Streptococcus spp. (стрептококк), Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (легионелла).

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (хламидия).

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Рифампицин + вспомогательные вещества.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, калом и мочой.

туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии;
МАС-инфекция;
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Капсулы 150 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или капли, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, натощак, заминут до еды.

Туберкулез мг в сутки (с учетом массы тела), средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в сутки за 30 минут до еды.

Носительство менингококковмг в сутки в течение 2-4 дней, детям - по 20 мг/кг 2 раза в сутки в течение 2-4 дней.

Гонорея в 1-й деньмг в сутки, во 2-й и 3-й днимг в сутки.

При других инфекциях в острый период0 мг в сутки в 2 приема, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2-3 дней; детям до 7 летмг/кг в сутки, новорожденныммг/кг в сутки в 2 приема.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) помг.

тошнота, рвота;
диарея;
снижение аппетита;
псевдомембранозный колит;
гепатит;
крапивница;
отек Квинке;
бронхоспазм;
гриппоподобный синдром;
тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия;
головная боль;
атаксия;
нарушение зрения;
интерстициальный нефрит;
острая почечная недостаточность;
нарушение менструального цикла;
красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

желтуха;
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
выраженные нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Аналоги лекарственного препарата Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения туберкулеза):

РИФАПЕКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, с разделительной насечкой с одной стороны и гладкие - с другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (RANQ PH102), карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия аскорбат, натрия лаурилсульфат, динатрия эдетат, гипролоза (Klucel EXF), кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), кальция стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Methocel E5 LPV), гипромеллоза (Methocel E15 LPV), макрогол 4000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный (Sicopharm Red 30), симетикона эмульсия 30%.

8 шт. - стрипы (8) - пачки картонные.

Рифапентии является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампиции, ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis.

При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosis к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, зтамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности М.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.

Биодоступность после приема одной дозы 600 мг составляет 70%. После приема 600 мг максимальная концентрация рифапентина в плазме достигается через 5-6 ч. Степень связывания с белками плазмы рифапентина и его активного метаболита 25-дезацетилрифапентина составляет 97.7 и 93.2 % соответственно. С мочой экскретируется 17% рифапентина и родственных соединений. Период полувыведения рифапентина составляет приблизительночасов.

Назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Повышенная чувствительность к рифамицинам;

Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе;

У пациентов с выраженным атеросклерозом;

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы телараза в неделю.

Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.

При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости, канамиции.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.

Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм лекарственных средств.

Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.

Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы. Во время лечения рифапентином необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности «печеночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.

Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина. Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.

Что такое «Рэф»?

Самыми популярными препаратами, применяемыми в лечении туберкулеза, являются «Рифампицин», «Пиразинамид», «Этамбутол». Эта группа применяется вместе с «Изониазидом». Как правило, такая схема лечения назначается тем, кто заболел впервые и организм не выработал устойчивость к этим лекарством. Некоторым людям достаточно пропить эти таблетки в течение четырех месяцев, и они забывают о туберкулезе навсегда. Зато весь следующий год восстанавливают слух, зрение, лечат печень и желудок.

«Рифампицин», например, тоже очень токсичен, он сильно раздражает слизистую, поэтому его стоит запивать как можно большим количеством воды. Если, не дай бог, эта капсула застрянет в пищеводе и прилепится к его стенке, то минут через десять вы почувствуете себя так, будто откушали на завтрак горящих углей из мангала шашлычника. Зато этот антибиотик убивает огромное количество самых разнообразных бактерий.

Ну а когда вам нужны новые часы, обратитесь на сайт www.watcheshop.ru. Там вы найдете не только дешевые и простые часы, но и множество фирменных и престижных часов на любой вкус.

Прежде чем следовать каким-либо советам, проконсультируйтесь с врачом.

Рифампицин

Описание актуально на 06.06.2015

Латинское название: Rifampicin
Код АТХ: J04AB02
Действующее вещество: Рифампицин
Производитель: Северная звезда (Россия), Красфарма (Россия), Фармсинтез (Россия), Омела (Россия)

Состав

В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин. Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия

В одной капсуле содержится 150 или 300 мг активного компонента.

Форма выпуска

Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик. Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Низкие концентрации препарата оказывают бактерицидное воздействие на хламидии, микобактерии туберкулеза, риккетсии, легионеллы, микобактерии лепры. Высокие концентрации препарата активны против грамотрицательной флоры.

