Адреноблокаторы классификация. Бета адреноблокаторы: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания и побочные действия. I поколение

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы - препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой системы .

Вот несколько клинических примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность - медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса - бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета 1 ‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно - в бронхах. Бета 2 ‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно - в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета 1 - или беты 2 ‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета 1 - и бета 2 ‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в крови.

Блокада бета 1 ‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в кислороде.

Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения импульсов.
Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных клеток.
Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном применении.
Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный катехоламинами.
Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых капилляров.
Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

тревожные состояния
алкогольный делирий
юкстагломерулярная гиперплазия
инсулинома
глаукома
мигрень (предупреждение приступа)
нарколепсия
тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин -1.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин -1. , следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин -1. .

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-адреномиметики (такие как бета 2 ‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета 1 ‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa - купировать бронхоспазм бета-адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом , принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии - относительное противопоказание к назначению бета-блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия - противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин -1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, - противопоказание к применению бета-блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно - единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета 1 ‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета 1 ‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их назначении.

В лечении заболеваний сердца и сосудов важную роль играют адреноблокаторы. Это препараты, которые угнетают работу адренрецепторов, что позволяет предотвратить сужение венозных стенок, снизить высокое давление и нормализовать сердечный ритм.

Для лечения сердечных и сосудистых заболеваний применяются адреноблокаторы

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

понижается давление;
расширяется просвет в сосудах;
уменьшается сахар в крови;

Адренолитики производят противоположное действие от адреналина и норадреналина, то есть являются их антагонистами. Это позволяет не допустить критических показателей давления при гипертонии и усугубления сердечных патологий (аритмия, атеросклероз, гипертензия, ишемия, инфаркт, недостаточность, пороки).

Классификация препаратов адренолитиков

Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

альфа блокаторы;
бета блокаторы;
альфа-бета блокаторы.

Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

Блокаторы альфа адренорецепторов

Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

Основные группы альфа-адреноблокаторов

Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

Это позволяет:

снизить сопротивление сосудистых стенок;
уменьшить давление;
минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
нормализовать жировой;
стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

Блокаторы альфа-2 рецепторов менее эффективны в лечении патологий сердца, так как производят слабый терапевтический эффект. Они себя хорошо зарекомендовали в урологии. Такие препараты часто назначают при сбоях половых функций у мужчин.

Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

Название	Показания	Противопоказания	Побочные действия
Альфа1 блокаторы Празозин	При гипертонии, сердечной недостаточности с гипертрофией миокарда, при простатите	Аллергические реакции на любой из компонентов препарата; период вынашивания плода и время грудного вскармливания; серьёзные нарушения в работе печени; гипотония; брадикардия; сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)	Нарушения сердечного ритма; дискомфорт в грудной клетки слева; затруднённое дыхание, одышка; появление отёков рук и ног; понижение давления до критических показателей
Альфузозин
Урапидил
Альфа-2 блокаторы Йохимбин	Импотенция у мужчин		Скачки давления в сторону повышения; раздражительность, повышенная активность и возбудимость; проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)
Альфа1,2 блокаторы Ницерголин	Для устранения осложнений после инсульта Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз) Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза		Расстройство сна; повышение количества выделяемого пота; постоянное ощущение холода в ногах и руках; лихорадочное состояние (увеличение температуры);
Фентоламин
Пророксан

Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

рвота, диарея;
головокружение, мигрень;
учащённое сердцебиение, боль в груди;
аллергическая сыпь, насморк.

Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени.

Бета адреноблокаторы

Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

снижению сердечного ритма;
нормализации давления (при гипертонии);
уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

Применение неселективных бета адреноблокаторов даёт возможность остановить развитие тромбов в сосудах и снизить вероятность инфаркта, повысив устойчивость организма к внешним раздражителям (физическим и эмоциональным). К тому же такие препараты повышают тонус матки, кишечника, пищевода и расслабляюще влияют на мочевой пузырь (послабляют сфинктер).

Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»

Название		Показания	Противопоказания	Побочные эффекты
Неселективные бета-1, -2 адреноблокаторы
Карведилол (комбинированный препарат нового поколения)	Утолщение стенок левого желудочка. Стенокардия. Тахикардия (синусовая). Неконтролируемая дрожь кистей рук (болезнь Минора). Во время оперативных вмешательств в гинекологии с целью предотвращения обильных кровопотерь.		Аллергия на любой компонент препарата. Брадикардия. Гипотония. Слабость синусового узла. Бронхиальная астма. Беременность и лактация.		Вялость, головные боли, обморочные состояния, нарушение зрения, одышка, сильное снижение давления, сбой в сердечном ритме, вероятность остановки сердца.
Метипранолол
Надолол
Новейшие селективные бета блокаторы
Метопролол	Ишемия ВСД (вегетососудистая дистония). Устранение последствий инфаркта и предотвращение повторного некроза сердечной мышцы. Гипертония. В составе терапии тиреотоксикоза. Пролапс митрального клапана. Приступы мигрени.		Брадикардия (синусовая, выраженная форма). Давление ниже 100 мм рт. ст. (гипотензия). Нарушение периферического кровотока. Период вынашивания плода и грудное вскармливание. Непереносимость компонентов лекарства.		Упадок сил, головокружение, сонливость, расстройство сна, чувство подавленности
Бесопролол
Бинелол

Помимо синтетических бета-адреноблокаторов, есть и природные их заменители. Наиболее эффективным считается Пассифлора. Препарат является естественным релаксантом мышечных тканей, хорошим обезболивающим и транквилизатором для пациентов с расстройством сна и повышенной тревогой, раздражительностью.

Все лекарства должны подбираться врачом с учётом индивидуальных особенностей организма пациента и тяжести заболевания. Неконтролируемый приём ареноблокаторов может усугубить состояние больного, вплоть до остановки сердца.

Альфа-бета блокаторы

Лекарственные вещества этой группы действуют одновременно на все типы рецепторов в стенках сосудов, сердца и мягких тканей других органов.

Использование таких препаратов даёт возможность достичь высокого терапевтического эффекта в лечении тяжёлых нарушений в работе сердца и сосудов:

понижается давление (артериальное и внутриглазное);
нормализуется липидный обмен;
улучшается сократительная способность сердца (уменьшается размер органа, налаживается его ритм, облегчается состояние пациента при недостаточности сердечной или пороках).

Приём комбинированных адренолитиков не влияет на кровоток в почках и не увеличивает сосудистое сопротивление в периферической системе.

Гибридные альфа-бета адреноблокаторы

Лекарствами нового поколения считаются Карведилол, Лабеталол и Метилоксадиазол.

Их назначают при таких состояниях, как:

гипертония;
аритмия;
глаукома (открытоугольга);
врождённые и приобретённые пороки сердца;
нарушения функций сердца хронического характера.

Помимо противопоказаний, которые имеют все группы адренолитиков, альфа-бета блокаторы нельзя применять инсулинозависимым диабетикам, пациентам с обструктивной болезнью лёгких, а также лицам, которые страдают от изъязвлений в двенадцатиперстной кишке.

Среди побочных явлений, которые вызывают медикаменты подгруппы, выделяют:

блокаду сердечных импульс или серьёзные отклонения в их проводимости;
сбои в периферическом кровотоке;
изменения показателей крови в сторону повышения (увеличивается билирубин, глюкоза, холестерин);
уменьшение белых кровяных телец в плазме (лейкоцитов) и безъядерных клеток (тромбоцитов);
появление кровяных примесей в моче.

При использовании альфа-бета блокаторов уменьшается количество лейкоцитов в крови

Чтобы не допустить негативных реакций или максимально их уменьшить, нужно соблюдать дозировку и длительность терапии. Адреноблокаторы – серьёзные медикаменты, неконтролируемый приём которых может привести к тяжёлым последствиям.

