На тонус бронхов влияют в основном две группы веществ: адреналин и сходные с ним вещества их расширяют, а ацетилхолин сужает. Поэтому распыляемые препараты, расширяющие бронхи, содержат либо вещества, схожие по действию с адреналином (адреномиметики), либо вещества, блокирующие действие ацетилхолина (холинолитики), либо их комбинацию. В состав препаратов для лечения гормонзависимых форм добавлен глюкокортикостероид.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Ингаляционные глюкокортикостероиды .
Все препараты, применяемые в пульмонологии, .
| Препараты, содержащие холинолитик Ипратропиум бромид (Ipratropium bromide, код АТХ (ATC) R03BB01) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Атровент (Atrovent) | раствор для ингаляций, в 1мл - 250мкг, 20мл во флаконе-капельнице | 1 | Италия, Де Ангели | 150- (средняя 223) -260 | 500↗ |
| Атровент Н (Atrovent N) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 20мкг, 200доз в баллончике 10мл | 1 | Германия, Берингер | 230- (средняя 384↘) -445 | 610↘ |
| раствор для ингаляций 250мкг в 1мл, ампулы пластмассовые | 20 | Англия, Айвэкс | 130- (средняя 149) -180 | 18 | |
| Ипратропиум Стери-Неб (Ipratropium Steri-Neb) | раствор для ингаляций 500мкг в 2мл, ампулы пластмассовые | 20 | Англия, Айвэкс | 180-240 | 9 |
| Препараты, содержащие холинолитик Тиотропиум бромид (Tiotropium bromide, код АТХ (ATC) R03BB04) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Спирива (Spiriva) | капсулы с порошком для ингаляций, 18мкг | 30 | Германия, Берингер | 1750- (средняя 2590↗) -2990 | 823↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Спирива Респимат (Spiriva Respimat) | раствор для ингаляций 1доза - 2,5мкг, в картридже 4мл 60 доз, в комплекте с ингалятором | 1 | Германия, Берингер | 2690- (средняя 3035) -3490 | 62↗ |
| Препараты, содержащие адреномиметик Сальбутамол (Salbutamol, код АТХ (ATC) R03AC02) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Вентолин (Ventolin) | 1 | Англия и Польша, Глаксо | 125- (средняя 155) -175 | 938↗ | |
| Вентолин Небулы (Ventolin Nebules) | небулы (полиэтиленовые ампулы), 2,5мг в 2,5мл раствора | 20 | Германия, Аспен | 190- (средняя 293) -335 | 440↗ |
| Саламол Эко (Salamol Eco) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 100мкг, 200доз в баллончике | 1 | Ирландия, Нортон-Айвэкс | 60- (средняя 134↘) -380 | 466↗ |
| Саламол Эко Легкое Дыхание (Salamol Eco Easi Breath) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 100мкг, 200доз в баллончике | 1 | Ирландия, Нортон-Айвэкс | 120- (средняя 300↘) -405 | 354 |
| Сальбутамол (Salbutamol) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 100мкг, 90доз в баллончике | 1 | Россия, разные | 50- (средняя 96) -115 | 894↗ |
| Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Вентолин легкое дыхание (Ventolin Easi Breath) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 100мкг, 200доз в баллончике | 1 | Англия, Глаксо | 130- (средняя 155) -305 | 54 |
| Сальбутамол (Salbutamol) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 100мкг, 200доз в баллончике 12мл | 1 | Россия, Биннофарм | 50- (средняя 65) -120 | 33 |
| Сальгим | раствор для ингаляций, флаконы, 2,5мг в 2,5мл | 10 | Россия, Пульмомед | нет | нет |
| Сальтос | таблетки 7,23мг | 30 | Россия, Пульмомед | нет | нет |
| Препараты, содержащие адреномиметик Фенотерол (Fenoterolol, код АТХ (ATC) R03AC04) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Беротек (Berotec) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 200мкг, 200доз в баллончике 10мл | 1 | Германия, Берингер | 285- (средняя 345) -425 | 140 |
| Беротек (Berotec) | раствор для ингаляций 1мг в 1мл - флакон 20мл | 1 | Италия, Де Ангели | 60- (средняя 279) -475 | 540↗ |
| Беротек Н (Berotec N) | 1 | Германия, Берингер | 280- (средняя 355) -490 | 579↘ | |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Беротек (Berotec) | аэрозоль для ингаляций, 1 доза - 100мкг, 300доз в баллончике 15мл | 1 | Германия, Берингер | 265- (средняя 360↘) -450 | 17 |
| Беротек 100 (Berotec 100) | аэрозоль для ингаляций, 1 доза - доза 100мкг, 200доз в баллончике 10мл | 1 | Германия, Берингер | 285- (средняя 345) -495 | 95 |
| Партусистен (Partusisten) | концентрат для инъекций 0,5мг в 10мл | 5 | Испания, Берингер | 250-370 | 2 |
| Препараты, содержащие адреномиметик Формотерол (Аormoterolol, код АТХ (ATC) R03AC13) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| порошок для ингаляций, доставляемая доза 4,5мкг, 60 доз | 1 | Швеция, Астра Зенека | 740- (средняя 857↗) -1035 | 245↗ | |
| Оксис турбухалер (Oxis Turbuhaler) | порошок для ингаляций, доставляемая доза 9мкг, 60 доз | 1 | Швеция, Астра Зенека | 590- (средняя 1405↗) -1690 | 176↗ |
| Форадил (Foradil) | капсулы с порошком для ингаляций 12мкг | 30 и 60 | Швейцария, Новартис | за 30шт: 200- (средняя 663) -1425; за 60шт: 595- (средняя 1117) -1350 |
710↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Атимос (Atimos) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 12мкг, 100 доз в баллончике | 1 | Италия, Кьези | 690- (средняя 1050) -1235 | 32↘ |
| Атимос (Atimos) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - 12мкг, 120 доз в баллончике | 1 | Италия, Кьези | 1150- (средняя 1230) -1360 | 50 |
| Форадил (Foradil) | аэрозоль для ингаляций | 1 | Щвейцария, Новартис | 620-1130 | 6↘ |
| Формотерол Изихейлер | порошок для игаляций дозированный, 1доза - 12мкг, 120доз | 1 | Финляндия, Орион | 1430- (средняя 1470) -1680 | 12↗ |
| Препараты, содержащие адреномиметик Индакатерол (Indacaterolol, код АТХ (ATC) R03AC18) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| капсулы с порошком для ингаляций 150мкг | 30 | Швейцария, Новартис | 1295- (средняя 1514) -2110 | 192↗ | |
| Онбрез Бризхалер (Onbrez Breezhaler) | капсулы с порошком для ингаляций 300мкг | 30 | Швейцария, Новартис | 735- (средняя 1664↗) -1970 | 135↗ |
| Комбинированные препараты, содержащие адреномиметик Сальбутамол (Salbutamol) и холиноблокатор Ипратропий (Ipratropium) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Ипрамол Стери-Неб (Ipramol Steri-Neb) | ампула 2,5мл содержит сальбутамол 2,5мг + ипратропий 500мкг | 20,30 и 60 | Англия, Айвэкс | за 20 и 30шт: 75- (средняя 242↗) -270; за 60шт: 205- (средняя 626) -815 |
244↗ |
| Комбинированные препараты, содержащие адреномиметик Фенотерол (Fenoterol) и холиноблокатор Ипратропий (Ipratropium) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Беродуал (Berodual) | раствор для ингаляций 20мл во флаконе, в 1мл - фенотерол 500мкг + ипратропий 250мкг | 1 | Италия, Де Ангели | 215- (средняя 287) -340 | 442↗ |