Рифампицин является противотуберкулезных медикаментов первого ряда. Высокая активность отмечается при воздействии на стафилококки, клостридии, гонококки, менингококки. Лекарственное средство воздействует на внеклеточно, а также внутриклеточно расположенные бактерии.

Механизм действия основан на подавлении РНК-полимеразы микроорганизмов. Перекрестная устойчивость с другими антибактериальными средствами не регистрируется. При монотерапии лекарством наблюдается быстрое развитие селекции микроорганизмов к антибиотику.

Показания к применению Рифампицина

Препарат применяется в составе комбинированной терапии при всех формах туберкулеза, при лепре. При мультибациллярном виде лепры антибиотик назначают совместно с дапсоном.

Какие еще имеются показания к применению? Лекарственное средство назначают при бруцеллезе, инфекционных заболеваниях, менингококковом менингите.

Противопоказания

Лекарство не применяется при грудном кормлении, желтухе, непереносимости основного вещества, детям грудного возраста, при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности, при патологии почек, инфекционном гепатите. При беременности Рифампицин применяют по «жизненным» показаниям.

Побочные действия Рифампицина

Пищеварительный тракт: псевдомембранозный энтероколит, рвота, нарушение аппетита, тошнота, повышение уровня ферментов печени, гепатит, гипербилирубинемия, диарея, эрозивный гастрит.

Нервная система: дезориентация, снижение остроты зрения, головная боль, атаксия.

Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, нефронекроз.

Возможно развитие гиперурикемии, миастении, лейкопении, аллергии, обострение подагры, дисменореи, инфукции порфирии.

При нерегулярном применении лекарственного препарата возможно развитие гриппоподобного состояния и таких побочных действий: миалгия, озноб, лихорадка, головокружения, головные боли.

Инструкция по применению Рифампицина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутривенно капельно.

Таблетки Рифампицин, инструкция по применению

Принимают за полчаса до еды, натощак.

В терапии туберкулеза данное лекарство необходимо комбинировать с другими противотуберкулезными медикаментами (этамбутол, пиразинамид, изониазид). Взрослым назначают по 10 мг/кг раз в 24 часа. В сутки не более 1200 мг, детям - не более 600 мг.

Сочетание туберкулеза с ВИЧ, поражение туберкулезным процессом позвоночного столба с неврологической симптоматикой, диссеминированный туберкулез, туберкулезный менингит: 2 месяца Рифампицин применяют с пиразинамидом, изониазидом, этамбутолом, стрептомицином, последующие 7 месяцев антибиотик сочетают с изониазидом.

При обнаружении микобактерии в мокроте, легочной форме туберкулеза пациенту назначают одну из трех схем противомикробной терапии с применением в комбинации с другими препаратами.

Мультибациллярные виды лепры (пограничный, лепроматозный, смешанный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 1 раз в день по 100 мг и клофазимином (300 мг 1 раз в месяц, 50 мг ежедневно).

Паусибациллярные виды лепры (пограничный туберкулоидный, простой туберкулоидный): 1 раз в месяц 600 мг вместе с дапсоном 100мг ежедневно, курс терапии рассчитан на пол года.

Терапия бруцеллеза: однократно 900 мг натощак в утреннее время вместе с доксициклином, курс рассчитан на 45 дней.

Профилактика менингококкового менингита: каждые 12 часов 600 мг, курс на 2 дня.

Использование раствора

В/в взрослым назначают 600 мг в сутки, детям по 10 мг на кг раз в сутки. Максимальная доза при внутривенном введении составляет 600 мг.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, судорожным синдромом, отеком легких.

Необходимо промывание желудка, форсированный диурез, прием энтеросорбентов.

Взаимодействие

Рифампицин снижает активность препаратов наперстянки, пероральных гипогликемических медикаментов, антикоагулянтов, контрацептивов, антиаритмических средств (токаинид, пирменол, дизопирамид, мексилетин, хинидин), фенитоина, дапсона, глюкокортикостероидов, кетоконазола, длорамфеникола, половых гормонов, бензодиазепинов, нортриптилина, гексобарбитала, циклоспорина, циметидина, эпалаприла, БМКК, бета-адреноблокаторов, азатиоприна (рифампицин способен ускорять метаболизм за счет вызванной индукции опеределенных ферментов печеночной системы).