Все адреноблокаторы – это сердечные препараты, которые нацелены на нормализацию состояния человека после серьёзных болезней. Они помогают блокировать повышенное влияние адреналина и норадреналина на сердечные рецепторы, что облегчает работу главного органа, стабилизирует кровообращение и повышает устойчивость к внешним раздражителям. Применяются адреналитики и в урологии для лечения гиперплазии предстательной железы, гинекологии с целью предотвращения больших кровопотерь, улучшение кровообращения в органах малого таза.

Содержание

Действие на бета-адренорецепторы адреналина и норадреналина при болезнях сердца и сосудов может привести к фатальным последствиям. В этой ситуации лекарства, объединенные в группы бета-адреноблокаторы (БАБ) не только облегчают жизнь, но и продляют ее. Изучение тематики БАБ научит лучше понимать свой организм при избавлении от недуга.

Что такое бета-адреноблокаторы

Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:

резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
повышение артериального давления;
противоаллергический эффект;
бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).

Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.

За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.

Медикаментозные свойства

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.

Классификация

Для понимания принципа работы препаратов пригодится классификация бета-адреноблокаторов. Они делятся на неселективные, селективные. Каждая группа делится еще на два подвида – с внутренней симпатомиметической активностью или без нее. Благодаря такой сложной классификации у врачей не остается сомнений по выбору оптимального для того или иного пациента медикамента.

По преимущественному действию на бета-1 и бета-2-адренорецепторы

По виду влияния на типы рецепторов выделяют селективные бета-адреноблокаторы и неселективные бета-адреноблокаторы. Первые действуют только на сердечные рецепторы, поэтому их еще называют кардиоселективными. Неселективные препараты влияют на любые рецепторы. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы включают Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективные бета-1-адреноблокаторы – это Бисопролол, Метопролол, Атенолол, Тилинолол, Эсмолол. К альфа-бета-адреноблокаторам относятся Проксодалол, Карведилол, Лабеталол.

По способности растворяться в липидах или воде

Бета-адреноблокаторы делятся на липофильные, гидрофильные, липогидрофильные. Жирорастворимые – это Метопролол, Пропранолол, Пиндолол, Окспренол, гидрофильные – Атенолол, Надолол. Липофильные препараты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, метаболизируются печенью. При почечной недостаточности они не кумулируются, поэтому подвергаются биотрансформации. Липогидрофильные или амфофильные препараты содержат Ацебуталол, Бисопролол, Пиндолол, Целипролол.

Гидрофильные блокаторы бета-адренорецепторов хуже всасываются в пищеварительном тракте, имеют длительный период полувыведения, выводятся почками. Их предпочтительно использовать у больных с печеночной недостаточностью, потому что они элиминируются почками.

По поколениям

Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).

Бета-блокаторы третьего поколения дополнительно обладают вазодилатирующим эффектом (расслабляют кровеносные сосуды), к ним относятся Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Первый увеличивает выработку оксида азота, регулирующего расслабление сосудов. Карведилол дополнительно блокирует альфа-адренорецепторы и повышает выработку окиси азота, а Лабеталол действует и на альфа-, и на бета-адренорецепторы.

Список бета-блокаторов

Выбрать нужный препарат может только врач. Он же назначает дозировку и частоту приема лекарства. Список известных бета-блокаторов:

1. Селективные бета адреноблокаторы

Данные средства действуют выборочно на рецепторы сердца и сосудов, поэтому используются только в кардиологии.