| Беродуал Н (Berodual N) | аэрозоль для ингаляций, 1 доза - фенотерол 50мкг + ипратропий 20мкг, 200доз в баллончике 10мл | 1 | Германия, Берингер | 325- (средняя 526) -615 | 677↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Беродуал (Berodual) | аэрозоль для ингаляций, 1 доза - фенотерол 50мкг + ипратропий 20мкг, 300доз в баллончике 15мл | 1 | Германия, Берингер | 450- (средняя 519) -560 | 51 |
| Комбинированные препараты, содержащие адреномиметик Формотерол (Formoterol) и глюкокортикоид Будесонид (Budesonide) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| порошок для ингаляций дозированный, 1 доза (доставленная) - формотерол 4,5мкг + будесонид 80мкг, 60 доз | 1 | Швеция, Астра Зенека | 450- (средняя 991) -1110 | 450↗ | |
| Симбикорт турбухалер (Symbicort Turbuhaler) | порошок для ингаляций дозированный, 1 доза (доставленная) - формотерол 4,5мкг + будесонид 80мкг, 120 доз | 1 | Швеция, Астра Зенека | 950- (средняя 1839↗) -2310 | 424↗ |
| Симбикорт турбухалер (Symbicort Turbuhaler) | порошок для ингаляций дозированный, 1 доза (доставленная) - формотерол 4,5мкг + будесонид 160мкг, 60 доз | 1 | Швеция, Астра Зенека | 1050- (средняя 1442↗) -2790 | 768↗ |
| Симбикорт турбухалер (Symbicort Turbuhaler) | порошок для ингаляций дозированный, 1 доза (доставленная) - формотерол 4,5мкг + будесонид 160мкг, 120 доз | 1 | Швеция, Астра Зенека | 1700- (средняя 2384↗) -2585 | 466↗ |
| набор капсул с порошком для ингаляций, формотерол 12мг + будесонид 200мкг | 60 и 120 | 490- (средняя 1151) -1520 | 312↗ | ||
| Форадил комби (Foradil Combi) | набор капсул с порошком для ингаляций, формотерол 12мг + будесонид 400мкг | 60 и 120 | Нидерланды, Фармахеми-Новартис | 630- (средняя 1380) -1685 | 319↗ |
| Комбинированные препараты, содержащие адреномиметик Салметерол (Salmeterol) и глюкокортикоид Флутиказон (Fluticasone) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Серетид (Seretide) | 1 | Польша, Глаксо | 480- (средняя 1093↘) -2185 | 393↗ | |
| Серетид (Seretide) | 1 | Польша, Глаксо | 1230- (средняя 1424↘) -2210 | 431↗ | |
| Серетид (Seretide) | 1 | Польша, Глаксо | 1175- (средняя 2146↘) -2615 | 444↗ | |
| порошок для ингаляций, 1доза - салметерол 50мг + флутиказон 100мкг, 60доз | 1 | Англия, Глаксо | 550- (средняя 1149↘) -1570 | 334↗ | |
| Серетид мультидиск (Seretide Multidisk) | порошок для ингаляций, 1доза - салметерол 50мг + флутиказон 250мкг, 60доз | 1 | Англия, Глаксо | 795- (средняя 1515↘) -2250 | 405↗ |
| Серетид мультидиск (Seretide Multidisk) | порошок для ингаляций, 1доза - салметерол 50мг + флутиказон 500мкг, 60доз | 1 | Англия, Глаксо | 1195- (средняя 2000) -2400 | 328↗ |
| Тевакомб (Tevacomb) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - салметерол 25мкг + флутиказон 50мкг, 120доз в баллончике | 1 | Индия, Ципла | 620- (средняя 676) -720 | 145↗ |
| Тевакомб (Tevacomb) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - салметерол 25мкг + флутиказон 125мкг, 120доз в баллончике | 1 | Индия, Ципла | 660- (средняя 1146) -1400 | 156↗ |
| Тевакомб (Tevacomb) | аэрозоль для ингаляций, 1доза - салметерол 25мкг + флутиказон 250мкг, 120доз в баллончике | 1 | Индия, Ципла | 1035- (средняя 1669↘) -2210 | 194↗ |
| Комбинированные препараты, содержащие адреномиметик Формотерол (Formoterol) и глюкокортикоид Беклометазон (Beclometasone) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Фостер (Foster) | 1доза - формотерол 6мкг + беклометазон 100мкг - 120 доз в баллончике | 1 | Италия, Кьези | 1680- (средняя 1958) -2420 | 161 |
Беродуал Н - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Бронхолитический препарат
Фармакологическое действие
Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид - бета2-адреномиметик.
При ингаляционном применении ипратропия бромида бронходилатация обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
Ипратропия бромид является четвертичным аммониевым соединением. Обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина - нейромедиатора, высвобождающегося из нервных окончаний. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) в гладких мышцах бронхов, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с м-холинорецепторами.
Значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) у больных ХОБЛ с приступами бронхоспазма наступает в течение 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства пациентов до 6 ч после введения.
У 40% пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, отмечается значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 15 % и более).
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие. В терапевтических дозах он избирательно стимулирует β2-адренорецепторы бронхов. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать β1-адренорецепторы. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение бронхоконстрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение фенотерола в более высоких дозах увеличивает мукоцилиарный клиренс.
При более высоких концентрациях фенотерола в плазме ингибируется сократимость матки. Кроме того, при применении в высоких дозах наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным включением ионов калия в скелетные мышцы.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение ЧСС и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QTс при применении в высоких дозах.
Самым часто наблюдаемым нежелательным эффектом стимуляторов β2-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным эффектам стимуляторов β2-адренорецепторов может развиваться толерантность.
Фенотерол предотвращает развитие бронхоконстрикции, вызываемой различными стимулами, такими как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (реакции гиперчувствительности немедленного типа).
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается бронхолитический эффект и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует минимизации побочных эффектов.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Беродуал®Н не предоставлены.
Показания к применению препарата БЕРОДУАЛ® Н
Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом:
- ХОБЛ;
- бронхиальная астма;
- хронический бронхит, осложненный или не осложненный эмфиземой.
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально.
Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.