Кетоконазол, антихолинергические средства, опиаты, антациды уменьшают показатель биодоступности антибиотика.

При одновременном приеме пиразинамида либо изониазида усиливается гепатотоксическое воздействие.

Препараты ПАСК можно назначать по истечении 4-х часов после применения рифампицина для профилактики абсорбции.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Антибактериальная терапия может привести к окрашиванию мочи, слезной жидкости, кала, пота, кожных покровов и мокроты в красноватый цвет. Возможно стойкое окрашивание контактных линз.

Внутривенные вливания рифампицина проводятся под контролем кровяного давления. Длительная терапия ведет к формированию флебита. Для профилактики резистентности медикамент применяется в комбинации с другими антибиотиками, противомикробными средствами.

При регистрации гриппоподобного синдрома (без бронхоспазма, гемолитической анемии, одышки, почечной недостаточности, шока, тромбоцитопении) у пациентов, которые принимают медикамент по интермиттирующей схеме, лечащему врачу необходимо рассмотреть вопрос о переходе на каждодневный прием антибиотика. В этом случае повышение дозы происходит медленно, на титрование уходит 3-4 дня. Требуется регулярный контроль над состоянием почечной системы, возможно применение глюкокортикостероидов.

Рифампицин при беременности применяется исключительно по жизненным показаниям. Назначение антибиотика в последние дни вынашивания беременности может вызвать кровотечения у новорожденного, а также послеродовые кровотечения у матери. В таких случаях рекомендовано назначение витамина К. Женщинам в период антибактериальной терапии следует надежно защищаться от наступления беременности.

При проведении профилактики бациллоносителей менингококка требуется строгий контроль над группой для своевременного выявления симптомов при развитии резистентности к антибактериальному медикаменту.

Длительно протекающая терапия требует регулярного контроля над состоянием печеночной системы, периферической крови.

Медикамент влияет на показатели уровня витамина В12 и фолиевой кислоты в сыворотке крови.

Рифампицин - инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Антибиотик Рифампицин

Формы выпуска

Таблетки по 150, 300, 450, 600 мг пошт. в упаковке;
Капсулы по 150, 300, 450, 600 мг по 20, 30, 100 шт. в упаковке;
Капсулы для детей по 50 мг – 30 шт. в упаковке;
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения в ампулах по 150 мг – 10 ампул в упаковке;
Ушные капли с Рифампицином Отофа (в 1 мл – 26 мг Рифампицина) – во флакончиках по 10 мл.

Свечи с Рифампицином могут быть приготовлены в аптеке по рецепту врача; фабричным способом суппозитории не выпускаются.

Инструкция по применению Рифампицина

Показания к применению

Туберкулез любой локализации и формы (в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами);
различные формы лепры (проказы);
остеомиелит;
инфекции органов дыхания (пневмонии, бронхиты);
менингококковая инфекция (лечение менингококкового менингита, бактерионосительства менингококка и профилактика для контактных);
гонорея;
инфекции желчных путей (холециститы);
инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефриты);
воспаление ушей (отиты);
бруцеллез;
с целью профилактики туберкулеза у ВИЧ-инфицированных пациентов при снижении показателей иммунограммы;
профилактика бешенства (в скрытом периоде, после укуса животного).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость (в том числе других производных Рифамицина);
желтуха (инфекционный гепатит и механическая желтуха);
почечная недостаточность;
печеночная недостаточность;
беременность;
детский грудничковый возраст.

Для внутривенного введения Рифампицина противопоказаниями являются:

флебит (воспаление вен);
легочно-сердечная недостаточность II-III ст.;
детский возраст.

Побочные действия

Со стороны пищеварительных органов: снижение аппетита, боль в животе, рвота, тошнота, понос; эрозивный гастрит; псевдомембранозный колит; молочница ротовой полости; гепатит с повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина; воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
Со стороны нервной системы: головные боли, нарушение зрения, атаксия (нарушение походки) и дезориентация в пространстве.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение кровяного давления (при превышении скорости введения препарата в вену), флебит (воспаление вен) при длительном курсе внутривенного вливания препарата.
Со стороны крови и органов кроветворения: снижение числа тромбоцитов; снижение числа белых кровяных телец в крови (лейкопения); гемолитическая анемия (малокровие за счет разрушения эритроцитов); кровотечения; тромбоцитопеническая пурпура (кровоизлияния на коже за счет снижения числа тромбоцитов).
Со стороны мочеполовой системы: воспаление почек, нарушение менструального цикла, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: высыпания по типу крапивницы, кожный зуд, бронхоспазм, слезотечение; повышение числа эозинофилов в крови; повышение температуры; отек подкожной клетчатки и кожи.
Прочие эффекты: боли в суставах, мышечная слабость, гриппоподобный синдром, герпетические высыпания. Рифампицин может окрашивать в красно-оранжевый цвет выделения организма (мочу, слюну, слезы, мокроту, носовую слизь) и мягкие контактные линзы.

Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.

Лечение Рифампицином

Рифампицин может применяться внутрь и вводиться внутривенно. Внутрь принимают таблетки или капсулы замин. до приема пищи.

При туберкулезе суточная средняя доза равна 450 мг взрослым (внутрь и внутривенно в 1 прием). Доза может быть увеличена до 600 мг. Высшая суточная доза взрослым пациентам – 1,2 г (1200 мг). Врач определяет длительность лечебного курса в зависимости от формы туберкулеза, тяжести течения и динамических изменений в процессе лечения. Длительность применения иногда достигает 1 года. Во время курса лечения следует проверять чувствительность возбудителя к Рифампицину.

а) суточная доза 450 мг, поделенная на 2-3 приема, назначается на 2-3 недели; курсы лечения с перерывами на 2-3 месяца проводят в течение 1-2 лет;

б) та же доза 3 дня в неделю на протяжении 6 месяцев.

Передозировка Рифампицина

Для оказания помощи применяют промывание желудка, обильное питье и форсированный диурез, активированный уголь внутрь.

Рифампицин детям

Применение при беременности и лактации

Компрессы из Рифампицина с Димексидом

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин снижает эффективность таблетированных непрямых антикоагулянтов (препаратов, снижающих свертываемость крови), таблетированных сахароснижающих лекарственных средств, Теофиллина, препаратов наперстянки, Дизопирамида, Верапамила, Эналаприла, Хинидина, Хлорамфеникола, Мексилетина, Дапсона, глюкокортикостероидов, Циметидина, противогрибковых препаратов, гормональных контрацептивных средств, бета-адреноблокаторов, Циклоспорина, бензодиазепинов, Гексобарбитала, Нортриптилина, Диазепама, половых гормонов, Бисопролола, Нифедипина, сердечных гликозидов, Галоперидола, Дилтиазема, Азатиоприна, Тироксина, Флувастатина. С учетом этого необходима коррекция дозировок этих препаратов на фоне приема Рифампицина и после его отмены.
Антациды, Кетоконазол, ПАСК, опиаты снижают всасывание и активность Рифампицина.
Нежелательно назначать Рифампицин ВИЧ-инфицированным пациентам совместно с Индинавиром, Нельфинавиром, так как их концентрации в крови снижаются.
Концентрацию Рифампицина в крови повышают Бисептол и Пробенецид при совместном их назначении.
Комбинированное применение Рифампицина с Пиразинамидом или Изониазидом повышает риск развития токсического воздействия на печень, возникновения лейкопении.

Аналоги Рифампицина

Подобные по действию препараты (аналоги): Циклосерин, Трикокс, Капреомицин, Флоримицина сульфат.

Отзывы о препарате

Цена препарата в России и Украине

Капсулы по 150 мг – от 13 до 63 руб. (в зависимости от фирмы-производителя, количества капсул и города).
Ампулы с порошком для инъекций по 150 мг – от 595 до 801 руб. (в зависимости от фирмы-производителя, количества капсул и города).
Ушные капли Отофа 10 мл – от 200 руб.

Рифапекс

Производитель: ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» Россия

Код АТС: J04AB05

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Показания к применению: Туберкулез.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: 150 мг рифапентина.

Вспомогательные вегцества: целлюлоза микрокристаллическая (RANQ РН 102), карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия аскорбат, натрия лаурилсульфат, динатрия эдетат, гипролоза (Klucel EXF), кремния диоксид коллоидный (Aerosil 200), кальция стеарат.Оболочка: гипромеллоза (Methocel Е5 LVP), гипромеллоза (Methocel Е15 LVP), макрогол 4000, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный (Sicopharm Red 30), симетикона эмульсия (30%).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Рифапентин является производным рифамицина и обладает примерно таким же профилем микробиологической активности, как рифампицин, ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных бактерий М. tuberculosis.

