Ацикловир инструкция по применению побочные действия. Ацикловир (таблетки): инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Сроки и условия хранения

Средство помогает бороться с вирусом герпеса. Действие препарата распространяется на пять типов герпесной инфекции. Про состав, инструкцию и показания к применению Ацикловира, отзывы о нем, его цену и аналогах мы поговорим сегодня.

Особенности препарата

Средство борется с вирусной инфекцией, воздействуя на ДНК их клеток. Результатом является невозможность размножаться вирусной клетки.

Наиболее чувствительны к действию средства вирус герпеса первых двух типов (в т.ч. и ).
Менее эффективное действие препарат оказывает на .
Остальные два типа вируса: и имеют среднюю силу реакции на влияние препарата.

Об особенностях препарата Ацикловир расскажет данное видео:

Состав Ацикловира

Основное действующее вещество препарата дает ему название – ацикловир. Вспомогательные вещества:

кальций стеариновокислый,
поливинилпирролидон среднемолекулярный,
картофельный крахмал,
аэросил.

Лекарственные формы

Средство производители выпускают в виде:

таблеток – ячейковая упаковка содержит их 10 штук (пачка -20 штук),
мази в тубах (содержит 10 г), применяется наружно;
лиофилизата во флаконе , емкостью 250 мг, используется для приготовления раствора для внутривенных вливаний.

Средняя стоимость пачки с таблетками и мази является одинаковой для этих форм и составляет примерно 12 руб. Лиофилизат ацикловира имеет примерную стоимость 260 руб.

Фармакологическое действие

Препарат обладает свойствами:

противовирусным,
укрепляет защитные силы организма,
средство помогает в борьбе с герпесом.

Фармакодинамика

Основное вещество препарата, попадая в организм, претерпевает преобразования и в конце цепочки действий в этом направлении превращается в трифосфат ацикловира. Именно это вещество способно проникать в клетку вируса и устраивать разрыв в цепочке ДНК, становясь ее частью.

Такое действие в клетке вируса делает невозможным ее дальнейшее размножение. При этом сама клетка не испытывает повреждений.

Фармакокинетика

Если средство принимается перорально, то небольшая часть усваивается через систему пищеварения. Это происходит независимо от того на голодный желудок принимался препарат или после еды. Вещество препарата способно без затруднений попадать в органы, распространяться в ткани, а особенно его можно много обнаружить в жидкостных средах:

секрете влагалища,
сперме,
слезной жидкости,
спинномозговой жидкости,
грудном молоке,
плазме крови,
в том числе и в герпетических пузырьках.

Наибольшее количество вещества собирают печень и почки. Действующее вещество препарата вступает в связь с белками в небольшом количестве (не более одной трети от всего поступившего в организм вещества).

Выводится вещество ацикловира через почки. Причем 14% основного компонента средства выходит из организма в том же виде, каким поступило при приеме через рот. А вот при внутривенном вливании половина количества вещества выходит из организма в неизменном виде.

Следующий видеосюжет поможет вам с выбором формы Ацикловира:

Показания

Препарат применяют при герпесной инфекции. Средство имеет свойство:

предупреждает возможные негативные последствия заболевания,
убирает предпосылки для появления новых очагов высыпаний,
укрепляет силы организма,
ускоряет заживление пузырьков, на них образуются с участием препарата быстрее;
при опоясывающем лишае смягчает острые боли в активный период развития герпесной инфекции.

Применяют Ацикловир также при , чтобы предупредить появление герпесной инфекции.

Ниже рассмотрена инструкция по применению Ацикловира для взрослых и детей.

Инструкция по применению

Ацикловир назначают:

Для наружного использования при проблеме с глазами – кератите.
Используют наружно в виде мази при высыпаниях, связанных с герпесной инфекцией.
Для системного лечения применяют препарат при заболевании вирусной инфекцией впервые или в случае обострения. При простых формах герпеса, протекающих без признаков осложнений, назначают таблетированную форму препарата (1 таблетка х 5 раз в день).
Такой же подход соблюдают для использования средства с профилактической целью (1 таблетка х 4 раза в день). Детям назначают препарат, начиная с двухлетнего возраста по взрослой дозе. До двух лет дозу определяют – половина от назначения для взрослого человека.
Внутривенно средство прописывают при простых формах герпеса, если течение болезни происходит тяжело. Детям внутривенно препарат может назначаться после 12 лет.
А можно ли ацикловир при беременности? Женщинам, которые вынашивают ребенка, в каждом конкретном случае назначение делает специалист. Чтобы не навредить плоду – задача врача взвесить пользу от препарата и возможные негативы, а после этого принять решение.

Такова схема лечения Ацикловиром.

Противопоказания

Если у пациента проявилась непереносимость ингредиентов средства, то его отменяют.

Особые указания

Если у пациента пониженный иммунитет или средство используется длительное время, то может произойти привыкание к препарату. Эффективность применения средства напрямую зависит от того, насколько рано пациент обратился за помощью.

больше пить жидкости,
наблюдать за состоянием почек.

О том, мы рассказывали отдельно. Замечено, что одновременный прием пробенецида уменьшает скорость выведения ацикловира из организма.