Пациент должен быть информирован, что в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций, следует немедленно обратиться к врачу.
Дозированный аэрозоль Беродуал®Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций в сутки (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза в сутки).
Правила использования препарата
Пациент должен быть проинструктирован о правильном использовании дозированного аэрозоля.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
- Снять защитный колпачок.
- Сделать медленный, глубокий выдох.
- Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.
- Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.
- Надеть защитный колпачок.
- Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.
Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Мундштук следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства мундштук следует тщательно промыть водой.
Пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля Беродуал®Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беродуал®Н с другими мундштуками.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; иногда - головная боль, головокружение, (особенно у пациентов с отягощающими факторами); в единичных случаях - изменения психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с факторами риска); редко (при применении в высоких дозах) - снижение диастолического АД, повышение систолического АД, аритмия, фибрилляция, наджелудочковая тахикардия.
Со стороны водно-электролитного баланса: иногда - выраженная гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: иногда - кашель, местное раздражение (фарингит); редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; иногда - тошнота, рвота; редко - обратимые нарушения моторики ЖКТ (запор, диарея).
Со стороны органа зрения: редко - обратимое нарушение аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боли в глазном яблоке.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ, лица, крапивница, ларингоспазм, отек гортани, анафилактический шок.
Прочие: возможно усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги; редко - обратимая задержка мочи.
Противопоказания к применению препарата БЕРОДУАЛ® Н
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тахиаритмия;
- I триместр беременности;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к атропиноподобным веществам.
С осторожностью применяют препарат при закрытоугольной глаукоме, коронарной недостаточности, артериальной гипертензии, недостаточно контролируемом сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, обструкции шейки мочевого пузыря, при муковисцидозе, у детей старше 6 лет.
Применение препарата БЕРОДУАЛ® Н при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Существующий опыт показал, что ипратропия бромид и фенотерола гидробромид не оказывают отрицательного воздействия при беременности. Тем не менее, во II и III триместрах беременности Беродуал®Н следует применять с осторожностью. Необходимо учитывать возможность ингибирующего действия Беродуала Н на сократительную активность матки.
Фенотерола гидробромид выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих выделение ипратропия бромида с грудным молоком, не получено. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко. Следует с осторожностью назначать Беродуал®Н в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют препарат при обструкции шейки мочевого пузыря.
Особые указания
При длительном применении у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкими и среднетяжелыми формами ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
При длительном применении у пациентов с бронхиальной астмой или стероидо-зависимыми формами ХОБЛ следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное применение Беродуала Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беродуала Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.
Пациент должен быть информирован о том, что в случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки необходимо обратиться к врачу.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом Н только под медицинским наблюдением.
Пациент должен быть информирован о правилах использования ингалятора.
Боль в глазу, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаза в виде конъюнктивальной или корнеальной инъекции могут быть признаками острого приступа закрытоугольной глаукомы. При появлении перечисленных симптомов в любом сочетании пациент должен начать лечение глазными каплями, вызывающими сужение зрачка, и немедленно обратиться за специализированной медицинской помощью.
У пациентов с указаниями в анамнезе на муковисцидоз возможны нарушения моторики ЖКТ при применении Беродуала Н.
Следует рассматривать целесообразность сопутствующей противовоспалительной терапии при ХОБЛ у пациентов, у которых эффективны ГКС, и при бронхиальной астме.
Передозировка
Симптомы связаны преимущественно с действием фенотерола гидробромида и обусловлены избыточной стимуляцией β-адренорецепторов: тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, артериальная гипо- или гипертензия, увеличение пульсового АД, стенокардия, аритмия, приливы.
Симптомы передозировки ипратропия бромида: сухость во рту, нарушение аккомодации - в связи с большой широтой терапевтического действия и ингаляционным применением, как правило, мало выражены и имеют преходящий характер.
Лечение: назначение седативных препаратов, транквилизаторов. При необходимости - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно селективных бета1-адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, в связи с опасностью тяжелого бронхоспазма, который может привести к смертельному исходу.
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин) могут усиливать бронхолитическое действие Беродуала Н.
При одновременном применении других бета-адреномиметиков, поступающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в т.ч. теофиллина) возможно усиление побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия Беродуала Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия Беродуала Н.
На фоне применения Беродуала Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, ГКС и диуретиками. Этот факт следует учитывать при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия повышает риск развития аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, при гипоксии усиливается негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить действие Беродуала Н на сердечно-сосудистую систему.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.
Инструкция цитируется по материалам фармацевтического интернет-справочника
Бронхиальная астма обычно протекает с развитием обострений и ремиссий. Для купирования приступа создается довольно много препаратов. Одним из наиболее часто используемых средств является "Сальбутамол". Отзывы о нем в большинстве своем положительные, что позволяет судить о его высокой эффективности. Что же это за препарат?
Что представляет собой это лекарство?
"Сальбутамол" - препарат, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы, а также одышки при начальных стадиях ХОБЛ.
Это лекарство является синтетическим Оказывает специфическое действие на данные структуры (расположенные в бронхах).
"Сальбутамол" для ингаляций входит в перечень лекарственных средств, используемых для оказания экстренной медицинской помощи.
Выпускается он преимущественно в виде аэрозоля. При нажатии на клапан происходит выделение одной дозы препарата, которой обычно достаточно для купирования приступа одышки.
В настоящее время в аптеках не всегда можно приобрести чистый "Сальбутамол". Аналоги его встречаются намного чаще, однако врачи назначают преимущественно обычный препарат.
Какое же действие оказывает это лекарство, и почему оно так ценится как больными, так и врачами?
Фармакологический эффект
Как говорилось выше, "Сальбутамол" оказывает специфическое действие на бета-2-адренорецепторы, расположенные в огромном количестве в бронхов.
Связываясь с данными структурами, препарат способствует расслаблению гладкой мускулатуры, расположенной под слизистой оболочкой. За счет этого устраняется спазм и происходит расширение бронхов.
Также происходит стимуляция мерцательного эпителия, выстилающего поверхность бронхов, в результате чего улучшаются синтез и отхождение мокроты из дыхательных путей, а также их очистка от инородных тел.
Какими же еще эффектами обладает "Сальбутамол"? Аналоги его способны оказывать некоторое действие и на клетки поджелудочной железы. За счет этого наблюдается увеличение концентрации сахара в крови (у больных диабетом это крайне важно, так как использование препарата может поспособствовать значительному ухудшению состояния и развитию гипергликемической или кетоацидотической комы).
Кроме того, при использовании препарата "Сальбутамол" наблюдается уменьшение концентрации калия в плазме крови.
Показания
В каких же случаях можно назначать "Сальбутамол" (аналоги в том числе)? Основная цель использования этого лекарственного средства - купирование приступа бронхиальной астмы. Медикамент назначается при легкой форме данного заболевания в качестве монопрепарата, а также при заболевании средней степени тяжести в комбинации с некоторыми другими средствами.