При лечении туберкулеза резистентные бактерии, присутствующие в небольшом количестве среди большой популяции чувствительных микроорганизмов, могут быстро размножиться и стать преобладающими. Следует определять чувствительность изолятов М. tuberculosisк изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, рифапентину и к другим противотуберкулезным препаратам. Если результаты тестов свидетельствуют о резистентности к любому из этих препаратов и пациент не отвечает на лечение, то необходимо изменить режим терапии. Существует высокий уровень перекрестной резистентности M.tuberculosis между рифапентином и другими рифамицинами, тогда как бактерии M.tuberculosis, резистентные к рифампицину и рифапентину не обладают перекрестной резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам нерифамицинового ряда, таким как изониазид и стрептомицин.

Фармакокинетика. Биодоступность после приема одной дозы 600 мг составляет 70%. После приема 600 мг максимальная концентрация рифапентина в плазме достигается через 5-6 ч. Степень связывания с белками плазмы рифапентина и его активного метаболита 25-дезацетилрифапентина составляет 97,7 и 93,2% соответственно. С мочой экскретируется 17% рифапентина и родственных соединений. Период полувыведения рифапентина составляет приблизительночасов.

Показания к применению:

Впервые выявленный лекарственно-чувствительный туберкулез (все формы); в острой стадии туберкулеза и в стадии долечивания. Рифапентин назначается в комплексной терапии, в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза рифапентина 10 мг/ кг массы телараза в неделю. Одновременно с рифапентином в острой фазе лечения, назначают противотуберкулезные препараты первого ряда: изониазид, этамбутол, пиразинамид в дозах, соответствующих инструкциям по применению этих препаратов.

При необходимости внутримышечно вводится стрептомицин, или при его устойчивости,канамицин.

При непереносимости одного из препаратов, назначаемых с рифапентином, его можно заменить на протионамид, циклосерин или левофлоксацин.

Особенности применения:

Рифапентин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим рифапентин, не следует носить контактные линзы.

Во время лечения рифапентином необходимо: ежемесячное проведение анализов крови, мочи; определение активности «печеночных» трансаминаз; билирубина прямого и непрямого.

Клинический материал для культивирования микобактерий и определения их чувствительности необходимо брать до начала лечения, а также в процессе лечения после двух-трехдневного перерыва в лечениии с целью мониторинга терапевтического ответа.

Рифапентин нельзя комбинировать с препаратами, принадлежащим к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы в комбинации с рифапентином малоэффективны. Следует использовать другие средства контрацепции.

При назначении преднизолона, сердечных гликозидов (производных наперстянки), феназепама совместно с рифапентином, следует учитывать снижение концентрации этих препаратов.

Побочные действия:

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит, эозинофилия, анафилактический шок.Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея. Повышение активности «печеночных» трансаминаз, лекарственный гепатит, желтуха.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Рифапентин индуцирует ферменты системы цитохрома Р 450; ускоряет метаболизм лекарственных средств. Пиразинамид замедляет выведение рифапентина.

Изониазид с рифапентином, протионамид с рифапентином - синергисты; при их сочетании повышается антимикробная активность.

Одновременный прием алкоголя может увеличить риск поражения печени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к рифамицинам.
Заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе.
Беременность, период лактации.
Тромбофлебит.
Дети до 12 лет.

У пациентов с выраженным атеросклерозом,

При носительстве гепатита В и С.

Передозировка:

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение желчегонных препаратов, диуретиков.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. С рок годности - 2 года.

Условия отпуска:

Упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг. По 8 таблеток в алюминий/алюминиевый стрип, ламинированный полиэтиленом. По 1 или 8 стрипов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 100 таблеток в полиэтиленовый пакет с последующим вложением в контейнер из полиэтилена высокой плотности вместе с инструкцией по применению.

Упаковка для стационаров. По 100 или 500 таблеток в полиэтиленовый пакет, с последующим вложением в контейнер из полиэтилена высокой плотности, вместе с инструкцией по применению.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина.
Активное вещество препарата: RIFAMPICIN / РИФАМПИЦИН

Фармакологическое действие Рифампицин / rifampicin

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.
Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.
Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания к применению:

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь взрослым и детям — 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.
В/в взрослым — по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.
Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза — 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей — 600 мг.