Противовирусные

Описание

таблетки 200 мг

Фармакотерапевтическая группа

противовирусное средство

Торговое название

Ацикловир-АКОС

Международное непатентованное название

ацикловир

Лекарственная форма

таблетки

Состав

на одну таблетку:

Действующее вещество: ацикловир – 200 мг;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон, натрия крахмала гликолят, крахмал картофельный.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (СSS max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (СSS min) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа СSS max составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а СSS min 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания к применению

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности

Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир-АКОС женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата Ацикловир-АКОС внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Препарат Ацикловир-АКОС, таблетки, можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Применение у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата – 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

– в возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

– в возрасте от 6 лет и старше – 800 мг 4 раза в сутки;

– в возрасте от 3 до 6 лет – 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:

– при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

– при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин – 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Побочное действие

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом:очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Частота встречаемости нежелательных реакций:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса:

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и «печеночных» ферментов в крови.

Очень редко: гепатит, желтуха.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.

Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.

Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена.

Редко: ангионевротический отек.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.

Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: утомляемость, лихорадка.

Передозировка

Симптомы

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней, в дозах, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.

Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

Применение с другими лекарственными препаратами

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Особые указания

Состояние гидратации

Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир-АКОС внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек

Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.

Передача инфекции

Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.

Форма выпуска

Таблетки

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачки из картона.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Препарат не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Ацикловир: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aciclovir

Код ATX: J05AB01

Действующее вещество: ацикловир (aciclovir)

Производитель: АЗТ ФАРМА К.Б. (Россия); Озон, ООО (Россия); Белмедпрепараты РУП (Беларусь); Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Вертекс, АО (Россия); Аньхуй Цзянчжун Гобо Фармасьютикал Ко (Китай) и др.

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Ацикловир – противовирусный препарат, применяемый при лечении герпеса.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

крем для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 5 г, 10 г);
мазь для наружного применения 5% (в алюминиевых тубах по 2 г, 3 г, 5 г, 10 г; в стеклянных баночках по 5 г, 10 г, 20 г);
глазная мазь 3% (в алюминиевых тубах по 5 г);
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (во флаконах по 250 мг и 500 мг);
таблетки по 200 мг и 400 мг (в блистерах по 10 шт.).

Активное вещество – ацикловир:

1 г крема – 50 мг;
1 г мази – 50 мг;
1 г глазной мази – 30 мг;
1 флакон лиофилизата – 250 мг, 500 мг или 1000 мг;
1 таблетка – 200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир является противовирусным средством для перорального, парентерального, местного и наружного применения, синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида.

Ацикловир имеет высокую специфичность по отношению к вирусам Herpes simplex (HSV), включая тип 1 и тип 2, цитомегаловируса (CMV), вируса Эпштейна – Барр (EBV) и вируса Varicella zoster (VZV). Проявление наибольшей активности вещества наблюдается в отношении HSV-1, затем по мере убывания – HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Механизм действия основан на проникновении препарата непосредственно в инфицированные вирусом клетки, которые продуцируют вирусную тимидинкиназу, в результате чего ацикловир фосфорилируется до ацикловира монофосфата.

Активность вирусной тимидинкиназы в отношении ацикловира намного выше, чем воздействие на него клеточных ферментов (концентрация ацикловира монофосфата в инфицированных клетках в 40–100 раз выше). В дальнейшем происходит образование ацикловир-трифосфата, который является селективным и чрезвычайно активным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов.

Наиболее вероятно, что механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) состоит в том, что он является субстратом для этого фермента, позволяющего осуществить связь 3"–5", которая требуется для продления цепочки ДНК. В результате чего происходит преждевременный обрыв цепи ДНК.

Фармакокинетика

Таблетки

Ацикловир после перорального приема всасывается в кишечнике лишь частично. После применения 5 раз в день по 200 мг C max (максимальная концентрация) и C min (минимальная концентрация) вещества в плазме крови составляет 0,7 и 0,4 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет 50% от плазменной. Вещество имеет относительно низкое связывание с белками плазмы (9–33%). Выводится из организма, главным образом, через почки в неизмененном виде. Почечный клиренс значительно превышает клиренс креатинина, это указывает, что вещество выводится не только при помощи гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секрецией.

Единственный обнаруженный в моче метаболит – 9-карбоксиметоксиметилгуанин (составляет 10–15% от дозы).

Мазь (крем) для наружного применения

При наружном применении на интактной коже ацикловир имеет минимальное всасывание. В крови/моче не определяется.

В случае применения на пораженной коже вещество всасывается умеренно. При отсутствии нарушений почечной функции концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у пациентов с хронической почечной недостаточностью этот показатель возрастает до 0,78 мкг/мл. Выведение осуществляется почками (до 9,4 % суточной дозы).

Глазная мазь

Через эпителий роговицы ацикловир проникает легко, создавая во внутриглазной жидкости терапевтическую концентрацию. Методов определения вещества в крови при применении препарата в виде глазной мази не существует.

Инфузионный раствор

C ssmax (максимальные равновесные концентрации) ацикловира после инфузии на протяжении 60 минут в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг составляют 5,1; 9,8; 20,7 и 23,6 мкг/мл соответственно. C ssmin (минимальные равновесные концентрации) ацикловира в плазме через 7 часов после инфузий в указанных дозах составляют 0,5; 0,7; 2,3 и 2,0 мкг/мл соответственно.

У детей от одного года сопоставимые С ssmах и C ssmin наблюдаются при введении в дозе 250 мг/м 2 эквивалентно 5 мг/кг (взрослой дозе) и в дозе 500 мг/м 2 эквивалентно 10 мг/кг (взрослой дозе).