Кроме того, описываемое лекарство можно использовать при высоком риске развития при аллергии любого генеза (если нет нарушений функции внешнего дыхания и не выставлен диагноз астмы).
У пациентов старшего возраста для купирования одышки при хроническом бронхите или эмфиземе легких также можно использовать "Сальбутамол". Аналоги препарата должны назначаться только после согласования с лечащим врачом, так как в них не исключено наличие дополнительных компонентов, способных вызвать развитие осложнений.
В редких случаях можно использовать "Сальбутамол" для профилактики преждевременных родов и выкидышей (доказано, что бета-2-адренорецептооры имеются и в матке).
Противопоказания
Несмотря на большое количество эффектов, развивающихся при приеме препарата "Сальбутамол", имеются и противопоказания к его использованию. В каких же случаях нельзя назначать "Сальбутамол" (аэрозоль)? Инструкция по применению лекарства описывает следующие состояния:
- Детский возраст до 4 лет. Ни в коем случае нельзя назначать ингаляционную форму препарата детям, так как высок риск развития аритмии.
- Индивидуальная непереносимость препарата. Встречается довольно редко. Таким пациентам вместо "Сальбутамола" показан прием ингаляционных глюкокортикоидов.
- Нарушения Использование препарата при данных состояниях способствует усугублению заболевания вплоть до того, что аритмия приобретает некупируемый характер.
- Декомпенсированный сахарный диабет
- Параллельное использование неселективных (воздействующих на все (угнетается эффект обоих препаратов).
Побочное действие
Основным парадоксом в фармакологии является то, что каким бы ни был препарат, его прием так или иначе будет вызывать развитие побочных эффектов. Не является исключением и "Сальбутамол" (аэрозоль). Аналоги медикамента в зависимости от своей структуры могут не оказывать того или иного негативного эффекта.
Какие же есть побочные эффекты приема "Сальбутамола" и его синонимов? В первую очередь следует отметить развитие тремора (дрожи) в конечностях.
При воздействии на сердечно-сосудистую систему возможно развитие таких эффектов, как тахикардия (учащение сердцебиения), аритмия, расширение сосудов головного мозга (в целом является положительным эффектом, так как улучшает его кровоснабжение, однако представляет значительную опасность при подозрении на внутричерепное кровоизлияние, так как способствует увеличению размеров гематомы). Гораздо реже развиваются головокружения, рвота.
При частом использовании препарата возможно развитие толерантности к нему (т.е. должный клинический эффект развиваться не будет, в результате чего потребуется увеличение дозы).
Передозировка
В некоторых случаях возможно развитие передозировки (при несоблюдении и увеличении рекомендуемых доз). Как же это проявляется?
В первую очередь возникают симптомы перевозбуждения центральной нервной системы. К ним относятся выраженное возбужденное состояние пациента, возможны судороги.
Больший эффект "Сальбутамола" проявляется на органах сердечно-сосудистой системы. При передозировке возможно появление тахикардии более 140 ударов (что может привести к развитию пароксизмальной мерцательной аритмии), повышение артериального давления. На фоне учащенного ритма нередко развивается трепетание предсердий или желудочков, что является жизнеугрожающим состоянием и требует экстренного врачебного вмешательства.
Опасна передозировка "Сальбутамола" для больных так как он способствует увеличению концентрации глюкозы в крови, что может привести к развитию гипергликемической комы у диабетика.
Аналоги
Как и любой другой препарат, "Сальбутамол" можно найти на прилавках аптек под совершенно разными названиями. Так происходит из-за того, что многие фирмы, чтобы заработать, выпускают и патентуют свой препарат, хотя в его основе лежит тот же самый "Сальбутамол". Синонимы и аналоги препарата встречаются довольно часто, поэтому следует знать о том, что же можно приобретать, а что - нежелательно.
В состав каких же лекарств входит "Сальбутамол"? Наиболее известными препаратами являются "Алопрол", "Вентокол", "Волмакс", "Сальбен" и множество других.
Каждое из данных средств выпускается в определенной форме и содержит различную концентрацию основного действующего вещества. Имеют они свои показания и противопоказания к применению, однако практически всегда сходны по действию с основным препаратом.
Каковы же преимущества аналогов перед оригинальным медикаментом, как они действуют и чем могут отличаться?
Ингаляционные препараты
Основными аналоговыми препаратами "Сальбутамола" для ингаляторного использования являются "Вентолин сальбутамол", "Саламол", "Сальбутамол-Тева". Все они выпускаются в разных странах и имеют свою дозировку.
"Вентолин" выпускают в двух основных видах - раствор для ингаляций и аэрозоль. Занимаются производством данного препарата такие страны, как Германия, Великобритания и Франция. Стоимость препаратов практически не отличается друг от друга - средняя цена составляет около 200 рублей. За 120-130 рублей можно купить обычный "Сальбутамол". Рецепт необходимо получить у врача, так как без него препарат не реализуют.
"Саламол" как ингаляционная форма препарата стоит дороже (в среднем около 400 рублей), однако если изучить многочисленные отзывы о данном средстве, то цена себя оправдывает.
"Сальбутамол-Тева" из всех перечисленных медикаментов представляет собой оптимальное соотношение цены и качества. Стоит препарат как обычный, отечественного производства, но несколько эффективнее исходного.
Таблетированные формы
"Сальбутамол" в таблетках применяется гораздо реже, чем аэрозоль. Это обусловлено тем, что во время приступа, когда происходит спазм дыхательных путей, довольно сложно проглотить таблетку. Поэтому подобные препараты используются больше с профилактической целью, нежели с лечебной.
Среди таблетированных форм наибольшее распространение получили "Сальбутамол гемисукцинат", "Сальгим", "Цибутол циклокапс", "Сальтокс".
Как и для аэрозоля, для этих таблеток необходимо письменное разрешение врача на прием медикамента "Сальбутамол". Рецепт выдает либо лечащий врач, либо пульмонолог в отделении больницы.
Кроме профилактики приступа бронхиальной астмы данные таблетки часто используются для того, чтобы избавиться от лишней массы тела. Таблетки способствуют ускорению обмена веществ, благодаря чему и развивается их эффект. С аккуратностью их следует использовать гипертоникам, учитывая возможное побочное действие и эффекты передозировки.
Ограничения в использовании препарата "Сальбутамол" и его аналогов
Некоторые формы медикамента были запрещены или сняты с производства. К таким препаратам можно отнести "Сальбутамол Семашко". Аналоги выпускаются и в настоящее время, однако сам медикамент снят с производства и не допускается к использованию.
Запретили прием данного лекарства из-за того, что в результате производства в аэрозоле кроме чистого средства содержались еще и некоторые летучие вещества - хлорфторуглероды, которые при попадании в атмосферу способствовали и образованию озоновых дыр. Из-за этого Центром гигиены и эпидемиологии было дано предписание больше не выпускать "Сальбутамол Семашко". Аналоги препарата не содержат ХФУ, поэтому на их производство и использование ограничений нет.