Побочное действие Рифампицин / rifampicin:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.
Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания к препарату:

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и лактации.

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.
Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Рифампицин / rifampicin.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Взаимодействие Рифампицин / rifampicin с другими препаратами.

Описание

Капсулы оранжево-красного цвета, номер 1.

Состав

на одну капсулу: активное вещество - рифампицина - 150 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат основной, тяжелый, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Состав капсулы твердой желатиновой:

Желатин, титана диоксид Е-171, апельсиновый желтый Е-110, понсо 4R Е-124, бриллиантовый голубой Е-133.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные лекарственные средства. Антибиотики - ансамицины. Код АТС: J04AB02.

Фармакологическое действие

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов класса ансамицины. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. He действует на грибы.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными лекарственными средствами (за исключением остальных рифампицинов) не выявлено.

Показания к применению

Туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином - мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез - в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут, 50 кг и более - 600 мг/сут. Детям - 10-20 мг/кг в сут; максимальная суточная доза - 600 мг.

При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес - в сочетании с изониазидом.

В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 мес):

Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - ежедневно, в сочетании с изониазидом. Первые 2 мес - как указано выше; 4 мес - в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели. На протяжении всего курса - прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки+300 мг 1 раз в месяц); детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день+200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения - 2 года.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым - 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном - 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 6 мес.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых - 0,6-1,2 г; для детей - 10-20 мг/кг. Кратность приема - 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза - 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения - 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита - 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

Если Вы пропустили прием лекарственного средства, Вам сразу необходимо принять пропущенную дозу. Однако, если данное время приема совпадает со следующим приемом, пр опущенную дозу принимать не следует.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Со ст о роны кожных покровов: приливы крови, зуд, сыпь, крапивница, редко - эксфолиативный дерматит, пемфигоидная (пузырчатая) реакция, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит.

Аллергические реакции: эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация; очень редко - психозы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: редко - эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия. обострение подагры, отеки, мышечная слабость, миопатия, очень редко - генерализованный тромбогеморрагический синдром.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тромбоцитопеническая пурпура (при появлении пурпуры прием рифампицина следует прекратить для предотвращения кровоизлияний в мозг и летальных исходов).

В случае возникновения побочных реа кций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам, желтуха (в том числе механическая), недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, детский возраст до 6 лет. Противопоказано применение в комбинации с саквинавиром/ритонавиром.

С осторожностью: легочно-сердечная недостаточность II-III степени; истощенные больные; пациенты, злоупотребляющие алкоголем, порфирия.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, отек легких, судороги, тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе лекарственного средства.

Лечение: прекращение приема лекарственного средства. Промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет).

Меры предос торожности

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

Введение лекарственного средства может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет.

Рифампицин снижает эффект пероральных контрацептивов, поэтому пациентам рекомендуется использовать дополнительные средства предохранения.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение рифампицина во время беременности и в период лактации.

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций прием рифампицина прекращают.

Лечение лекарственным средством следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение лекарственного средства следует прекратить. При длительном применении лекарственного средства необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении.

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за состоянием здоровья пациентов для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галакто зы, не должны принимать это лекарственное средство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя их метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие), а также может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия со следующими лекарственными средствами: непрямые антикоагулянты (кумарины), антидиабетические лекарственные средства (хлорпропамид, толбутамид), сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин), клофибрат, антиаритмические лекарственные средства (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), кортикостероиды, противоэпилептические средства (фенитоин), антибактериальные лекарственные средства (хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны), противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), противовирусные (саквинавир, индинавир, нельфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин), ондансетрон, хинины, симвастатин, теофиллин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, нортриптилин), цитотоксические лекарственные средства (иматиниб), диуретики, иммунодепрессанты (циклоспорин, сиролимус, такролимус), иринотекан, гормоны щитовидной железы (левотироксин), лозартан, барбитураты, бета-адреноблокаторы (бисопролол, пропанолол), антипсихотические средства (галоперидол, арипипразол), седативные и снотворные лекарственные средства (диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, никардипин).

Антациды, наркотические анальгетики, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов).