У детей от 0 до 3 месяцев, которым ацикловир вводили в виде инфузий в дозе 10 мг/кг на протяжении более 60 минут каждые 8 часов, C ssmax и C ssmin составляли 13,8 и 2,3 мкг/мл соответственно.

В спинномозговой жидкости концентрация ацикловира составляет примерно 50% от его плазменной концентрации.

Связь с белками плазмы крови незначительная – от 9 до 33%, вследствие этого развитие лекарственного взаимодействия в результате вытеснения из участков связывания с белками плазмы, маловероятно.

После внутривенного введения ацикловира у взрослых Т 1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет примерно 2,9 часов. Большая часть вещества выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира значительно выше клиренса креатинина. Это свидетельствует о выведении вещества не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секрецией.

Основной метаболит ацикловира – 9-карбоксиметоксиметилгуанин, в моче на его долю приходится примерно 10–15% от введенной дозы. При назначении ацикловира спустя 1 час после приема пробенецида в дозе 1000 мг Т 1/2 ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 18 и 40% соответственно.

Клиренс ацикловира у пожилых пациентов снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, при этом Т 1/2 изменяется в незначительной степени.

При хронической почечной недостаточности Т 1/2 ацикловира в среднем составляет 19,5 часов, во время проведения гемодиализа этот показатель составляет 5,7 часов, а плазменная концентрация Ацикловира уменьшается примерно на 60%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацикловир парентерально и внутрь назначают для лечения следующих заболеваний:

первичный и рецидивирующий генитальный герпес, протекающий в тяжелой форме;
опоясывающий герпес, вызываемый вирусом Varicella zoster;
рецидивирующий и первичный простой герпес с поражением слизистых оболочек и кожи, вызванный вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нарушением иммунитета;
опоясывающий герпес, сопровождающийся поражением глаз.

Внутрь применение Ацикловира показано для профилактики часто рецидивирующего генитального герпеса, а также простого герпеса и опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, при нарушениях иммунитета.

Парентерально препарат назначают для лечения энцефалита, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, а также генерализованной инфекции у новорожденных, вызываемой вирусом Herpes simplex.

При лечении ветряной оспы в течение суток после появления типичной сыпи при ненарушенном иммунитете Ацикловир принимают внутрь, при нарушениях иммунитета – парентерально.

Противопоказания

Применение всех лекарственных форм Ацикловира противопоказано при наличии гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам.

Абсолютные противопоказания для таблеток:

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственной формы, в состав которой в качестве вспомогательного компонента входит моногидрат лактозы);
возраст до 3 лет;
период лактации.

Относительные противопоказания для таблеток (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

неврологические нарушения/реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
нарушение почечной функции;
применение больших доз ацикловира, в особенности на фоне дегидратации;
пожилой возраст;
беременность.

Относительные противопоказания для мази (крема) для наружного применения (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

беременность;
период лактации.

Абсолютным противопоказанием для применения глазной мази является грудное вскармливание. Под врачебным контролем глазная мазь Ацикловир назначается во время беременности.

Абсолютным противопоказанием для применения инфузионного раствора является грудное вскармливание.

Относительные противопоказания для инфузионного раствора (Ацикловир назначается под врачебным контролем):

дегидратация;
почечная недостаточность;
неврологические нарушения;
электролитные нарушения;
тяжелая гипоксия;
реакции на прием цитотоксичных препаратов (включая отягощенный анамнез);
сочетанная терапия с лекарственными средствами, нарушающими функцию почек, в частности, с циклоспорином, такролимусом (требуется контроль почечной функции);
комбинированная терапия с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивным препаратом, применяющимся при трансплантации органов);
беременность.

Инструкция по применению Ацикловира: способ и дозировка

Взрослым пациентам при лечении первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 5 раз в день. Длительность приема препарата составляет 5 дней. Более продолжительное лечение может потребоваться при тяжелом течении болезни. При значительном ослаблении иммунитета возможно увеличение дозировки в 2 раза или внутривенное введение препарата.

Для подавления развития рецидивов Herpes simplex при нормальной иммунной системе обычно назначают по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При сниженном иммунитете может потребоваться увеличение дозировки.

Местно и наружно крем или мазь Ацикловир наносят ватным тампоном или чистыми руками на пораженные места и прилегающие участки кожи тонким слоем. Кратность применения – 5 раз в день с соблюдением равных интервалов. Лечение продолжают до образования корок на пузырьках либо до полного заживления. Средняя длительность терапии – 5–10 дней.

Глазную мазь Ацикловир взрослым и детям следует закладывать в нижний конъюнктивальный мешок в виде полоски длиной 1 см. Процедуру проводят 5 раз в день (каждые 4 часа) до полного заживления. После заживления терапию продолжают еще 3 дня.

Внутривенно капельно детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 5–10 мг/кг с интервалом между введениями в 8 часов. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет дозировку рассчитывают, исходя из площади поверхности тела – по 250–500 мг/м 2 , для новорожденных – 10 мг/кг.

Побочные действия

кожные аллергические реакции;
анафилактические реакции;
повышение активности печеночных трансаминаз;
спутанность сознания;
галлюцинации;
лихорадка;
лимфаденопатия;
головная боль;
лейкопения;
нарушение зрения;
периферические отеки.

При парентеральном введении Ацикловира могут возникать: острая почечная недостаточность, флебит или воспаление в месте введения, признаки энцефалопатии, гематологические нарушения, гематурия, гемолиз, ДВС-синдром, снижение артериального давления, психические расстройства, угнетенное состояние или психоз, нарушение функции ЖКТ.

