Цефазолин 1000000 инструкция по применению. Результаты применения цефазолина при заболеваниях почек. Цефазолин Сандоз - инструкция по применению

Фото препарата

Латинское название: Cefazolin

Код ATX: J01DB04

Действующее вещество: Цефазолин (Cefazolin)

Производитель: CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., Ltd. (Китай), Serena Pharma Pvt. Ltd., M.J.Biopharm, Jodas Expoim Pvt. (Индия), ЛЕККО ЗАО, ДЕКО компания, Биосинтез, Рузфарма, Красфарма, Фармасинтез ОАО (Россия), Белмедпрепараты РУП (Беларусь)

Описание актуально на: 24.10.17

Цефазолин – цефалоспориновый антибиотик, относящийся к полусинтетическим противомикробным лекарственным средствам. Он обладает широким спектром бактерицидного действия. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных патогенных микроорганизмов.

Действующее вещество

Цефазолин (Cefazolin).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора лиофилизированного, белого или почти белого цвета.

Показания к применению

Эффективен при следующих инфекционных заболеваниях:

  • хронический и острый бронхиты;
  • абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры;
  • эндокардит, перитонит, остеомиелит раневых и ожоговых инфекций;
  • инфекционно-воспалительные процессы в желчевыводящих путях;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции костно-суставного аппарата;
  • инфекционные заболевания кожи;
  • инфекции мягких тканей;
  • глазные инфекции;
  • сифилис, гонорея;
  • инфекции после аборта;
  • сепсис;
  • инфекция матки.

Применение также оправдано и в качестве профилактического средства, предупреждающего развитие инфекций перед и после хирургических вмешательств при удалении желчного пузыря или матки, операциях на суставах, костях и сердце.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препаратам из группы цефалоспоринов;
  • грудное вскармливание;
  • беременность;
  • возраст до 1 месяца.

Инструкция по применению Цефазолин (способ и дозировка)

Препарат вводится внутривенно и внутримышечно, струйно и капельно. Средняя суточная доза для взрослых составляет 0,25-1 г, поделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза обычно составляет 6 г, редко 12 г. Курс длится обычно 7-10 дней.

В качестве меры профилактики послеоперационных осложнений антибиотик вводят внутривенно за 30-60 минут до операции, 0,5-1 г - во время вмешательства и 0,5-1 г каждые 8 часов в течение первых суток после операции.

При нарушении функции почек доза корректируется в соответствии с клиренсом креатинина:

  • при КК 55 мл/мин и концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% вводится обычная доза;
  • при КК 54-35 мл/мин и концентрации креатинина 1,6-3,0 мг%, вводится обычная доза с интервалом до 8 часов;
  • при КК 34-11 мл/мин и концентрации креатинина 3,1-4,5 мг% назначается 0,5 дозы с интервалами 12 часов;
  • при КК 10 мл/мин и меньше и концентрации креатинина 4,6 мг% и больше показано 0,5 обычной дозы каждые 18-24 часа.

Детям от 1 мес показано 25-50 мг на 1 кг массы тела в сутки. При тяжелом течении инфекции - 100 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 3-4 приема.

Детям с нарушениями функции почек доза корректируется в соответствии с клиренсом креатинина:

  • при КК 40-70 мл/мин - 60% от средней суточной дозы с интервалом в 12 часов;
  • при КК 20-40 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом 12 часов;
  • при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.

Приготовление раствора

0,5 г препарата разводят в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения раствор разводят в 5 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения препарат разводят в 50-100 мл 5% или 10% растворе декстрозы, 0,9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера, растворе натрия бикарбоната.

При приготовлении раствора флакон энергично встряхивают до полного растворения препарата.