Имеется ограничение на использование препарата и в спорте, так как "Сальбутамол" признан допингом в некоторых его видах. У спортсменов-астматиков может быть разрешение на его применение, другим же использовать данное средство запрещено.
Сальбутамол – это синтетическое лекарственное средство, применяемое, в основном, при лечении заболеваний дыхательной системы, в том числе для оказания экстренной медицинской помощи. Рассмотрим, при каких диагнозах рекомендуется данный препарат, как он действует, и есть ли у Сальбутамола аналоги.
Показания к приему СальбутамолаЛекарство назначают для купирования и предотвращения бронхоспазма на фоне бронхиальной астмы, а также, если имеют место:
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- хронический бронхит.
Также препарат применяется в гинекологической и акушерской практике при угрозе преждевременных родов на фоне сильного маточного сокращения, при снижении частоты сердцебиения плода в период раскрытия шейки матки и др.
Состав, формы выпуска и терапевтическое действие СальбутамолаОсновным действующим веществом препарата выступает сальбутамола сульфат. Чаще всего Сульбатамол применяется в форме ингаляционного аэрозоля, но существуют также такие лекарственные формы, как таблетки для перорального приема, раствор и порошок для приготовления раствора для инфузий, раствор для ингаляций.
При проникновении в организм лекарство оказывает следующее фармакологическое действие:
- бронхолитический эффект (расслабление гладкой мускулатуры бронхов);
- снижение сопротивления в дыхательных путях;
- увеличение жизненной емкости легких;
- подавление реактивности бронхов (ранней и поздней);
- стимуляция выработки слизи и облегчение отхождения мокроты;
- расширение коронарных артерий;
- токолитическое действие (снижение тонуса и сократительной активности мышечной ткани матки).
Пациентам с сахарным диабетом стоит учитывать, что прием препарата нередко провоцирует повышение глюкозы в крови и ускоряет расщепление липидов. При ингаляционном введении Сальбутамол начинает действовать уже через пять минут, эффект длится около 3 – 6 часов.
Чем заменить Сальбутамол?
Перечислим некоторые препараты-аналоги Сальбутамола в форме аэрозоля, состав которых основан на таком же действующем веществе:
Перечисленные препараты имеют одинаковый состав и действие, т.е. являются полностью взаимозаменяемыми. Поэтому, выбирая, например, что лучше – Сальбутамол или Вентолин, можно руководствоваться индивидуальными предпочтениями.
Что лучше – Сальбутамол, Беродуал или Беротек?
– это препарат на основе ипратропия бромида и фенотерола гидробромида. Беротек – лекарство, действующим веществом которого выступает фенотерола гидробромид. Оба этих препарата, как и Сальбутамол, являются бронхолитическими и имеют аналогичные показания. Однако каждый из них действует на организм по-разному, они характеризуются различной длительностью терапевтического эффекта и временем его достижения. Поэтому целесообразность применения того или иного средства может быть определена только врачом.
Клиническая фармакология стимуляторов β2-адренорецепторов
Фармакодинамика. Фармакологические эффекты препаратов этой группы связаны со стимуляцией β2-адренорецепторов. Рецепторы этого подвида широко распространены в бронхах, миокарде, а также на поверхности тучных клеток и эозинофилов. Эффекты стимуляции зависят от органа, в котором находятся рецепторы, и подвида адренорецепторов. При присоединении молекулы агониста к β2-адренорецептору происходит активизация рецептора, что вызывает цепь последовательных реакций, приводящих к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ. Основной эффект накопления в клетке цАМФ заключается в снижении внутриклеточной концентрации кальция, что в свою очередь приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.
β2-Адреностимуляторы существенно различаются по продолжительности действия.
β2-адреностимуляторы разделяют на препараты короткого действия (используются для быстрого купирования бронхоспазма и одышки, как правило, применяются в режиме «по требованию») - сальбутамол, фенотерол, тербуталин и препараты длительного действия (применяются для профилактики бронхоспазма и ежедневного контроля за течением заболевания) формотерол и сальметерол.
Фармакокинетика. Фармакокинетика β2-адреностимуляторов зависит от пути их введения.
При приеме внутрь лучше всасываются сальметерол и сальбутамол (80-85%), несколько хуже - формотерол (65%) и тербуталин (25-80%). Препараты этой группы подвергаются пресистемному метаболизму при первом прохождении через печень, поэтому биодоступность пероральных форм β2-агонистов сравнительно низкая. Некоторые их метаболиты обладают фармакологической активностью. Главный метаболит сальметерола по активности в 3-4 раза превосходит сальметерол, но длительность его действия не превышает 20 мин.
Препараты этой группы слабо связываются с белками плазмы крови (14-25%), исключение составляет формотерол (61-65%).
При ингаляционном введении биодоступность β2-агонистов также уменьшается, поскольку часть препарата по различным причинам не достигает бронхов (часть аэрозоля адсорбируется в полости рта или покидает дыхательные пути с выдыхаемым воздухом). Биодоступность зависит от типа ингалятора. При применении дозированного аэрозоля легких достигает лишь около 20% дозы, при вдыхании сухой пудры (дискхалер, турбухалер) - несколько больше, до 30% дозы, а при использовании небулайзера - около 14%. В связи с этим терапевтически эквивалентные дозы сальбутамола при использовании дозированного ингалятора и небулайзера составляют 200 и 2500 мкг соответственно. Кроме того, при применении сальбутамола через небулайзер препарат быстро поступает в кровь, где его концентрация достигает максимума уже через 10 мин после ингаляции, что приводит к увеличению бронхолитического эффекта при тяжелой бронхообструкции, когда мелкие бронхи заполнены мокротой и аэрозоль в них не проникает.
При ингаляционном введении продолжительность действия β2-агонистов прямо связана с размером молекулы и ее химическими свойствами, продолжительность его действия не превышает 4-6 ч. Формотерол имеет умеренную липофильность. Это позволяет ему быстро взаимодействовать с рецептором (быстрое, через несколько минут, начало действия). Препарат проникает во внутреннюю (липофильную) область клеточной мембраны, откуда он постепенно выделяется и взаимодействует с активным участком рецептора. Действие формотерола начинается так же быстро, как и действие сальбутамола, но продолжается до 12 ч.
Другой препарат длительного действия - сальметерол начинает действовать спустя примерно 30 мин. Продолжительность действия с;1льметерола превышает 12 ч.
НЛР. Основной проблемой безопасности лечения агонистами β2-адренорецепторов является их воздействие на сердечно-сосудистую систему. Препараты с меньшей селективностью в отношении β2-подвида адренорецепторов чаще вызывают тахикардию, аритмии и гипокалиемию, а применение неселективного β2-адреностимулятора изопреналина может привести к ишемии миокарда.