Прием таблеток может привести к развитию недомогания, парестезий, нарушений функции желудочно-кишечного тракта (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), алопеции, ажитации, миалгии, головокружения, сонливости.

Передозировка

Таблетки

Есть сведения о приеме внутрь 20 мг ацикловира.

Основные симптомы передозировки: ажитация, судороги, кома, летаргия. Если концентрация ацикловира превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл), может наблюдаться его преципитация в почечных канальцах.

Терапия: симптоматическая.

Инфузионный раствор

При передозировке происходит увеличение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и развитие почечной недостаточности. Неврологические симптомы включают возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, судороги и кому.

Терапия: гемодиализ.

Мазь (крем) для наружного применения, глазная мазь

Передозировка ацикловира возможна при случайном проглатывании.

Основные симптомы: нарушение функции почек, неврологические нарушения, головная боль, одышка, диарея, рвота, тошнота, судороги, летаргия, кома.

Терапия: мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Особые указания

Продолжительное применение Ацикловира или проведение повторных курсов у больных с пониженным иммунитетом может приводить к возникновению штаммов вирусов, не проявляющих чувствительность к действию препарата.

При пероральном приеме лекарства в высоких дозах нужно следить за поступлением в достаточном количестве жидкости в организм.

Применение препарата не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому во время терапии даже при отсутствии клинических проявлений следует воздерживаться от половых контактов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Ацикловира внутрь в виде таблеток пациенты при управлении автотранспортными средствами должны соблюдать осторожность.

Инфузионный раствор предназначен исключительно для применения в условиях стационара, поэтому данные о влиянии терапии на способность управлять транспортными средствами отсутствуют.

Применение при беременности и лактации

беременность: терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
период лактации: таблетки, глазная мазь, инфузионный раствор – препарат противопоказан; наружная мазь/крем – терапия может проводиться под врачебным наблюдением после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Применение в детском возрасте

Ацикловир в виде таблеток пациентам до 3 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Препарат в лекарственных формах для системного применения (таблетки и инфузионный раствор) назначается с осторожностью при нарушении почечной функции (почечной недостаточности).

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Ацикловир пациентам пожилого возраста назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме пробенецида увеличивается средний Т 1/2 и снижается клиренс ацикловира.

Совместный прием с нефротоксичными препаратами повышает риск развития нарушений функции почек, с иммуностимуляторами – усиливает эффект ацикловира.

Смешивая растворы следует принимать во внимание щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

Аналоги

Аналогами Ацикловира являются:

по активному веществу: Герперакс , Виворакс , Зовиракс , Медовир , Провирсан, Ациклостад, Виролекс ;
по механизму действия: Вальцит , Рибавирин , Триворин, Арвирон, Виразол, Ребетол , Валтрекс , Валацикловир , Цимевен , Вацирекс, Валогард, Валвир , Вайрова , Фамвир , Рибавин, Рибапег, Минакер.

Сроки и условия хранения

крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Нужен ли рецепт для покупки ацикловира

Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) данный препарат может вызвать:

тошноту;
рвоту;
диарею;
боли в животе и др.

Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:

гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина и/или эритроцитов в периферической крови по причине их преждевременного разрушения);
лейкоцитоз/лейкопения (увеличение или снижение числа лейкоцитов в периферической крови);
тромбоцитоз/тромбоцитопения (увеличение или снижение числа тромбоцитов в периферической крови);
ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови из-за резкого снижения количества тромбоцитов и факторов свертывания) и др.

в среднем 250 – 500 мг

гематурия (наличие крови в моче);
острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении (резкое снижение выделительной функции почек, сопровождаемое накоплением мочевины и остаточного азота в крови).

Со стороны нервной системы возможно появление:

головокружения;
галлюцинаций;
спутанности сознания;
судорог;
бреда и др.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина, который проникает в поражённые вирусом клетки и останавливает развитие и размножение возбудителя болезни. Активное вещество из состава мази способно встроиться в ДНК вируса и за счёт этого нарушить его размножение. В то же время вещество не нарушает нормальной генетической информации в клетках человека и не оказывает токсического воздействия.

Ацикловир гексал, ацикловир фармак (второе слово в названии лекарства указывает на производителя) или любая прочая мазь с этим же активным веществом при своевременном использовании позволяют добиться следующих результатов:

отсутствие новых высыпаний;
предупреждение диссеминации кожной;
понижение риска развития висцеральных осложнений;
повышение скорости появления корок на поражённой области;
снятие острой боли при опоясывающем лишае;
повышение иммунитета.

Ускорение заживления тканей при использовании мази происходит за счёт снятия отёчности тканей и улучшение кровообращения в них. Если начать наносить лекарственный препарат на поражённые участки своевременно, то не появляется обильных высыпаний.

Глазная мазь также эффективна против вирусов из семейства герпес. Инфекция может поражать глаза, приводя к тяжёлым последствиям при отсутствии своевременной терапии. Концентрация препарата понижена, так как проникновение в ткани глаз для активного вещества проще, и оно не теряется частично.

Против грибковых и бактериальных поражений препарат не эффективен и не может использоваться даже в комплексной терапии, так как не снимет проявлений патологии.