Побочные эффекты

Может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: изжога, потеря аппетита, тошнота, боли в животе, глоссит, понос, рвота. В редких случаях возможно развитие псевдомембранозного колита и кандидоза.
  • Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. При применении антибиотика в больших дозах возможно нарушение функциональности почек.
  • Аллергические реакции: лихорадка, зуд, спазм дыхательных путей, кожная сыпь, увеличение количества эозинофилов в крови. В отдельных случаях возможно развитие ангионевротического отека, аллергического нефрита, болей в суставах, мультиформной экссудативной эритемы или анафилактического шока.

Со стороны системы кроветворения возможно уменьшение количества лейкоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов в крови.

Также возможен дисбактериоз, головокружение, тяжесть в грудной клетке, кандидоз, судороги и присоединение другой инфекции.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Золин, Ифизол, Кефол, Орпин, Цезолин, Цефезол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Цефазолин является наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком, обладающим широким спектром действия. Он относится к полусинтетическим противомикробным препаратам из группы бета-лактамов. Эта группа антибиотиков убивает патогенные бактерии и микробы, разрушая их клеточные стенки.

Проявляет повышенную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стафилококков, диплококка пневмонийного, энтеробактерий, кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, протея, возбудителя сибирской язвы, гемофильной палочки, клостридий, трепонем, спирохет и др. Антибиотик не действует на микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, грибки, вирусы и простейшие микроорганизмы.

Особые указания

  • При анамнезе, отягощенном аллергическими реакциями на пенициллины, возможна повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
  • Препарат с осторожностью назначают при заболеваниях ЖКТ.
  • На фоне терапии возможна положительная прямая и непрямая проба Кумбса, а также ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
  • Безопасность применения у новорожденных и недоношенных детей не установлена.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано при беременности и лактации.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 1 месяца и недоношенным в связи с тем, что безопасность применения у этих групп пациентов не установлена.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

При нарушении функции печени дозировка меняется согласно инструкции и показателям КК.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • Не рекомендуется прием с антикоагулянтами и диуретиками.
  • Петлевые диуретики и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации препарата.
  • Аминогликозиды повышают риск развития поражения почек.
  • Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

Описание лекарственной формы

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до слегка желтоватого цвета.

Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.
Флаконы (50) - коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин I поколения

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального введения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, обладает бактерицидным действием, влияя на синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Имеет широкий спектр действия,

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (чувствительных к метициллину), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis; анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veilonella spp.

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: анаэробы, Eubacterum spp.

Не активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов : Enterococcus spp., Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Acinetobacter baumanii, Aeromonas spp., Alcaligenes denitrificans, Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium difficile; других микроорганизмов: Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp.

Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae обладают перекрестной резистентностью к цефалоспоринам, таким как цефазолин.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения C max в плазме достигается через 30-75 мин.

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после в/м введения:

Распределение

Связывание цефазолина с белками плазмы - около 65-92%. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища.

Цефазолин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость.

Метаболизм и выведение

Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введенной дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. T 1/2 из плазмы составляет около 2 ч.

Выведение

У пациентов с нарушениями функции почек T 1/2 может быть более длительным.

Показания к применению препарата

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит);

— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневые и ожоговые инфекции;

— эндокардит;

— септицемия;

— инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

— инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит);

— сифилис;

— гонорея;

— мастит.

Профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Цефазолин Сандоз предназначен для в/в (в виде инъекций и инфузий) и в/м введения.

Дозы зависят от чувствительности возбудителей, вызвавших инфекцию, и тяжести течения заболевания.

Взрослые

Стандартные дозы для лечения:

Показания Доза Частота
введений 		Суточная
доза
Инфекции легкой степени тяжести 500 мг
1 г 		каждые 8 ч
каждые 12 ч 		1.5 г
2г
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 1г каждые 12 ч 2г
Инфекции средней степени тяжести и тяжелые инфекции 1 г каждые 6-8 ч 3-4 г
Инфекции, угрожающие жизни от 1 г до 1.5 г каждые 6 ч 4-6 г

В редких случаях применялись дозы до 12 г.

КК
(мл/мин/1.73 м 2) 		Креатинин сыворотки
(мг/дл) 		Суточная доза Интервал
между введениями
(ч)
≥55 ≤1.5 Обычная доза Без изменений
35-54 1.6-3 0 Обычная доза 12 ч
11-34 3.1-4.5 50% от обычной дозы 12 ч
≤10 ≥4.6 25% от обычной дозы 24 ч

С целью профилактики послеоперационной инфекции препарат вводят в/в или в/м в начальной дозе 1-2 г за 0.5-1 ч до операции. При продолжительных операциях (2 часа и дольше) в/в или в/м вводится еще 500 мг-1 г во время операции. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

После операции в течение 24 ч вводят в/в или в/м по 0.5-1 г с интервалом 6-8 ч.

Если потенциальные инфекции представляют большую опасность для пациента (например, после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать послеоперационное введение препарата в течение 24-48 ч.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети в возрасте 1 месяца и старше

При лечении инфекций легкой и средней степени тяжести суточная доза составляет 25-50 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 введения.

При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг.

В начале лечения детям, которым проводится гемодиализ , препарат вводят в дозе 7 мг/кг массы тела. Т.к. во время диализа концентрация цефазолина в плазме крови снижается на 35-65%, между процедурами диализа препарат вводят в дозе из расчета 3-4 мг/кг (интервал между процедурами диализа 72 ч).

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. В соответствии с принципами терапии антибиотиками лечение препаратом Цефазолин Сандоз рекомендуется продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения лихорадочного состояния и/или получения подтверждения об эрадикации возбудителя.

Правила приготовления растворов для в/м и в/в введения

Для в/м введения Цефазолин Сандоз 1 г растворяют в 4 мл, 500 мг - в 2 мл 0.5% раствора лидокаина или воды для инъекций. Максимальную дозу для в/м введения 1 г вводятся глубоко в мышцу.

При лечении детей в возрасте до 1 года не следует применять лидокаин в качестве растворителя.

Раствор цефазолина с лидокаином не применяют для в/в введения.

Для в/в введения в виде инъекций Цефазолин Сандоз растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида: для растворения 1 г порошка требуется не менее 4 мл раствора. Путем медленной в/в инъекции (3-5 мин) можно вводить до 1 г цефазолина.

Препарат в более высоких суточных дозах (4-6 г в 2-3 введения) вводят путем в/в инфузии.

Для приготовления раствора для в/в инфузии препарат растворяют в 50-100 мл 0: 9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Длительность инфузии - 20-30 мин.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения препарата. Используются только прозрачные и бесцветные растворы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота и рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), дисбактериоз; редко - транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и/или ЛДГ и ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня азота мочевины крови и креатинина сыворотки; редко - нарушение функции почек (при лечении высокими дозами).

Со стороны ЦНС: головокружение, общее недомогание, усталость, кошмарные сновидения, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение жара, изменения в восприятии цвета, спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит.

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко - экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: транзиторные - лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; редко – снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Местные реакции: флебит в месте в/в инъекции, болезненность в месте введения при в/м введении.

Прочие: боль в груди, выпот в плевральную полость, кашель, ринит, гипогликемия, гипергликемия, вагинит, тромбофлебит, суперинфекция, кандидоз.

Противопоказания к применению препарата

— новорожденные до 1 месяца (безопасность применения не установлена);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, при заболеваниях кишечника (в т.ч. колит).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефазолин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать пациентам с почечной недостаточностью.

Особые указания

При назначении Цефазолина Сандоз необходимо учитывать возможность развития перекрестной аллергии с другими цефалоспоринам и изредка встречающихся перекрестных аллергических реакций к пенициллинам (особенно у пациентов с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой или поллинозом).

При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику противопоказано.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью необходимо учитывать содержание натрия в растворах для инъекций (48 мг на 1 г цефазолина).

Спортсменам необходимо учитывать, что если во время лечения применялся раствор цефазолина с лидокаином, тесты на допинг могут дать положительные результаты.

Если исследование анализа мочи на содержание глюкозы производится с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест ® , то результаты могут быть ложноположительными, хотя цефазолин не влияет на результаты исследования мочи на содержание глюкозы с использованием ферментного метода.

Как непрямая, так и прямая реакция Кумбса может быть ложноположительной, в т.ч. у новорожденных, матери которых получали цефалоспорины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

В исследованиях in vitro показано, что между цефазолином и антибактериальными препаратами с бактериостатическим механизмом противомикробного действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) существует антагонизм (не следует применять одновременно).

При сопутствующем применении пробенецида почечный клиренс цефазолина снижается (совместное применение не рекомендуется).

При одновременном применении цефазолина с пероральными антикоагулянтами или высокими дозами гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск развития токсических реакций (необходим контроль параметров функции почек).

Фармацевтическое взаимодействие

Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Готовые растворы следует хранить не более 24 ч в защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8°С.

"

Цефазолин – полусинтетический противомикробный препарат. Благодаря его применению удается справляться с бактериальными микроорганизмами. Потому его нередко применяют при лечении отитов и других патологий ЛОР-органов. Чтобы получить нужный результат, использовать средство рекомендуется исключительно по назначению доктора.

Состав, форма выпуска, упаковка

Цефазолин выпускают в форме порошка для изготовления раствора. Его могут применять для введения внутривенно или внутримышечно. Емкости с препаратом содержат 0,5, 1 или 2 г.

Активный компонент антибактериального средства – натриевая соль цефазолина. В каждом флаконе содержится 500, 1000 или 2000 мг вещества.

Производитель

Антибиотик выпускают под разными коммерческими наименованиями – к примеру, золин, анцеф, кефзол и т.д. Однако существуют и другие лекарства, названия которых совпадают с международным. К ним относят Цефазолин-АКОС или Сандоз.

Все эти препараты являются одним антибактериальным препаратом – цефазолином. Его можно применять стандартно вне зависимости от конкретного названия.

Существует множество фирм-производителей, которые занимаются производством данного средства.

Показания к применению

Цефазолин помогает справляться с разными микроорганизмами, потому его используют для лечения таких нарушений:

  • легкого;
  • мастит;
  • тонзиллит;
  • эмпиема плевры;
  • бронхопневмония;
  • инфекционные поражения грудной клетки, которые развиваются после операции;
  • бронхит;
  • цистит;
  • бактериальная пневмония;
  • бронхоэктазы;
  • гонорея.

Противопоказания

К ограничениям к применению цефазолина относят следующее:

  • чувствительность к лекарственным средствам из категории цефалоспоринов;
  • лактация;
  • возраст менее 1 месяца;
  • лактация.

Механизм действия

Цефазолин считается наименее токсичным антибиотиком из группы цефалоспоринов, который имеет обширный спектр бактерицидного действия. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных бактерий.

Правила применения антибиотиков в нашем видео:

Особые указания

Люди, в анамнезе которых есть аллергия на пенициллины или карбапенемы, часто имеют высокую чувствительность к цефалоспоринам.

При использовании цефазолина есть риск появления положительных проб Кумбса и ложноположительных реакций .

Применение средства может стать причиной обострения пищеварительных патологий. Особенно часто развивается колит.

В период терапии нужно быть осторожным при управлении автомобилем и занятии другой деятельностью, которая требует внимательности.

Лекарственное взаимодействие

Не стоит комбинировать вещество с мочегонными средствами и антикоагулянтами. При совместном использовании цефазолина и петлевых диуретиков может развиться блокада канальцевой секреции.

Аминогликозиды провоцируют повышение угрозы . При использовании препаратов, которые блокируют канальцевую секрецию, повышается уровень антибиотика в крови и увеличивается вероятность токсических поражений.

Инструкция по применению Цефазолина в нашем видео:

  • Инструкция по применению Цефазолин
  • Состав препарата Цефазолин
  • Показания препарата Цефазолин
  • Условия хранения препарата Цефазолин
  • Срок годности препарата Цефазолин

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекций 1 г: фл. 10 шт.
Рег. №: 2348/97/2000/02/07/12 от 02.05.2012 - Действующее

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, очень гигроскопичный.

1 г - флаконы (10) - пачки.

Описание лекарственного препарата ЦЕФАЗОЛИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.10.2014 г.


Фармакологическое действие

Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, большинство штаммов Streptococcus spp., в том числе пневмококки), грамотрицательным микроорганизмам (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonell atyphi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, Р. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает C max в крови через 1 ч и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Выводится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Практически не метаболизируется.

Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов, практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

При в/в введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выводится быстрее (T 1/2 - около 2 ч).

При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием раствора, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Цефазолин проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации выявляется в грудном молоке.

У пациентов с нарушением функции почек T 1/2 препарата может увеличиваться. У пациентов с циррозом печени T 1/2 препарата значительно сокращается.

Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике препарата у детей и пожилых людей отсутствуют.

Режим дозирования

Перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.

Дозировка

Обычные дозы для взрослых

* Редко назначали цефазолин в дозе 12 г/сут

Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30-60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более - дополнительно 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Взрослые с нарушением функции почек

Взрослые с нарушением функции печени

Пациенты пожилого возраста:

  • назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Детям, старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях - 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3-4 введения.

Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг массы тела.

Дозы для детей

Масса тела, кг 25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл
4.5 40 мг 0.35 мл 30 мг 0.25 мл
9 75 мг 0.6 мл 55 мг 0.45 мл
13.5 115 мг 0.9 мл 85 мг 0.7 мл
18 150 мг 1.2 мл 115 мг 0.9 мл
22.5 190 мг 1.5 мл 140 мг 1.1 мл
Масса тела, кг 50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения 50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч) Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч) Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл
4.5 75 мг 0.35 мл 55 мг 0.25 мл
9 150мг 0.7 мл 110 мг 0.5 мл
13.5 225 мг 1.0 мл 170 мг 0.75 мл
18 300 мг 1.35 мл 225 мг 1.0 мл
22.5 375 мг 1.7 мл 285 мг 1.25 мл

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для в/м или в/во струйного введения 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора глюкозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы в растворе Рингера с лактатом для инъекций, раствора Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0.9%, 0.45% или 0.2% раствора натрия хлорида в 5% растворе глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочные действия

При применении препарата Цефазолин возможно следующее побочное действие:

    Аллергические реакции: кожная сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия; очень редко - анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, оральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита);

    Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит;

    Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения;

    Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность;

    Лабораторные тесты: обратимое повышение уровня ACT, АЛТ, щелочной фосфатазы, увеличение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени;

    Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение;

    Другие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

  • при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более (либо сывороточной концентрации креатинина 1.5 мг% или менее) коррекция дозы не требуется;
  • при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 1.6-3.0 мг%) коррекция разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
  • при клиренсе креатинина 11-34 мл/мин (либо сывороточной концентрации креатинина 3.1-4.5 мг%) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями - 12 ч;
  • при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее (либо сывороточной концентрации креатинина 4.6 мг % или более) разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18-24 ч.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы.

Особые указания

До начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к иным препаратам.

При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий.

Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата.

Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарства.

Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например, у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко - к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами.

Длительное или повторное применение Цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, внимательное наблюдение состояния пациента является необходимым. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соостветствующие меры, в частности - периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату.

Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков.

Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры.

Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

При использовании Цефазолина, как и других цефалоспоринов, может отмечаться уменьшение активности протромбина. В группу риска входят пациенты с нарушениями функции почек и/или печени, хроническим нарушением питания, длительно получающие антимикробную и антикоагулянтную терапию. У таких пациентов следует мониторировать протромбиновое время. Кроме того, им показано назначение витамина К.

Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует знать, что в одном флаконе препарата содержится приблизительно 0.05 г натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Нет сообщений.

Передозировка

Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия.

При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Дети

Препарат не применяют детям в возрасте до 1 месяца и недоношенным детям.

Лекарственное взаимодействие

Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном применении с пробснецидом, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.

Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, «петлевыми» диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции.

Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Несовместимость

Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одной инфузионной системе.

Цефазолин относится к антибиотикам широкого спектра воздействия. Он часто применяется при лечении воспалительных процессов у детей. Препарат разрушает клеточные стенки бактерий. Это приводит к гибели микроорганизмов, вызывающих заболевание. Цефазолин быстро устраняет симптомы воспалительных процессов дыхательной, желудочно-кишечной, мочевыводящей и костной систем. Эффективность средства обеспечивается его составом, соблюдением дозировки и правил приготовления раствора.

Цефазолин - полусинтетическое противомикробное лекарственное средство.

Состав, производители и стоимость антибиотика

Действующим веществом средства является цефазолин в форме натриевой соли. Антибиотик для продажи расфасовывается во флаконы по 0,5, 1, и 2 мл. В стандартной упаковке находится 10 капсул для приготовления инъекционного раствора и подробная инструкция.

Медикамент производят многие фармацевтические компании: Sandoz (Австрия), Cadila Healthcare (Индия), Биосинтез ОАО (Россия), KRKA (Словения), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Китай), LDP - Laboratorios Torlan (Испания). Некоторые фирмы дают своё запатентованное название препарату: «Анцефом» «Золином», «Интразолином», «Ифизолом», «Кефзолом», «Лизолином», «Нацефом», «Оризолином».

Цефазолин не выпускается в детской форме. Для детей используют антибиотик в дозировке 0,5 и 1 мл.

Купить антибиотик можно по цене от 22 до 132 рублей за флакон. Стоимость зависит от фирмы-производителя.

Препарат принимать перорально бесполезно - при столкновении с желудочным соком антибиотик теряет лечебные свойства.

Показания и механизм действия

Медикамент применяется для лечения воспалительно-инфекционных болезней у детей и взрослых. Цефазолин для младенцев (до 1 месяца) показан только в экстренных случаях.

Для ребёнка в возрасте от 1 месяца до 14 лет дозировка рассчитывается в зависимости от веса и тяжести болезни.

Она составляет 20-50 мг/кг массы в сутки. Её делят на 3-4 укола.

Лекарство предназначено для борьбы с такими заболеваниями, как:

  • поражения органов дыхания (бактериальные пневмонии, бронхит, абсцесс и эмпиема лёгких);

Уколы помогут при пневмонии.

  • инфекции брюшной полости (перитонит, сепсис), поражения сердца (эндокардит) и остеомиелит поврежденной костной ткани;
  • инфекционные поражения почек и мочевого пузыря;
  • воспалительные поражения кожи и мягких тканей;
  • воспаление суставов (медикамент активно проникает в суставные полости).

Капать в нос, принимать внутрь фармсредство запрещено.

После внутривенной инъекции максимальная концентрация цефазолина в кровеносной системе достигается через 10-15 минут. Такое количество антибиотика в крови сохраняется 2-4 часа.

90% препарата в неизмененном виде выводится почками. Его действие блокирует образование бактериальных клеток и вызывает гибель микроорганизмов.

После внутримышечных инъекций оптимальное количество препарата в крови накапливается через 60 минут и сохраняется в течение 8-12 часов.

Антибиотики цефалоспоринового ряда активно проникают через плаценту. В связи с этим беременным и кормящим женщинам нежелательно употреблять это лекарство.

Способ применения и дозировка

Приготовление раствора для уколов

Разведение препарата для уколов проводится в таком порядке:

  • набираем в шприц 5,0 мл 1%-й раствор новокаина;
  • осторожно убираем с флакона Цефазолина защитную фольгу;
  • обрабатываем резиновую крышку спиртовым тампоном;
  • набранный новокаин вводится во флакон с антибиотиком;
  • встряхиваем полученный раствор;
  • набираем содержимое флакона в шприц для инъекции.

После введения инъекции тщательно наблюдайте за состоянием ребёнка.

Особенности применения препарата в зависимости от заболевания

Суточная доза Цефазолина корректируется в зависимости от тяжести и локализации воспалительного процесса.

  • Инфекционные поражения респираторной системы лёгкой и средней степени тяжести и воспаления органов мочевыделительной системы требуют приготовления раствора из расчёта 25-50 мг цефазолина на каждый килограмм массы тела ребёнка.
  • Суточная дозировка препарата возрастает до 100 мг на 1 кг для пациентов с диагнозом сепсис, эндокардит, остеомиелит и пневмония. Интервал между инъекциями составляет 6-8 часов.
  • При сниженной функции почек проводится индивидуальный подбор дозировки препарата и интервала между уколами.

Порядок проведения инъекций

Перед уколом врач определяет наличие или отсутствие у пациента аллергической реакции на цефазолин, разведённый в новокаине и лидокаине. Для этого специалист проводит скарификационный тест. Ребёнку на внутренней поверхности предплечья делают царапину, на которую наносят несколько капель приготовленного раствора для инъекции. Результаты исследования считываются через 15-25 минут. Если в области повреждённой кожи наблюдается покраснение или зуд, то это свидетельствует об аллергической реакции, и инъекции проводить нельзя.

При внутримышечных уколах иглу вводят максимально глубоко в мышечные ткани в области ягодиц или плеча.

Мысленно разделите ягодицу крестиком, и поставьте укол в верхнюю правую часть.

Особенность внутривенных инъекций заключается в медленном выпускании препарата в венозный сосуд (3-5 минут). Капельное вливание рассчитано на 20-30 минут.

Противопоказания

Колоть Цефазолин запрещается:

  • при наличии гиперчувствительности организма больного к медикаментам цефалоспориновой группы антибиотиков;
  • детям до одного месяца и недоношенным детям.

Взаимодействие антибиотика с другими медикаментами

Цефазолин нежелательно принимать совместно со следующими средствами:

  • Антикоагулянты - это фармпрепараты, которые блокируют активность свертывающей системы крови и препятствуют спонтанному формированию тромбов. В некоторых случаях антибиотик может провоцировать внутреннее кровотечение.
  • Диуретики -лекарства, которые увеличивают скорость выделения мочи, тем самым сокращая время действия Цефазолина.

Возможные побочные эффекты

Во время приёма препарата могут развиваться осложнения:

Возможна аллергия на лекарство.

  • Патологические изменения со стороны печени. У больного увеличивается концентрация печеночных ферментов.
  • Расстройство кишечника. Пациенты при этом страдают от диареи, тошноты и рвоты. При длительных сроках лечения у человека развивается . О том как поддержать и восстановить микрофлору кишечника ребёнка после лечения антибиотиками .
  • Внутривенные инъекции болезненны и могут сопровождаться флебитами (воспалением кровеносных сосудов).

Передозировка антибиотика

Превышение дозировки при внутримышечных уколах может вызывать приступы головной боли, парестезии (нарушение чувствительности кожных покровов) и головокружение.

У пациентов с проблемами почек передозировка антибиотика провоцирует нейротоксические явления в виде , приступов рвоты и учащения сердцебиения.

Если у ребёнка диагностируются осложнения со стороны нервной системы, то ускорения вывода препарата из организма можно добиться с помощью искусственной фильтрации мочи.

Аналоги

Цефазолин - это антибиотик цефалоспоринового ряда первого поколения. В эту группу входят также , Цефалотин и Экоцефрон. Эти препараты имеют аналогичное действие. Их стоимость составляет 60-100 рублей за упаковку.

Цефалексин - аналог Цефазолина.