1.1 Без внутренней симпатомиметической активности

Активное вещество	Препарат	Аналоги
Атенолол	Атенобене	Бетакард, Велроин, Алпренолол
Бетаксолол	Локрен	Бетак, Ксонеф, Бетапрессин
Бисопролол	Арител	Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бисогамм, Бисомор
Метопролол	Беталок	Корвитол, Сердол, Эгилок, Керлон, Корбис, Корданум, Метокор
Карведилол	Акридилол	Багодилол, Таллитон, Ведикардол, Дилатренд, Карвенал, Карведигамма, Рекардиум
Небиволол	Небилет	Бивотенз, Небиватор, Небилонг, Небилан, Невотенз, Тензол, Тенормин, Тирез
Эсмолол	Бревиблок	нет

1.2 С внутренней симпатомиметической активностью

2. Неселективные бета адреноблокаторы

Данные медикаменты не обладают выборочным действием, понижают артериальное и внутриглазное давление.

2.1 Без внутренней симпатомиметической активности

2.2 С внутренней симпатомиметической активностью

3. Бета адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами

Для решения проблем повышенного артериального давления применяют блокаторы адренорецепторов с вазодилатирующими свойствами. Они сужают сосуды и нормализуют работу сердца.

3.1 Без внутренней симпатомиметической активности

3.2 С внутренней симпатомиметической активностью

4. БАБ длительного действия

Липофильные бета-адреноблокаторы - препараты длительного действия работают дольше гипотензивных аналогов, поэтому назначаются в меньшей дозировке и со сниженной частотой. К таковым относится метопролол, который содержится в таблетках Эгилок Ретард, Корвитол, Эмзок.

5. Адреноблокаторы сверхкороткого действия

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы - препараты сверхкотороткого действия имеют время работы до получаса. К ним относится эсмолол, который содержится в Бревиблоке, Эсмололе.

Показания к применению

Существует ряд патологических состояний, поддающихся лечению при помощи бета-адреноблокаторов. Решение о назначении принимается лечащим врачом на основании следующих диагнозов:

Стенокардия напряжения и синусовая тахикардия. Часто для профилактики приступов и лечения стенокардии напряжения самым эффективным средством являются бета-адреноблокаторы. Действующее вещество накапливается в тканях организма, оказывая поддержку сердечной мышце, что снижает риск рецидива инфаркта миокарда. Способность препарата к накоплению разрешает временно снизить дозу. Целесообразность приема БАБ при стенокардии напряжения повышается при одновременном наличии синусовой тахикардии.
Инфаркт миокарда. Применение БАБ при инфаркте миокарда приводит к ограничению сектора некроза сердечной мышцы. Это приводит к снижению смертности, снижается риск остановки сердца и рецидива инфаркта миокарда. Рекомендуется применять кардиоселективные средства. Применение допустимо начинать непосредственно в момент поступления пациента в стационар. Длительность – 1 год после произошедшего инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность. Перспективы использования БАБ для лечения сердечной недостаточности пока находятся на стадии изучения. В настоящее время кардиологи допускают использование препаратов, если данный диагноз сочетается со стенокардией напряжения, артериальной гипертензией, нарушением ритма, тахисистологической формой фибрилляции предсердий.
Артериальная гипертензия. Люди молодого возраста, ведущие активный образ жизни, часто сталкиваются с артериальной гипертензией. В этих случаях по назначению врача могут быть назначены БАБ. Дополнительным показанием к назначению является сочетание основного диагноза (гипертензии) с нарушением ритма, стенокардией напряжения и после инфаркта миокарда. Перерастание гипертензии в гипертоническую болезнь с гипертрофией левого желудочка является основанием для приема БАБ.
Отклонения сердечного ритма включают в себя такие нарушения, как суправентрикулярные аритмии, трепетание и фибрилляция предсердий, синусовая тахикардия. Для лечения указанных состояний успешно применяются препараты из группы БАБ. Менее выраженный эффект наблюдается при лечении желудочковых нарушений ритма. В сочетании с калийными средствами БАБ успешно применяется для терапии аритмий, обусловленных гликозидной интоксикацией.

Особенности применения и правила приема

При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.

При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.

Побочные эффекты и противопоказания бета адреноблокаторов

Назначение БАБ противопоказано при гипотензии и брадикардии, бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете. К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

хроническая форма обструктивной болезни легких при условии отсутствия бронхоспастической активности;
периферические сосудистые заболевания;
преходящая хромота нижних конечностей.

Особенности воздействия БАБ на организм человека может повлечь ряд побочных эффектов различной степени выраженности. Пациенты могут столкнуться со следующими явлениями:

бессонница;
слабость;
головная боль;
нарушение дыхания;
обострение ИБС;
расстройство кишечника;
пролапс митрального клапана;
головокружение;
депрессия;
сонливость;
утомляемость;
галлюцинации;
кошмарные сновидения;
замедление реакции;
беспокойство;
конъюнктивит;
шум в ушах;
судороги;
феномен (патология) Рейно;
брадикардия;
психоэмоциональные расстройства;
угнетение костномозгового кроветворения;
сердечная недостаточность;
сердцебиение;
гипотензия;
атриовентрикулярная блокада;
васкулит;
агранулоцитоз;
тромбоцитопения;
боли мышцах и суставах
боли в груди;
тошнота и рвота;
нарушения работы печени;
боль в животе;
метеоризм;
спазм гортани или бронхов;
одышка;
кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
похолодание конечностей;
потливость;
облысение;
слабость в мышцах;
снижение либидо;
снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
болезнь Пейрони.

Синдром отмены и как его избежать

При длительном лечении высокими дозировками БАБ внезапная остановка терапии может вызвать синдром отмены. Тяжелая симптоматика проявляется в виде желудочковых нарушений ритма, стенокардических приступов и инфаркта миокарда. Легкие последствия выражаются в виде повышения артериального давления и тахикардии. Синдром отмены развивается по прошествии нескольких дней после курса терапии. Для устранения данного исхода требуется соблюдать правила:

Прекращать прием БАБ необходимо не спеша, в течение 2 недель, постепенно понижая дозу очередного приема.
В ходе постепенной отмены и после полного прекращения приема важно резко снизить физические нагрузки и увеличить прием нитратов (по согласованию с врачом) и прочих антиангиальных средств. В указанный период важно ограничить прием средств, снижающих давление.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Побочные эффекты и противопоказания

Бета-блокаторы (ББ) — это большая группа фармацевтических препаратов от гипертонии, оказывающих действие на симпатическую нервную систему. Фармакологические средства этой группы применяются в практической медицине еще с середины прошлого века. Открытие ББ стало настоящим переворотом, большим шагом вперед в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, поэтому Д. Блек — автор разработки этих фармакологических средств — был удостоен Нобелевской премии в области медицины за 1988 г.

Несмотря на появление в 90-х гг. новых групп препаратов ( , антагонисты кальция), на сегодня именно блокаторы бета-адренорецепторов все еще являются препаратами первостепенной важности в лечении гипертензии наряду с мочегонными средствами (диуретиками).

Еще в далеких 30-х гг. учеными были выявлены особые вещества — бета-адреностимуляторы, воздействуя которыми можно активизировать частоту сокращений миокарда. Немного позднее, в 1948 году, концепцию о существовании в организме некоторых животных альфа- и бета-адренорецепторов выдвинул Р. П. Альквист, а в середине 1950-х гг. ученый Дж. Блек, будущий создатель ББ, разработал теорию о способе уменьшения частоты приступов стенокардии. Согласно его гипотезе, β-рецепторы сердечной мышцы необходимо защищать от влияния адреналина с помощью специальных медикаментозных препаратов. Адреналин, выделяющийся в кровь, стимулирует мышечные клетки главного «мотора» человека, провоцирует большую интенсивность сокращений, что и становится причиной возникновения сердечных приступов.

В 1962 г. Блек синтезировал протеналол — первый в истории ББ. Но после пробных испытаний у подопытных животных были обнаружены раковые клетки. Первым препаратом группы ББ для людей стал пропранолол, появившийся двумя годами позднее (1964 г.) За разработку этого инновационного средства и за свою гениальную концепцию ББ Дж. Блек и стал нобелевским лауреатом в области медицины в 1988 г.