Цена и аналоги

Стоимость таблеток в России — от 35 до 60 рублей, мази — от 70 до 190 рублей, однако в крупных городах (Москва, Санкт-Петербург и другие) цена может достигать 400 рублей за упаковку. На Украине лекарственное средство стоит от 18 до 210, а иногда — до 370 гривен. Аналогами «Ацикловира» выступают следующие препараты:

«Цикловир»;
«Виворакс»;
«Зовиракс»;
«Суправиран»;
«Цитивир»;
«Виролекс»;
«Герперакс»;
«Лизавир»;
«Акрихин»;
«Цикловакс»;
«Герпевир»;
«Провирсан»;
«Гервиракс»;
«Гексал»;
«Герпесин».

Также ацикловир можно заменить такими препаратами, как «Абамун», «Арбимакс», «Ацивир», «Ацик», «Мотивир», «Дейтифорин», «Рибавирин», «Флореналь».

Ацикловир-Акрихин инструкция по применению дозировка и способ

Таблетки

В форме таблеток Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу же после еды. Препарат следует запивать водой.

Режим дозирования индивидуален и зависит от степени тяжести основного заболевания.

лечение опоясывающего лишая: по 800 мг 5 раз в день (каждые 4 часа во время бодрствования, кроме ночного сна), длительность курса составляет 7–10 дней;
профилактика инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у больных с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в день (каждые 6 часов); максимальная доза составляет до 400 мг препарата 5 раз в день (в зависимости от степени тяжести инфекции);
профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов у лиц с нормальным иммунным статусом: по 200 мг 4 раза в день каждые 6 часов, продолжительность курса составляет от 6 до 12 месяцев;
лечение первичных и вторичных инфекций слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусами герпеса 1 и 2-го типов: по 200 мг 5 раз в день (каждые 4 часа, кроме времени ночного сна), длительность курса составляет 5 дней (при генитальном герпесе – 10 дней) или более в случае необходимости;
комплексная терапия выраженного иммунодефицита (пациенты с ВИЧ-инфекцией и больные, перенесшие трансплантацию костного мозга): по 400 мг 5 раз в день.

При ветряной оспе детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 400 мг препарата 4 раза в день, а взрослым и детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в день. Точная доза определяется из расчета 20 мг на кг массы тела. Продолжительность терапии составляет 5 дней.

У больных с нарушениями функции почек дозу Ацикловира-Акрихин корректируют в зависимости от вида инфекции и величины клиренса креатинина. При инфекциях, вызванных Herpes simplex и клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, дозу следует снизить до 400 мг в сутки в два приема (интервал между приемами должен быть не менее 12 часов). Суточная доза препарата для пациентов с выраженным иммунодефицитом (в качестве поддерживающей терапии) и ветряной оспой или опоясывающим лишаем с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин составляет по 800 мг 2 раза в день (с интервалом не менее 12 часов), а с клиренсом креатинина 10–25 мл/мин – по 800 мг 3 раза в день (с интервалами между приемами не менее 8 часов).

Мазь для наружного применения

Ацикловир-Акрихин в форме мази применяют наружно. Препарат наносят тонким слоем каждые 4 часа (5 раз в день) на пораженную кожу, а также участки, граничащие с ней. Можно использовать ватный тампон или наносить мазь непосредственно руками (предварительно вымытыми).

Лечение продолжают до образования корки на пузырьках или до их полного заживления. В среднем курс длится 5 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней. Если эффект от лечения отсутствует, следует обратиться к врачу.

Инструкция для взрослых

Отзывы «Ацикловир» позиционируют как максимально действенное средство, но не совсем удобное. Дело в том, что для активации всех его функций таблетки следует пить только во время или после трапезы, а лечение некоторых инфекций предусматривает прием до пяти раз в сутки.

Итак, для терапии ветряной оспы взрослым необходимо получить в сутки 800 мг вещества в течение 5 приемов. Интервал на ночь 8 часов, а днем каждые 4 часа между приемами. Длительность лечения составляет 1-1,5 недели, в зависимости от тяжести течения недуга.

Опоясывающий лишай также лечится однократной дозировкой в 800 мг. Принимать медикамент при этом необходимо уже 4 раза в сутки с перерывом в 6 часов. Дети старше 3 лет приравниваются ко взрослым и получают аналогичную дозу.

Инструкция к таблеткам «Ацикловир» 400 мг при герпесе следующая:

При легкой форме заболевания достаточно принимать всего по 200 мг вещества 5 раз в сутки с промежутком в 4 часа днем и 8 часов ночью. То есть таблетки необходимо делить пополам или приобрести меньшую дозировку.
Тяжелое течение недуга требует увеличения дозы до 400 мг и курса терапии до 10 дней, но данное решение может принимать только врач.

Для профилактики рецидивов герпеса достаточно принимать по 200 мг вещества 3-4 раза в сутки или по 0,4 г 2 раза в день. Длительность терапии определяется исходя из риска инфицирования.

При лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом препарат назначают по 400 мг в сутки, каждые 4 часа. Аналогичная дозировка требуется и при нарушении усвоения из кишечника или после пересадки костного мозга и других органов. Для профилактики герпеса у таких пациентов дозировка составляет 0,4 г раз в день. Длительность курса индивидуальна. В пожилом возрасте при лечении следует тщательно следить за достаточным уровнем потребления жидкости.