Среди агонистов β2-адренорецепторов наибольшей кардиогоксичностью обладает изопротеренол, который способен вызывать субэндокардиальную ишемию. Хронические заболевания миокарда усиливают токсическое действие этих препаратов в результате увеличения относительной плотности β2-адренорецепторов в миокарде. Гипоксия значительно повышает риск нежелательных эффектов агонистов β2-адренорецепторов. НЛР р2-агонистов в отношении сердечно-сосудистой системы могут усиливаться при одновременном применении препаратов теофиллина.
Сальбутамол является наиболее безопасным препаратом из числа β2-стимуляторов короткого действия. Селективность β2-адреностимуляторов длительного действия (сальметерол, формотерол) во много раз превосходят таковую сальбутамола, что делает их применение еще более безопасными.
Сальбутамол (вентолин ) выпускается в виде дозированных аэрозолей, раствора для небулайзера и таблеток, в том числе пролонгированного действия.
Сальбутамол в высоких дозах через небулайзер подвергается быстрой абсорбции легкими, при этом пиковая концентрация препарата в плазме наступает через 10 мин ингаляции. Часть препарата после ингаляции может попадать в системный кровоток, что также способствует усилению бронхолитического действия. Биодоступность сальбутамола имеет значительные индивидуальные различия.
Сальбутамол выводится почками в неизмененном виде и в виде сульфатных конъюгатов. Т1/2 сальбутамола около 5 ч.
Общая продолжительность бронхолитического эффекта (при применении у больных с нетяжелым обострением БА) составляет 4-6 ч.
Фенотерола гидробромид (беротек). Фенотерол обладает в 10 раз меньшей селективностью по отношению к подвиду адренорецепторов по сравнению с сальбутамолом. С этим обстоятельством связывают сравнительно большую частоту кардиоваскулярных эффектов этого ЛС.
По динамике бронхолитического действия фенотерол практически не отличается от сальбутамола - при ингаляции 100 мкг препарата действие начинается спустя 4 мин, пик бронхолитического эффекта отмечается через 45 мин, продолжительность бронхолитического действия составляет около 5-6 ч (при нетяжелой БА). Т1/2 фенотерола 7 ч.
Тербуталин (бриканил) - селективный β2-адреностимулятор. Применяется внутрь, парентерально и в ингаляциях. Тербуталин в 2 раза активнее изопреналина по воздействию на тонус бронхиального дерева и в 4 раза слабее по влиянию на ЧСС. Препарат начинает действовать так же быстро, как и сальбутамол, но продолжительность его действия достигает 4-4,5 ч. Т1/2 тербуталина 3-4 ч.
Формотерол (форадил, оксис) относится к β2-адреностимуляторам длительного действия, продолжительность бронходилатирующего эффекта 8-10 ч и более. Препарат дает продолжительный эффект не только при приеме внутрь, но и в ингаляциях. Абсорбируется в среднем на 60%, с белками связывается до 65%, интенсивно метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Элиминируется с мочой и калом до 94% введенной дозы, в основном в виде метаболитов, количество неизмененного формотерола не превышает 7-14%. Кумуляции не отмечено.
В отличие от сальметерола формотерол можно использовать в качестве препарата «скорой помощи» для купирования бронхоспазма, так как бронхорасширяющее действие этого лекарственного средства проявляется уже через несколько минут после ингаляции.
Формотерол выпускается также в виде комбинированного препарата с будесонидом (симбикорт) для базовой терапии больных БА.
Сальметерол (серевент) относится к β2-адреностимуляторам длительного действия, бронхолитическое действие продолжается до 12 ч. Сальметерол быстро гидроксилируется в печени, основная часть введенной дозы элиминируется в течение 72 ч. Полностью препарат элиминируется в течение 168 ч через почки (23%) и через желудочно-кишечный тракт (57%).
Высокая β2-селективность сальметерола обеспечивает минимальный риск побочного действия, особенно на сердце.
Препарат назначают в дозе 50 мкг 2 раза в сутки. В случае более тяжелого течения заболевания необходимо использование препарата в дозе до 100 мкг.
Частота побочных эффектов препарата (головная боль, судороги мышц, тремор, сердцебиения) не отличается от таковой других симпатомиметиков и составляет 1,5-3% при назначении препарата в дозе 50 мкг, повышаясь до 7-8% при дозе 100 мкг.
Сальметерол выпускается также в виде комбинированного препарата с флютиказоном (серетид).
В состав одной дозы дозированного аэрозоля для ингаляций входит 124 мг сальбутамола сульфата, что соответствует 100 мкг чистого вещества. В качестве вспомогательных веществ используются этанол и гидрофторалкан.
В одной таблетке может содержаться 2 или 4 мг активного вещества, в таблетках пролонгированного действия (ретард) — 4 мг (для детей) и 8 мг (для взрослых).
В одной дозе порошка для ингаляций содержится 200 или 400 мкг сальбутамола, в сиропе для перорального применения — 0,4 мг/мл, в растворе для ингаляционного применения — 1,25 мг/мл (раствор поступает в аптеки в ампулах объемом 2 мл, по 20 ампул в одной упаковке), в инъекционном растворе — 0,1 мг/мл.
Форма выпуска
Сальбутамол (МНН — Salbutamol) имеет следующие лекарственные формы:
- дозированный аэрозоль для ингаляций 100 мг/доза (выпускается в алюминиевых баллончиках под давлением, по 200 доз в каждом ингаляторе; при распылении на стеклянную поверхность содержимое баллончика оставляет пятно белого цвета);
- дозированный порошок для ингаляций 200 или 400 мгк/доза;
- таблетки в пленочной оболочке по 2 и 4 мг.
Выпускаемые под другими торговыми марками препараты сальбутамола могут также иметь форму:
- таблеток ретард;
- раствора для ингаляций;
- инъекционного раствора;
- сиропа;
- концентрата для приготовления инфузионного раствора;
- капсул, заполненных порошком для ингаляционного применения.
Фармакологическое действие
Сальбутамол — это бронходилатирующее средство , селективный β2-адреномиметик (селективный антагонист β2-адренергических рецепторов). Фармакологическое действие препарата: токолитическое и бронхорасширяющее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При применении в лечебной дозе оказывает выраженный бронхолитический эффект , предупреждает и купирует бронхоспастический синдром , увеличивает жизненную емкость легких, затрудняет высвобождение во внеклеточное пространство гистамина , факторов хемотаксиса , медленно реагирующей субстанции и ряда других высокоактивных веществ.
На фоне применения сальбутамола отмечаются незначительный положительный ино- и хронотропный эффекты на сердечную мышцу .
Препарат способствует расширению коронарных артерий сердца , подавлению ранней и поздней реактивности бронхов , снижению сопротивления в респираторном тракте , а также тонуса и сократительной активности миометрия , улучшению функции мерцательного бронхов , стимулирует отхождение мокроты и продукцию слизи.
При этом средство практически не оказывает влияния на β1-адренергические рецепторы, не провоцирует снижения и, в сравнении с другими имеющими с ним сходный механизм действия препаратами, в значительно меньшей степени воздействует на сердце .