Лекарственные средства ПАСКа следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема лекарственного средства, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

Капсулы 150 мг в контурной ячейковой упаковке №10х2, №10х150.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

Ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

Антибиотик рифампицин принадлежит к группе ансамицинов, антибактериальных веществ образованных в процессе жизнедеятельности микроскопического лучистого гриба Streptomyces mediterranei. Однако современная фармацевтическая промышленность уже умеет производить полусинтетический препарат с идентичными натуральному антибиотику свойствами.

Описание химического вещества

Порошок имеет красно-коричнево-оранжевый цвет и кристаллическую структуру. Запах отсутствует. Вода не является растворителем. Плохо растворяется в этиловом спирте, но хорошо в хлороформе. Солнечный свет, высокая влажность воздуха и кислород быстро инактивируют действующее вещество.

Фармакологические свойства

Бактерицидный эффект наступает вследствие того, что происходит селективное ингибирование РНК в микроорганизме, что в свою очередь препятствует синтезу белковых структур клеток микрофлоры.

Характерной особенностью препарата является то, что он способен блокировать как внутриклеточные микроорганизмы, так и внеклеточные возбудители.

Последние исследования доказали, что антибиотик способен разрушать наружную оболочку даже вирусных структур, в том числе и вируса бешенства.

Сфера влияния

При незначительных концентрациях препарат бактерицидно воздействует на Mycobact. tuberculosis, Brucella, Chlamid. trachomatis, Legion. pneumophila, Ricketts. typhi, Mycobact. leprae, Staphyloc. аureus, Staphyloc. еpidermidis.

Высокие концентрации успешно поражают грамотрицательную микрофлору: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. мening., Neisser. gonorr., Haemoph. Influenzae, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, List. мonoc., Francisella tularensis, Clostr. difficile.

Фармакодикамика

Абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте происходит достаточно быстро в том случае, когда пища не была обогащена жирами. С белками крови связывается на 90% через два часа и сохраняется в терапевтической концентрации на протяжении 8 - 10 часов.

Лекарственное средство хорошо проникает в мягкие и костные ткани. Основные стадии метаболизма проходят в печени, поэтому у пациентов с нарушенной функцией этого органа наблюдается увеличение концентрации препарата.

Метаболиты выводятся с жёлчью, неизменённые структуры с мочой, слезой, потным секретом, слюной, мокротой. При этом все экскреты приобретают оранжевый оттенок.

Область применения

Антибиотик рифампицин имеет показания при лечении:

туберкулёза;
лепры;
бруцеллёза;
менингита менингококкового;
остеомиелита;
острой гонореи;
инфекций легочной и мочеполовой систем.

Форма выпуска и применение

Препарат выпускается в капсулах с дозировкой по 50, 150, 300, 450 мг.

По указанию врача аптека может приготовить свечи на основе рифампицина для лечения простатита.

Существует еще и форма выпуска порошка в ампулах, чтобы приготовить раствор для внутривенного введения.

Если препарат применяется внутрь, то делается это за 1-1,5 часа до приёма пищи.

Дозировка

Если установлен диагноз «туберкулёз» назначается суточная доза 0,45 г, но препарат принимается однократно. При весе больного выше 50 кг, доза увеличивается до 0,6 г. Лечение проходит на протяжении года.

Дети старше трёх лет получают 10 мг/кг, но не больше 0,45 г. Если переносимость препарата плохая, то препарат показано разделить на два приёма.

При диагнозе «Лепра» препарат принимается в течение полугода в дозе 0,45 г один раз в день. Сделав месячный перерыв, приём препарата возобновляют в тех же дозировках.

При показаниях с другими инфекциями доза остаётся неизменной, а вот кратность делится на 2 - 3 приёма.

Гонорею лечат, принимая препарат в дозе 0,9 г однократно на протяжении 2 - 3 дней. Эта же доза используется для профилактики бешенства, а курс лечения длится до 7 дней.

Внутривенные введения не требуют корректировки общей дозы. Переход на твёрдую лекарственную форму проводят по указанию врача.

Некоторые пациенты и дети не могут проглотить капсулу. В таком случае содержимое может быть извлечено и принято без оболочки. Детям приём можно облегчить, перемешав порошок, к примеру, с фруктовым пюре.

Противопоказания

При патологии функции печени и почек, перенесённом гепатите, механической желтухе, а также повышенной чувствительности к рифампицину препарат не назначается.