При каких патологиях назначается

Применение ацикловира

Название заболевания
Механизм лечебного действия
Дозировка препарата
Вирус простого герпеса 1 и 2 (генитального) типа
Препарат проникает в инфицированную клетку и превращается в активную форму – ацикловир трифосфат при помощи ряда ферментов как клетки, так и самого вируса. Далее, данное вещество встраивается в молекулу ДНК вируса, вызывая разрыв цепи и блокирование процесса репликации (размножения) его генома. При умеренном течении заболевания взрослым и детям рекомендуется комбинировать системное применение препарата с местными формами. Системно взрослым и детям старше 2 лет рекомендуется принимать по 200 мг 5 раз в сутки. Детям младше 2 лет назначается по 100 мг 5 раз в сутки. Последний прием препарата должен осуществляться не менее чем за 2 — 3 часа перед сном. Наружно используют 5% мазь или крем 4 — 5 раз в сутки, нанося его тонким слоем, не втирая в пораженные участки кожи. При более тяжелом течении заболевания лечение начинают с назначения препарата внутривенно в виде капельниц 3 раза в сутки по 5 — 10 мг/кг или по 0,5 г/м2 в одну капельницу как взрослым, так и детям. Капельное назначение препарата предполагает нахождение под постоянным наблюдением медицинского персонала

Помимо этого важно следить за почасовым диурезом (выделением мочи), чтобы вовремя определить возможные первые признаки острой почечной недостаточности. Скорость введения препарата должна быть медленной, не более 250 мл стандартного раствора за 1 час

После улучшения состояния больного и определения четкой положительной динамики пациент переводится на таблетированную форму лекарства. При сопутствующем герпетическом кератите используются 3% глазные мази. Их закладывают за нижнее веко полоской длиной в 0,5 — 1 см 5 раз в сутки в течение 5 — 10 дней. Опоясывающий лишай(герпес Зостер)
Поскольку данный представитель семейства герпес-вирусов менее отзывчив на лечение данным препаратом, то для улучшения терапевтического эффекта применяют увеличенные дозы препарата. Оптимальной дозой для приема внутрь для взрослых и детей старше 2 лет является 800 мг 5 раз в сутки. Для детей младше 2 лет показано по 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения занимает от 7 до 15 дней, а в некоторых случаях даже до одного месяца. Капельно и наружно препарат назначается таким же образом, что и при вирусе простого герпеса. Ветряная оспа(ветрянка)
Дозы при лечении ветряной оспы идентичны таковым при опоясывающем лишае и составляют по 800 мг и 400 мг для взрослых и для детей до 2 лет соответственно, 5 раз в сутки. Однако, ввиду того что ветрянка чаще тяжелее протекает у взрослых, лечение препаратом показано именно этой возрастной группе. Лечение ветрянки у детей при помощи данного препарата не рекомендуется по двум причинам. Во-первых, ветрянка проходит самостоятельно при традиционном лечении зеленкой и парацетамолом. Во-вторых, с использованием данного препарата вырабатывается более слабый иммунитет против данной инфекции, что способствует ее рецидиву (повторному обострению) на протяжении жизни. Цитомегаловирус
При данных заболеваниях лечение назначается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от поставленных целей (профилактика или излечение) и сопутствующих заболеваний пациента. Вирус Эпштейна-Барр

Фармакологические свойства

Лекарственное средство обладает ярко выраженным противовирусным эффектом.

Проникая в человеческий организм, активный компонент препарата начинает встраиваться в ДНК вируса и осуществляет блокировку его синтеза.

Медикамент обладает высокой эффективностью против следующих вирусов:

герпеса;
оспы;
лишая опоясывающего;
цитомегаловируса;
«Эпштейна Бара».

При геретическом поражении, активный компонент препарата оказывает следующее фармакологическое воздействие:

предупреждает появление новых очагов;
снижает вероятность обсеменения чистых покровов кожи;
ускоряет процесс образования на очагах корочек;
снижает болезненные ощущения и т. д.

Особые указания

Таблетки

Во время лечения необходимо контролировать уровень креатинина и содержание мочевины в крови. Пациент должен получать достаточное количество жидкости.

При длительной или повторной терапии ацикловиром у больных со сниженным иммунитетом возможно появление нечувствительных к действию Ацикловира-Акрихин штаммов вирусов. У большинства таких штаммов обнаруживалась относительная нехватка фермента тимидинкиназы; также были выделены штаммы вирусов с измененной ДНК-полимеразой или измененной тимидинкиназой.

Ацикловир-Акрихин не защищает от передачи герпеса половым путем, поэтому во время лечения следует воздерживаться от половых связей, даже если клинические проявления заболевания отсутствуют.

Мазь для наружного применения

Максимальный терапевтический эффект достигается в том случае, если лечение препаратом начато как можно раньше. Мазь следует использовать сразу же после появления первых признаков заболевания (зуда, жжения, покалывания, покраснения и ощущения напряженности).

Ацикловир-Акрихин нельзя наносить на слизистые глаз и ротовой полости, так как может возникнуть выраженное местное воспаление.

При лечении генитального герпеса необходимо отказаться от половых контактов или пользоваться в этот период презервативами, так как ацикловир не защищает от передачи вируса половым путем.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, которые проходят курс лечения Ацикловиром-Акрихин в форме таблеток, должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других работ, требующих особой концентрации внимания и быстрой реакции

Особые указания

Есть еще некоторые нюансы, которые необходимо отметить вниманием, изучая инструкцию по применению таблеток «Ацикловир». Детям и взрослым этот препарат назначается исключительно врачом – его можно применять по назначению медика, во избежание осложнений и возникновения побочных эффектов

Длительность терапии или повторное лечение данным средством пациентов с ослабленным иммунитетом часто приводит к возникновению штаммов вирусов, которые не чувствительны к его воздействию. И у многих штаммов выявляется относительная нехватка вирусной тимидинкиназы.

Осторожно нужно принимать средство при нарушенной работе почек и пожилым людям, так как у них период полувыведения ацикловира увеличен

Принимая медикамент, также необходимо пить достаточно жидкости

Очень важно контролировать почечную функцию

Разумеется, в период лечения герпеса также необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений и при использовании барьерной контрацепции. Врач обязан проинформировать своего пациента о вероятности передачи вируса в период высыпаний, а еще о случаях так называемого бессимптомного вирусоносительства.

Можно ли пить «Ацикловир», если в планах садиться за руль? О влиянии на способность управлять различными механизмами и автотранспортом в инструкции данных нет. Но нужно учитывать, что в период терапии часто развивается головокружение, а потому лучше воздержаться от вождения, если это возможно.

Также не стоит заниматься деятельностью, подразумевающей проявление повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания и противопоказания

Пероральный препарат для лечения простуды, ОРВИ, гриппа используется только после осмотра врача. Самолечение запрещено, особенно это кается детского здоровья. При наличии противопоказаний или проявленных побочных реакциях состояние здоровья может ухудшиться.

Ацикловир при гриппе приостанавливает действие вирусов, не влияя на здоровые клетки. Иммунная система справляется самостоятельно с новыми типами вирусов.

На усмотрение врача назначается этот препарат, если отрицательная динамика превышает более пяти дней, существует риск возникновения герпеса. Для медикамента показания разносторонние, спровоцированные вирусным поражением.

Основные показания:

Обострение герпетической инфекции.
Цитомегаловирус.
Лишай.
Ветрянка.

Часто препарат входит в комплексную терапию при проявленном иммунном дефиците (ВИЧ, после пересадки костного мозга).

Во время гриппа Ацикловир назначается, если у пациента когда-либо был герпес, с целью предотвращения его повторения на фоне простудного заболевания.

Неправильное самолечение или неверное использование Ацикловира приводит к побочным реакциям. Заранее нужно полностью изучить инструкцию к препарату список ограничений.

Противопоказания и побочные эффекты взаимосвязаны. Нельзя применять лекарство при чувствительности к составу, нарушениях функции ЦНС, при патологии органов выделения, а также лицам старше 60 лет.

К противопоказаниям относится период беременности и кормления грудью. На усмотрение врача может назначаться Ацикловир во время беременности, если польза для матери будет выше, чем риск для плода.

Ацикловир полезен для предотвращения простуды или ОРВИ. Но даже в таких обстоятельствах нельзя его принимать долгое время, потому что вирусы приспосабливаются к медикаментам и будут неэффективны.

Для быстрого укрепления иммунной системы, пациенту нужно дополнительно принимать комплексы витаминов. Во время запущенной стадии болезни препарат не проявит все лечебные свойства. В запущенной стадии принимать лекарство бессмысленно, особенно если болезнь вызвала ухудшения самочувствия на фоне инфекции.

По данным исследований, проводимых у женщин в положении, выявлено, что при приеме Ацикловира в первые три месяца беременности у плода увеличивался риск патологии сердца, поэтому при необходимости препарат заменяется аналогом.

Побочное действие

Аллергические реакции местные: в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
Со стороны глаз при применении: редко — кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
При пероральном приеме: тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
При в/в введении: кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с иммуностимуляторами усиливается эффект ацикловира.
В комбинации с пробенецидом увеличивается период полувыведения ацикловира.
При одновременном лечении нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития дисфункции почек.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир-Акрихин – противовирусное средство; является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, который высокоизбирателен в отношении вирусов герпеса.

Механизм действия препарата следующий: ацикловир, проникающий в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, фосфорилируется и преобразуется в монофосфат ацикловира. Затем под воздействием фермента гуанилатциклазы ацикловира монофосфат превращается в дифосфат и далее (под влиянием ряда ферментов клетки) – в трифосфат. После этого ацикловира трифосфат начинает встраиваться в ДНК вируса и блокирует ее синтез за счет конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы вирусной клетки. Высокая избирательность действия и специфичность обусловлены также тем, что ацикловир накапливается преимущественно в клетках, пораженных герпетической инфекцией.

Ацикловир-Акрихин высокоактивен в отношении Varicella zoster (вируса, вызывающего опоясывающий лишай и ветряную оспу), Herpes simplex 1 и 2-го типов и вируса герпеса человека 4-го типа (вируса Эпштейна – Барр). Ацикловир обладает умеренной активностью в отношении цитомегаловируса.

При герпесе Ацикловир-Акрихин помогает предупредить появление новых элементов сыпи, уменьшает риск поражения внутренних органов и кожной диссеминации, снижает болевые ощущения в острой фазе опоясывающего лишая, ускоряет процесс образования корок.

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при пероральном применении составляет от 15 до 30%. Он хорошо проникает во все ткани и органы; в спинномозговой жидкости его концентрация составляет 50% от плазменной. Ацикловир проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в грудное молоко. С белками плазмы связывается от 9 до 33% действующего вещества.

Максимальная плазменная концентрация ацикловира после приема 200 мг препарата 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Для достижения данного показателя требуется 1,5–2 часа.

Метаболизм происходит в печени. В результате образуется фармакологически неактивный 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При приеме внутрь период полувыведения составляет 2–3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью он удлиняется до 20 часов, а у больных на гемодиализе – до 5,7 часа (плазменная концентрация ацикловира снижается до 60% от первоначального значения).

В неизмененном виде выводится около 84% препарата и примерно 14% – в форме метаболита. Основной путь выведения – через почки; менее 2% ацикловира выводится с калом; следовые количества были определены в выдыхаемом воздухе.

При наружном применении Ацикловира-Акрихин (в виде мази) всасывание ацикловира на неповрежденных участках кожи минимальное; он не определяется в моче и крови. Если кожа поражена, то всасывание умеренное. Сывороточная концентрация ацикловира составляет до 0,28 мкг/мл у лиц с нормальной функцией почек и до 0,78 мкг/мл – у пациентов с хронической почечной недостаточностью. До 9,4% суточной дозы препарата выводится с мочой (через почки).

Взаимодействие с другими препаратами

При задействовании в процессе лечения «Цимедина» и «Пробенецида» следует учитывать, что эти лекарства могут на 30% снизить скорость выведения Aciclovir из организма.

Если параллельно с этим препаратом будет применяться «Циклоспорин» или другие медикаменты, обладающие нейротоксическим свойствами, то увеличится риск развития нейротоксического или нефротоксического эффекта.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Ацикловир выпускается в виде следующих лекарственных форм:

таблетки;
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения;
мазь и крем для наружного применения;
глазная мазь.

Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:

Цикловирал;
Цикловир;
Цикловакс;
Суправиран;
Провирсан;
Медовир;
Лизавир;
Зовиракс;
Герпесин;
Герперакс;
Герпевир;
Гервиракс;
Виролекс;
Виворакс;
Ациклостад;
Ацигерпин и др.

Фирмы изготовители ацикловира

Фирмапроизводитель	Коммерческое названиепрепарата	Страна производитель	Форма выпуска	Дозировка
Stada Arzneimittel AG	Ациклостад	Германия	Таблетки (800 мг).	Дозировка препарата зависит от вида заболевания, сопутствующих осложнений и возраста больного. При вирусе простого герпеса назначается по 200 мг 5 раз в сутки, за исключением ночного времени. При ветряной оспе и опоясывающем лишае – по 800 мг 5 раз в сутки. Детям старше 2 лет назначаются те же дозы, что и взрослым больным. Детям младше 2 лет назначается доза вдвое меньше с той же кратностью введения (5 раз в сутки). В период лечения препаратом рекомендуется обильное питье. Последний прием таблетки должен осуществляться не менее чем за 2 — 3 часа перед отходом ко сну. Длительность лечения в среднем занимает от 5 до 10 дней.
Озон ООО	Ацикловир	Россия	Таблетки (400 мг).
Оболенское - фармацевтическое предприятие	Ацикловир форте	Россия
BELUPO d.d.	Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
НИЖФАРМ	Ацикловир	Россия	Таблетки (200 мг).
Salutas Pharma	Ацикловир Сандоз	Германия
Stada Arzneimittel AG	Ациклостад	Германия
KRKA	Виролекс	Словения
Glaxo Wellcome	Зовиракс	Испания
Белмедпрепараты РУП	Ацикловир	Республика Беларусь
Cadila Pharmaceuticals	Виворакс	Индия
PRO.MED.CS Praha a.s.	Провирсан	Чешская Республика
GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.	Зовиракс	Италия	Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг).	Лиофилизат применяют при тяжелом течении простого и генитального герпеса, при сильном болевом синдроме, вызванным опоясывающим лишаем и др. Перфузионный раствор изготавливают непосредственно перед использованием, смешав порошок из флакона с количеством физиологического раствора, указанным в инструкции (различные соли ацикловира имеют различную растворимость в физиологическом растворе). В среднем взрослым назначается по 5 мг препарата на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки. При тяжелых осложнениях болезни, таких как менингоэнцефалит и вирусная пневмония назначается по 10 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная доза для внутривенного введения – 30 мг/кг/сутки, а детям до 2 лет вдвое меньше. Введение препарата должно производиться исключительно капельно и медленно (не менее 1 — 2 часов), во избежание острой почечной недостаточности.
KRKA	Виролекс	Словения
North China Pharmaceutical Corporation	Ацикловир	Китай
Anfarm Hellas	Медовир	Греция
Белмедпрепараты РУП	Ацикловир	Республика Беларусь	Лиофилизат для приготовления перфузионного раствора (250 мг, 500 мг, 1 г).
ВЕРТЕКС	Ацикловир	Россия	Крем/мазь для наружного применения (5% — 2, 5, 10 мг).	Крем или мазь наносят на пораженные воспалением участки кожи при первых признаках заболевания в среднем 4 — 5 раз в сутки. Длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней.
Salutas Pharma	Ацикловир ГЕКСАЛ	Германия
BELUPO d.d.	Ацикловир Белупо	Республика Хорватия
Glaxo Wellcome Operations	Зовиракс	Великобритания
KRKA	Виролекс	Словения
Agio Pharmaceuticals	Ацигерпин	Индия
Синтез ОАО	Ацикловир	Россия	Глазная мазь (3% — 4,5, 5 мг).	Полоска мази длиной в 0,5 — 1 см закладывается за нижнее веко. Далее, глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы вещество распространилось по роговой оболочке и впиталось в нее. Применять мазь следует 5 раз в сутки в течение 5 — 10 дней.
KRKA	Виролекс	Словения
Draxis Pharma Inc.	Зовиракс	Канада

Брутто-формула

C 8 H 11 N 5 O 3

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59277-89-3

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое .

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0485
	0.0379
	0.0368