Сальбутамол также оказывает метаболические эффекты: способствует снижению концентрации калия в , оказывает влияние на процесс расщепления гликогена до глюкозы (гликогенолиз) и секрецию .
У отдельных пациентов (в особенности у пациентов с ) способен оказывать гипергликемический и липолитический эффекты , повышая тем самым риск развития лактатацидотической комы .
После введения ингаляционных форм препарата эффект начинает развиваться спустя 5 минут и достигает максимума в течение 30-90 минут (около 75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут).
От 10 до 20% полученной пациентом дозы попадает в респираторный тракт , остальные 80-90% остаются в приборе и оседают в ротоглотке , после чего проглатывается. Оставшееся в респираторных путях вещество частично всасывается в легких и, не биотрансформируясь в них, попадает в кровоток.
Часть попавшего в ЖКТ вещества абсорбируется и активно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием фенольного сульфата.
И конъюгат, и неизмененное вещество экскретируются главным образом с мочой.
Большая часть введенного в вену, принятого перорально или ингаляционно сальбутамола элиминируется из организма в течение 72 часов. Период полувыведения — от 3,7 до 5 часов.
Показания к применению
Показаниями к применению Сальбутамола являются:
- отмечающийся при всех формах бронхоспазм (средство может использоваться как для купирования бронхоспастического синдрома , так и для его предупреждения);
- эмфизема легких ;
- хронический ;
- астматический бронхит ;
- протекающие без осложнений преждевременные роды.
В педиатрии Салбутамол также используется для лечения бронхообстурктивного синдрома .
Противопоказания
Применение Сальбутамола противопоказано при:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- нарушениях сердечного ритма (например, при полиморфной желудочковой экстрасистолии или пароксизмальной );
- пороках сердца ;
- миокардите ;
- тахиаритмии ;
- стенозе устья аорты ;
- тиреотоксикозе ;
- декомпенсированном ;
- эпилептических припадках ;
- пилородуоденальном сужении ;
- недостаточности функции печени и/или почек;
Препарат не назначают в комбинации с неселективными β-адреноблокаторами, а также для лечения детей до 2 лет.
С осторожностью его следует применять при , феохромоцитоме , тяжелой форме хронической сердечной недостаточности , артериальной гипертензии .
Внутривенное применение Сальбутамола противопоказано при:
- внутриутробной гибели плода;
- инфекциях родовых путей;
- кровотечениях, связанных с предлежанием плаценты;
- преждевременной отслойке плаценты;
- угрожающем самопроизвольном в 1 или 2 триместрах беременности;
- позднем (токсикозе 3 триместра беременности).
Побочные действия
Сальбутамол, выпускаемый в форме аэрозоля, при применении его в лечебных дозах не вызывает побочных действий.
Пероральное применение при соблюдении описанного в инструкции режима дозирования сопровождается нежелательными побочными эффектами редко.
При превышении разовой или суточной дозы Сальбутамола, а также у пациентов с повышенной чувствительностью к стимуляторам β2-адренергических рецепторов наиболее значимыми побочными явлениями могут быть пальцев или кистей рук, внутренняя дрожь, повышенная напряженность.
В случае значительного превышения лечебной дозы или особой чувствительности пациента могут отмечаться преходящее расширение периферических сосудов, умеренно выраженная тахикардия, тошнота, мышечные судороги, рвота.
Крайне редко возникают , проявляющиеся в виде кожной сыпи , коллапс , гипотензия , бронхоспазм .
Инструкция по применению Сальбутамола
Для пациентов старше 12 лет суточная доза Сальбутамола в предназначенных для перорального применения лекарственных формах составляет от 6 до 16 мг. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема. В случаях, когда в этом есть необходимость, допускается повышение суточной дозы до 32 мг с кратностью применений 4 раза в сутки.
Детям от 6 до 12 лет показан Сальбутамол по 2 мг 3 или 4 раза в сутки, для пациентов от 2 до 6 лет оптимальная доза — 1-2 мг с кратностью применений 3 раза в сутки.
При ингаляционном введении средства доза зависит от назначенной лекарственной формы. В соответствии с инструкцией по применению, аэрозоль Сальбутамол назначают для купирования бронхоспастического синдрома или приступа бронхиальной астмы . Взрослым спрей обычно рекомендуется вводить по 0,1-0,2 мг, детям — по 0,1 мг.
Кратность процедур зависит от особенностей клинической ситуации и показаний.
С целью предупреждения связанного с физическим напряжением приступа бронхиальной астмы перед физической нагрузкой детям аэрозоль Сальбутамол вводят в дозе, равной 0,1 мг, взрослым — 0,2 мг. Высшая суточная доза — 0,8 мг (соответствует 8 ингаляциям).
Лекарство, выпускаемое в форме порошка, следует применять по аналогичной схеме, однако с соответственным двукратным увеличением дозы.
Раствор для ингаляций применяют в дозе, равной 2,5 мг 3 или 4 раза в сутки. Если это целесообразно, допускается повысить дозу до 5 мг при прежней кратности применений.
Инструкция по применению ингалятора Сальбутамол
Перед использованием ингалятора, следует проверить его на работоспособностью. Данная процедура рекомендована также в том случае, если пациент в течение какого-то времени не пользовался им.
- Необходимо снять с ингалятора колпачок и убедиться, что выходная трубка не забилась пылью или грязью.
- Удерживая баллончик в вертикальном положении, следует поместить большой палец под дно, а указательный — на его верхнюю часть, после чего необходимо несколько раз интенсивно встряхнуть баллончик вверх-вниз.
- После глубокого вдоха (вдыхать рекомендуется без напряжения), следует запрокинуть голову вверх и плотно зажать губами выходную трубку ингалятора.
- Удерживая трубку губами, следует сделать медленный глубокий вдох, одновременно нажав указательным пальцем (в первой трети вдоха) на клапан баллончика-ингалятора и выпустив дозу лекарства. Воздух продолжают вдыхать медленно.
- Вынув изо рта трубку баллончика, необходимо на 10 секунд (или на столько, на сколько это возможно сделать без напряжения) задержать дыхание, после чего медленно выдохнуть через нос.
- Если необходимо принять более одной дозы Сальбутамола, после проведения первой ингаляции выдерживают примерно минуту и после этого повторяют все описанные выше действия (начиная со второго пункта). После завершения процедуры баллончик следует закрыть колпачком.
В момент выпуска дозы лекарства не следует спешить, для достижения максимального эффекта вдыхать воздух необходимо как можно медленнее. Оптимально перед процедурой немного потренироваться перед зеркалом.
Если во время проведения ингаляции из верхней части ингалятора или из уголков рта выходит пар, необходимо начать ингаляцию снова со второго пункта.
Как производить чистку ингалятора?
Чистку ингалятора необходимо проводить не реже одного раза в неделю. Баллончик вынимают из пластикового футляра, после чего футляр и колпачок промывают теплой водой (не горячей!).
Вымытые детали следует тщательно высушить без использования нагревательных устройств. После этого баллончик снова помещают в футляр и закрывают колпачком.
Не следует окунать металлический баллончик в воду.
Передозировка
Симптомами передозировки Сальбутамола являются:
- расширение периферических сосудов;
- тошнота и рвота;
- повышенная возбудимость;
- трепетание желудочков;
- снижение показателей артериального давления ;
- мышечный тремор ;
- гипокалиемия ;
- гипоксемия ;
- головная боль ;
- общее недомогание;
- сменяющая гипогликемию гипергликемия .
Лечение подразумевает отмену препарата, назначение пациенту кардиоселективных β-адреноблокаторов и симптоматической терапии.
При наличии подозрений на передозировку Сальбутамола, необходимо держать под постоянным контролем показатели сывороточной концентрации калия.
Взаимодействие
При применении Сальбутамола в комбинации с некардиоселективными β-адреноблокаторами возможно взаимное ингибирование терапевтических эффектов. В сочетании с может повышаться риск развития и тахикардии (в частности, суправентрикулярной экстрасистолии ).
В комбинации с диуретиками , глюкокортикостероидными средствами и производными ксантина повышается риск развития гипокалиемии .
Условия продажи
Для приобретения препарата необходим рецепт.
Рецепт Сальбутамола на латинском:
Rp: Aeros. Salbutamoli 12ml
D.t.d:
S: При приступе удушья 1-2 вдоха
Условия хранения
Баллончик с аэрозолем необходимо предохранять от ударов и падений.
Срок годности
36 месяцев с даты выпуска.
Особые указания
Повышать дозу или увеличивать кратность применений следует под контролем врача. Сокращение интервала допускается только лишь в крайних случаях, при этом оно должно быть строго обоснованным.
На фоне применения средства имеется риск развития гипокалиемии , поэтому у пациентов с тяжелыми формами бронхиальной астмы рекомендуется постоянно контролировать показатели сывороточной концентрации калия. Риск гипокалиемии повышается при гипоксии.
Всемирное антидопинговое агентство (WADA) запрещает применение Сальбутамола в спорте, поскольку данный препарат обладает способностью искусственно усиливать выносливость и физическую активность в период спортивных соревнований.
Применять таблетированные формы препарата обычно рекомендуется при невозможности ингаляционного введения лекарства (например, у маленьких детей), поскольку превышение дозировки в этой лекарственной форме может спровоцировать кардиостимулирующий эффект .
Аналоги Сальбутамола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги Сальбутамола — это препараты Вентакол , Сальгим , , Сальбутабс , Сальбумол , Сальбупарт , Саламол (Сальбутамол-Тева), Бронховалеас , Эковент , Провентил , Альбутерол , Аэролин , Волмакс , Вентилан , Алопрол .
Аналогичным механизмом действия характеризуются препараты , Атимос , Оксис Турбухалер , Серевент , Формотерол , Инфортиспир Респимат , Стриверди Респимат .
Что лучше — Сальбутамол или Вентолин?
Вентолин является дженериком (или структурным аналогом) Сальбутамола. В состав препаратов входит одно и то же действующее вещество, таким образом они имеют одинаковые показания и противопоказания и являются взаимозаменяемыми средствами.
У некоторых пациентов возникает вопрос “Вентолин (Сальбутамол) — гормональный или нет?”. Специалисты отвечают, что препарат не относится к группе гормональных и представляет собой бронхорасширяющее средство для снятия спазма бронхов .
Подобного рода лекарства являются химическими производными (адреналина ).
Куда пропал Сальбутамол Семашко?
На специальных тематических форумах в последние месяцы активно обсуждается вопрос, куда пропал московский сальбутамол производителя Семашко. В связи с этим на официальном сайте ОАО “Мосхимфармпрепараты” появилось разъяснение руководства относительно того, почему пропал и куда делся выпускаемый компанией препарат.
Все дело в том, что в составе данного средства присутствуют хлорфторуглероды, которые представляют опасность для озонового слоя. Поэтому, в соответствии с Монреальским протоколом о разрушающих озоновый слой веществах, Российская Федерация должна была принять решение о прекращении его выпуска.
Сальбутамол Семашко сняли с производства, о чем было объявлено на прошедшей в середине августа 2014 года в Москве конференции по регулированию оборота веществ, разрушающих озоновый слой, инициированной и организованной ООН.
Всех интересующихся вопросом, куда исчез Сальбутамол-Мосхимфармпрепараты, руководство просит переждать сложившуюся ситуацию. К 2015 году в компании запланирован выпуск нового лекарственного средства под названием “Сальбутамол-сульфат”, в котором запрещенные компоненты будут заменены безвредными.
В частности, растворитель хладон-11 и распылитель хладон-12 заменят на гидрофторуглерод 134а, в качестве растворителя планируется использовать спирт.
Сальбутамол при беременности
При беременности применение Сальбутамола противопоказано. В период препарат может быть назначен, если польза для матери превышает любые возможные риски для ребенка. Это обусловлено его способностью проникать в грудное молоко.
Отзывы о Сальбутамоле
Сальбутамол описывается как сильное и эффективное средство. В частности, масса положительных отзывов оставлена о препаратах производства российских компаний Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко и Алтайвитамины.
Для многих людей, которые страдают от бронхиальной астмы , эти средства являются настоящим спасением, поскольку быстро улучшают состояние больного даже при сильном бронхоспазме .
Еще один плюс отечественных препаратов — это их невысокая в сравнении с зарубежными аналогами цена, что является очень важным критерием выбора для человека, вынужденного применять средство в течение длительного времени.
Несколько менее оптимистичными выглядят отзывы на Сальбутамол-Тева. Почти все пробовавшие этот препарат пациенты отмечают эстетичный вид и неудобство ингалятора. Главным недостатком прибора указывают короткий мундштук, что делает применение лекарства не очень комфортным.
Цена Сальбутамола
Цена аэрозоля Сальбутамол зависит от того, какой компанией произведен препарат, и варьируется в пределах от 95 до 220 рублей. В Украине средняя цена ингалятора Сальбутамол — 35 грн.
Отмечая высокую эффективность препарата компании ОАО “Мосхимфармпрепараты” и тот факт, что средство пропало из аптек, многие люди с бронхиальной астмой задаются вопросом, где купить Сальбутамол Семашко в Москве. Сотрудники аптек советуют искать лекарство на специальных форумах и в интернет-аптеках.
Делясь личным опытом, многие люди говорят, что можно попытаться купить Сальбутамол московский в регионах. Так, например, один из пользователей написал, что не мог найти лекарство в аптеках Москвы, а в одной из аптек пригорода оно продавалось в достаточном количестве.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
ЗдравСити
Сальбутамол-фармстандарт аэр. д/ингал. дозир. 100мкг/доза 200 доз бал. №1 ОАО "Фармстандарт-Лексредства"