Самый современный из всех существующих на рынке препаратов этой группы — небиволол — применяется в лечении гипертензивных состояний с 2001 года. Как и другие блокираторы 3-го поколения, он обладает дополнительным качеством — способностью расслаблять кровеносные сосуды.

В общей сложности за прошедшие со дня открытия ББ годы было синтезировано более 100 разновидностей этих препаратов, но лишь около 30 из них нашли свое применение в медицинской практике.

ß-блокаторы: механизм действия

Адреналин и прочие катехоламины оказывают стимулирующее воздействие на β-1 и β-2-адренорецепторы человеческого организма. Механизм действия ББ заключается в блокировке 1-β-адренорецепторов через установку защиты мышцам сердца от воздействия активизирующих гормонов. В итоге ритм и скорость сердечных сокращений нормализуются, уменьшается количество приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма и вероятности скоропостижной смерти.ББ понижают артериальное давление, используя сразу несколько механизмов воздействия:

понижение сердечного выброса;
снижение интенсивности и количества сокращений;
уменьшение секреции и понижение присутствия ренина в плазме крови;
угнетающее влияние на ЦНС;
понижение симпатического тонуса;
блокада альфа-1-рецепторов и, как следствие, снижение периферического тонуса сосудов.

При атеросклерозе сердца ББ снимают боль и препятствуют развитию заболевания, снижая регрессию левого желудочка и восстанавливая сердечный ритм. Но ББ не являются правильным выбором в случае, если пациент не жалуется на сердечные приступы и боли за грудиной.

Одновременно с бета-1-адренорецепторами происходит блокировка и бета-2-адренорецепторов, что и становится причиной многих негативных побочных эффектов от применения ББ. В связи с этим определяется т.н. селективность каждого выпускаемого препарата группы ББ, т.е. его способность блокировать бета-1-адренорецепторы, не оказывая воздействия на бета-2-адренорецепторы. Чем выше селективность, тем эффективнее действие препарата.

Вернуться к оглавлению

Бета-адреноблокаторы: классификация

Две разновидности препаратов определяются именно по этому принципу: селективные воздействуют лишь на бета-1-рецепторы (метопролол, бисопролол), неселективные блокируют оба вида рецепторов (карведилол, надолол). При возрастании дозы препарата нивелируется его специфичность, а это означает, что даже селективные бета-блокаторы со временем начинают блокировать оба рецептора.

Кроме того, ББ подразделяются на гидрофильные и липофильные. Липофильные (жирорастворимые) лекарственные препараты легче преодолевают барьер между ЦНС и кровеносной системой (метопролол, пропранолол). Гидрофильные беспрепятственно растворяются в воде, но плохо перерабатываются организмом и выводятся из него практически в первоначальном виде. Препараты-гидрофилы (эсмолол, атенолол) действуют дольше, до тех пор, пока остаются в организме.

Препарат бисопролол, торговое название которого, к примеру, Конкор, не нарушает метаболизм углеводов или липидов в организме и относится к категории метаболически-нейтральных бета-блокаторов. При применении этого средства не возникает гликемии и не повышается уровень глюкозы в крови.

Сегодня современная фармакология предлагает ББ сразу трех поколений. Медикаментозные средства нового, третьего поколения имеют намного меньше побочных эффектов и противопоказаний (целипролол, карведилол).

Вернуться к оглавлению

Бета-адреноблокаторы: применение

В связи с большими различиями в фармакологических свойствах агентов не все ББ, а лишь некоторые из них используются при заболеваниях, список которых приводится ниже:

стенокардия;
мерцательная и сердечная аритмия;
глаукома;
эссенциальный тремор;
гипертония;
пролапс митрального клапана;
инфаркт;
тахикардия;
тремор;
кардиомиопатия;
острое расслоение аорты;
синдром Марфана;
профилактика мигрени;
предупреждение варикозных кровотечений при гипертензивных состояниях;
гипергидроз;
депрессии.

Ранее ББ были противопоказаны пациентам при сердечной недостаточности в связи с отдельными случаями ухудшения состояния. Но в начале 2000 гг. новые исследования доказали неверность этого решения, и их применение было возобновлено. При хронической сердечной недостаточности сейчас успешно применяются карведилол, бисопролол, метопролол.

Помимо симпатолитической бета-1-активности в сердце, ББ оказывают воздействие на ренин-ангиотензиновую систему почек, уменьшая выработку ренина. Путем дальнейших исследований было установлено, что эти препараты снижают абсолютный риск смертельного исхода при сердечной недостаточности на 4,5% в течение 13 месяцев постоянного приема. Было отмечено и уменьшение числа госпитализаций пациентов с этим диагнозом.

Иногда бета-адреноблокаторы применяют для повышения эффективности труда и особенно часто — для преодоления страха перед выполнением каких-либо сверхсложных задач, требующих большой концентрации сил, внимания, энергии и точности. Известно много случаев применения этих препаратов людьми искусства перед выходом на сцену и спортсменами перед ответственными стартами для преодоления тремора и страха.

Физиологические реакции, которые испытывает человек при тревоге и панических состояниях, такие как учащенное сердцебиение и дыхание, холодные или липкие руки, потливость, могут быть значительно снижены, если за 1-2 часа до ответственного события принять ББ-препарат. Их также прописывают людям, страдающим заиканием.

Официально b-блокаторы не одобрены FDA. Международный олимпийский комитет запрещает их использование стрелками и биатлонистами, поскольку доказано, что снижение сердечных сокращений и тремора у спортсменов, принимающих эти препараты, дает им существенное преимущество перед соперниками. Последний громкий инцидент произошел на Олимпиаде 2008 г. когда Ким Чен Су, завоевавший серебро в стрельбе из пневматического оружия, был лишен своих наград после обнаружения в его крови пропранолола. Таким образом, в некоторых видах спорта ББ считаются допингом.

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
снижают потребности миокарда в кислороде;
понижают артериального давления;
незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

вызывают сужение бронхов;
предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
повышают тонус матки;
приостанавливают расщепление жировой ткани;
понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
нестабильная стенокардия;
инфаркт миокарда;
нарушение сердечного ритма;
тиреотоксикоз;
профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

до начала получения БАБ дети должны пройти ;
медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее вещество	Торговое название
Атенолол	Азотен; Атенобене; Атенова; Тенолол.
Ацебутолол	Ацекор; Сектрал.
Бетаксолол	Бетак; Бетакор; Локрен.
Бисопролол	Бидоп; Бикард; Бипролол; Дорез; Конкор; Корбис; Кординорм; Коронекс.
Метопролол	Анепро; Беталок; Вазокардин; Метоблок; Метокор; Эгилок; Эгилок Ретард; Эмзок.
	Небивал; Небикард; Небикор; Небилет; Небилонг; Небитенз; Небитренд; Небитрикс; Нодон.
Пропранолол	Анаприлин; Индерал; Обзидан.
Эсмолол	Библок; Бревиблок.

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с . Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
улучшает кровоснабжение тканей;
не вызывает бронхоспазма;
удобный режим приема (1 раз/день).

Противопоказания

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
пониженное артериальное давление;
острая сосудистая недостаточность;
синдром слабости синусового узла;
тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
спортсменам;
при хронической инструктивной болезни легких;
депрессии;
повышенной концентрации липидов плазмы;
сахарном диабете;
поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Побочные эффекты

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, верапамилом, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства. Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
ускорением работы сердца;
нарушением ритма сердечных сокращений;
повышением артериального давления;
инфарктом миокарда;
внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Последнее обновление: Январь 24, 2020