Противопоказанием для внутривенного применения является флебит и сердечно-сосудистая недостаточность.

С осторожностью применяют препарат детям до одного года и пациентам с диагнозом «алкоголизм».

Беременным рифампицин противопоказан в I триместре. А вот во II и III применяется на усмотрение врача, но только в том случае, когда выдерживается сопоставление пользы и риска. В последние недели беременности применение связано с риском получить послеродовое кровотечение матери и ребёнка.

Применяя препарат необходимо прекратить грудное выкармливание малыша, а контрацептивные средства несколько теряют свою надёжность.

Побочные патологические эффекты

Головная боль, нарушение системы зрения, дезориентация достаточно частые явления.

При скоростном введении препарата резкое понижение артериального давления. Возможны также лейкопения, флебит, анемия.

Желудочно-кишечный тракт реагирует кандидозом, проявлением тошноты и рвоты, гастритами, колитами и поносами, повышением печёночных трансаминаз, желтухой и гепатитом, панкреатитом.

Возможны проявления канальцевого некроза, нефрита, почечной недостаточности и нарушения менструального процесса.

На кожных покровах, может появиться сыпь, крапивница, зуд. Спазмы бронхов и слезотечение бывают реже.

Совместимость с другими препаратами

Принимая не одни таблетки, необходимо помнить о том, что все лекарственные средства, взаимодействуя, прямо или косвенно влияют друг на друга. Рифампицин не исключение. Антикоагулянты, гипогликемические средства, антиаритмические, кортикостероиды, противоэпилептические, тироксин, хлорамфеникол, детоконазол, и некоторые другие теряют часть своей активности под влиянием антибиотика.

Принимать индинавир и нелфинавир становится совершенно бессмысленным, так как их разложение происходит на столько быстрым, что оказать лечебный эффект они не успевают.

Если назначен приём препаратов, в состав которых входит бентонит и антациды, то всасывание рифампицина происходить не будет. Опиаты, антихолинэргические, котокеназол также ухудшают всасывание и активность антибактериального средства. А вот пробенецид способствует увеличению концентрации рифампицина в крови.

При нарушении функциональных показателей печени от одновременного приёма с изониазидом и пиразинамидом лучше отказаться.

Симптомы при передозировке

Отёчность периферических частей тела, лёгких, судороги, окрашивание слизистых и серозных оболочек в краснокирпичный цвет, тошнота и позывы к рвоте, желтуха и увеличение области печени, все эти признаки могут проявиться у пациента при неправильном подборе дозы.

Общие сведения

При лечении пациентов больных диабетом, одновременно с введением препарата рекомендовано введение инсулина.

Поскольку у новорождённых ферментативная система слабо развита, то при назначении необходимо осторожное применение, с одновременным введением витамина К для профилактики кровотечений.

Резистентность микроорганизмов к данному антибиотику растёт очень быстро, поэтому он не может быть единственным лекарственным средством в курсе терапии, особенно при длительных приёмах.

В первое время приёма антибиотик имеет свойство окрашивать биологические жидкости в оранжево-кирпичный цвет, могут окраситься и контактные линзы.

Аналоги препарата

Лекарственное средство можно встретить под разными торговыми названиями, при том, что действующее вещество останется неизменно. Препараты бенимицин, макокс, отофа, римактан, римпацин, римпин, рифадин, рифамор и другие несут в себе основное действующее вещество - рифампицин. На современном рынке, в свободном доступе около 20 наименований.

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - рифампицина 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул - красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения - 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase-отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.

Показания к применению

Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг - по 0,45 г, 50 кг и более - по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.

Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.

При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

Побочные действия

потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор

головная боль, головокружение, утомление, сонливость

нарушение зрения

повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови

боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь

рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея

атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия

кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит

обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,

дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек

гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия

нарушение менструального цикла

крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит

грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД

тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры

случаи внутрисосудистого свертывания крови

Очень редко:

Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)

эпилепсия, склонность к судорожным припадкам

полиомиелит в анамнезе

инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха

тромбофлебит

выраженный атеросклероз

нарушения функции печени

нарушение функции почек

беременность, период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Во время лечения не следует применять:

Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;

Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;

Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.

Особые указания

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц). У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.

Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным. При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.

Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Период беременности и лактации

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение : отмена препарата, промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях - форсированный диурез, гемодиализ. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара )