Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит 35 мг высушенного порошка бактерий штамма Bacillus cereus IP 5832 (109 спор), кальция карбоната 25 мг и каолина 100 мг; в блистере 20 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие: Нормализующее микрофлору кишечника.
Показания: Острая и хроническая диарея различного генеза (включая инфекционную), кишечный дисбактериоз (особенно после лечения антибиотиками широкого спектра действия), энтерит, энтероколит; профилактика и лечение нарушений функции кишечника, вызванных химио- или радиотерапией.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: При применении по показаниям в рекомендованных дозах не выявлено.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды. Детям старше 3-х лет - 3-6 капс. в сутки в течение 7-10 дней; подросткам и взрослым - 4-8 капс. в сутки в течение 7-10 дней. Для маленьких детей или в случае затруднений с приемом, капсулы можно раскрыть и принимать их содержимое с холодной или чуть теплой жидкостью.
Особые указания: Нельзя запивать горячим питьем или принимать одновременно с алкогольными напитками.
Если диарея не прекращается более 2 дней, следует проконсультироваться с врачом.
Баралгин
Состав и форма выпуска: 1 мл раствора для инъекций содержит метамизола натрия 500 мг; в ампулах по 5 мл, коробке 5 ампул. 1 таблетка - 500 мг; в блистере 10 шт., в коробке 10 блистеров.
Фармакологическое действие: Болеутоляющее, спазмолитическое, жаропонижающее, противовоспалительное. Блокирует циклооксигеназу и снижает синтез простагландинов
Фармакокинетика: После приема внутрь гидролизуется в ЖКТ с образованием активного метаболита - 4-метиламиноантипирина (4-ММА), который абсорбируется в печени в 4-аминоантипирин (4-АА), а также фармакологически неактивные метаболиты. После приема внутрь 1 г метамизола 58% 4-ММА и 48% 4-АА связываются с белками плазмы крови. Эффективная терапевтическая концентрация в плазме 4-ММА достигается через 20-40 мин, Cmax - через 2 ч.
Показания: Болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная и зубная боль, невралгии, боли при радикулите, остеохондрозе, артрите, меналгии), спазмы гладкой мускулатуры (почечная колика, желчная колика, кишечная колика), лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность к пиразолонам (в т.ч. метамизолизопропиламинофеназону, пропифеназону и феназонсодержащим средствам, фенилбутазону). Острая печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре - только по строгим медицинским показаниям. Кормление грудью противопоказано в течение 48 ч после приема Баралгина М.
Побочные действия: Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, резкое падение АД, преходящие нарушения функции почек (олигурия или анурия, протеинурия), интерстициальный нефрит, аллергические и иммунопатологические реакции (уртикарные высыпания на коже, конъюнктиве, слизистых оболочках в области носоглотки; синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок).
Взаимодействие: Снижает концентрацию цефалоспорина в крови, усиливает эффект алкоголя.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. Для взрослых и подростков старше 15 лет разовая доза составляет 2-5 мл (в/в или в/м), суточная доза - до 10 мл. В/в введение разовой дозы, превышающей 2 мл (1 г), возможно только после тщательной постановки показаний. Для детей и грудных младенцев суточную дозу устанавливают с учетом массы тела (грудные младенцы 5-8 кг - 0,1-0,2 мл в/м; дети 9-15 кг - 0,2-0,5 мл в/в или в/м; дети 16-23 кг - 0,3-0,8 мл в/в или в/м; дети 24-30 кг - 0,4-1 мл в/в или в/м; 31-45 кг - 0,5-1,5 мл в/в или в/м; 46-53 кг - 0,8-1,8 мл в/в или в/м. В/в введение препарата следует проводить медленно (по 1 мл в течение 1 мин), в положении больного лежа и под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен иметь температуру тела. Внутрь, взрослым - по 500-1000 мг 4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.
Меры предосторожности: Следует соблюдать особую осторожность при артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); в ситуациях, характеризующихся нестабильными показателями системной гемодинамики (острый инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок); у больных, имеющих в анамнезе нарушения картины периферической крови (например, получавших цитостатические средства) или реакции повышенной чувствительности на лекарственные вещества (продукты питания, консерванты, меха, краску для волос), страдающих бронхиальной астмой и/или хроническими инфекционно-воспалительными заболеваниями дыхательных путей, с повышенной чувствительностью к любым НПВС и анальгетикам-антипиретикам (угроза развития бронхиальной астмы и шока); у грудных детей первых 3 мес жизни или с массой тела менее 5 кг (повышенный риск развития нарушений функции почек). Не рекомендуется сочетать с препаратами, вызывающими реакции непереносимости (рентгеноконтрастные средства, плазмозамещающие растворы, пенициллины). При неожиданном ухудшении общего состояния больного (повышение температуры, воспаление слизистых оболочек полости рта, носа и глотки, повышение СОЭ) необходимо немедленно отменить прием. В случае анафилактического шока требуется ввести в/в (медленно) 0,1% раствор адреналина (при необходимости - повторно с интервалами 15-30 мин), затем - глюкокортикоид, антигистаминные средства, провести замещение объема крови, ИВЛ, массаж сердца.
Особые указания: Нельзя смешивать в одном шприце с др. лекарственными средствами. Выведение с мочой одного из продуктов биотрансформации может вызывать красное окрашивание мочи (клинического
Белара
Состав и форма выпуска:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит хлормадинона (в форме ацетата) 2 мг, этинилэстрадиола 30 мкг; в контурной ячейковой упаковке 21 шт., в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок.
Фармакокинетика:При приеме внутрь компоненты препарата быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax хлормадинона ацетата достигается через 1-2 ч. T1/2 - 34 ч, метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. Этинилэстрадиол (T1/2 составляет ~25 ч) биотрансформируется с образованием сульфатов и глюкуронатов, которые выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6.
Фармакологическое действиеМеханизм действия основан на подавление овуляции. Прогестин в сочетании с этинилэстрадиолом угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, повышает вязкость шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. Кроме того, эндометрий остается неподготовленным к имплантации. Индекс Перля равен 0,1-0,2. Препарат вызывает регулярные кровотечения, имитирующие нормальные менструации. Антиандрогенные свойства (хломадинона ацетат замещает андрогены на специфических рецепторах).
ПоказанияОральная контрацепция.
Способ применения После аборта После родовПротивопоказания Наблюдение врача:
Гормональная контрацепция
Побочные эффекты1. Подозрение на беременность
3. Упорная рвота и понос
7. Отсутствует менструация.
Особые указания БеременностьПрименение препарата в ранние сроки беременности не является показанием к проведению медицинского аборта.
Перенос менструацииОбщий принцип - во время приема КОК собственного цикла нет, поэтому его изменения - это не нарушения. Вы формируете такую длину интервала между кровотечениями, какая вам удобна. Пока Вы пьете таблетки, менструации нет, когда отменяете - она наступает.
Важные советыhttp://medi.ru/ . Дополнена МММ
Бенфогамма - см. бенфотиамин
Бенфотиамин (бенфогамма)
Фармакологическое действие - B1-витаминоподобное. Восполняет дефицит витамина B1, нормализует обменные процессы.
Применение: Гипо- и авитаминоз B1, атеросклероз, ИБС, ревмокардит, хроническая недостаточность кровообращения, вирусный гепатит, острые и хронические отравления, полинейропатии, функциональные нарушения деятельности нервной системы, алкоголизм, беременность.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым - по 0,025-0,05 г 1-4 раза в сутки на прием. Курс - 20-30 дней. Детям до 10 лет - по 0,01-0,03 г/сут, старше 10 лет - 0,01-0,03 г/сут. Курс - 15-30 дней.
Бета-каротин
Фармакологическое действие - A-витаминоподобное. В организме подвергается биотрансформации с образованием витамина A, необходимого для нормального функционирования сетчатки (обеспечивает переход опсина в родопсин - пигмент, обеспечивающий ночное зрение). Различные формы витамина A (ретинол, ретиноевая кислота) обязательны для формирования и роста костной, тестикулярной, овариальной тканей. Способствует нормальному развитию эмбриона, регулирует дифференцировку эпителиальной ткани, является кофактором многих биохимических реакций.
После приема внутрь быстро и полно всасывается. Подвергается метаболизму в печени с образованием активных форм витамина A, которые связываются с ретинолтранспортирующим белком и доставляются в различные органы и ткани. В присутствии цинка в печени образуются неактивные продукты. Экскретируется почками и с желчью.
Применение: Нарушение ночного зрения, вялозаживающие раны, псориаз, иммунодефицитные состояния, беременность, кормление грудью, гиповитаминоз A.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз A, алкоголизм, цирроз печени, вирусный гепатит, нарушение функций почек.
Побочные действия: Проявления гипервитаминоза A: головная боль, головокружение, слабость, тревожность, двоение в глазах, диспептические расстройства, кожные высыпания, сухость губ, боли в костях и суставах, анорексия, изъязвление кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Препараты кальция, холестирамин, минеральные масла, неомицин, витамин E уменьшают всасывание.
Бисекурин
Монофазный высокодозированный комбинированный оральный контрацептив
Состав и форма выпускаБисекурин выпускается в таблетках, содержащих 1 мг этинодиола диацетата и 0,05 мг этинилэстрадиола. Синонимы: Demulen 50, Neomulen, Ovulen 1/50.
ПоказанияОральная контрацепция.
Способ примененияНачинать прием следует с первого дня менструации. Препарат принимают по одной таблетке в одно и то же время в течение 21 дня, затем следует 7-дневный перерыв, во время которого должно начаться менструалоподобное кровотечение. По истечении 7-дневного перерыва в приеме таблеток следует начинать прием следующей упаковки. В первом цикле приема препарата необходимо предохраняться дополнительно до 15 таблетки, если пачка начата с 1 дня цикла, и до конца пачки, если она начата позже.
При переходе с одного комбинированного орального контрацептива на другойПосле окончания пачки другого контрацептива делается обычный 7-дневный перерыв, на 8 день принимается первая таблетка нового. Если осуществляется переход с монофазного КОК на монофазный - возможен переход с любой таблетки в пачке первого препарата на такую же по номеру таблетку другого.
После аборта После родовНачать прием КОК можно через 21 день после родов, при условии, что женщина не кормит грудью. Если женщина начинает прием КОК позже 28-го дня после родов, необходимо исключить беременность и использовать дополнительные барьерные методы контрацепции.
При отсутствии менструальноподобной реакции в течение 7 суток перерыва между пачками новую пачку начинать нельзя, необходимо обратиться к врачу для исключения беременности и синдрома гиперторможения.
ПротивопоказанияГиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, тяжелые нарушения функции печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), опухоли печени и тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, гормонозависимый рак молочной железы и эндометрия, вагинальные кровотечения неясной этиологии, выраженная гипертензия, порфирия, гиперлипопротеинемия, серповидно-клеточная анемия, появление в период беременности или на фоне приема стероидов сильного зуда или герпеса беременных, отосклероз с ухудшением состояния во время имевшей место беременности
Наблюдение врача:Алгоритм обследования перед и при приеме КОК - см. Гормональная контрацепция
Обследование необходимо перед началом приема КОК, и далее при отсутствии побочных эффектов - раз в полгода. При отсутствии побочных эффектов и противопоказаний применять КОК можно сколь угодно долго. Перерывы между пачками более оговоренных 7 дней делать нецелесообразно
Побочные эффектыВ первые циклы происходит адаптация организма к приему КОК, поэтому через 2-3 цикла имевшиеся в начале побочные эффекты могут пройти. Их проявление, в том числе межменструальные кровянистые выделения не означают снижения контрацептивной активности препарата.
Некоторые женщины могут испытывать тошноту, головную боль, нагрубание и болезненность молочных желез, ухудшение переносимости контактных линз, хлоазма.
В ряде случаев могут наблюдаться прибавка в весе, резкая смена настроений, изменение либидо, депрессивные состояния, изменения влагалищной секреции.
В большинстве случаев эти симптомы исчезают спустя несколько месяцев приема препарата. При их появлении нужно обратиться к врачу. Некоторые побочные эффекты устраняются не отменой препарата, а наоборот повышением дозы. Прекращение приема препарата на середине пачки вызовет кровотечение. Для уменьшения выраженности побочных эффектов, в частности отшноты целесообразно принимать таблетки перед сном.
Вам надо обязательно обратиться к лечащему врачу, если у Вас возникли следующие жалобы:1. Подозрение на беременность
2. Внезапные сильные головные боли, боль в грудной клетке и в ногах, внезапная одышка, нарушение зрения и любые другие болезненные проявления, появление которых Вам трудно объяснить и которые Вы относите за счет приема препарата
3. Упорная рвота и понос
4. Изменения в состоянии здоровья.
5. Вам нужно начать принимать другие лекарственные препараты, такие, как противосудорожные средства, снотворные (барбитураты), антибиотики (тетрациклин, рифампицин и др.), активированный уголь или слабительные.
6. Обильные и длительные кровянистые выделения на фоне приема препарата
7. Отсутствует менструация.
8. Вы снова хотите начать принимать препарат после того, как Вы его какое-то время не принимали.
9. Вы хотите прекратить принимать один препарат и перейти на другое противозачаточное средство.
Взаимодействие с другими препаратамиНадежность (эффективность) препарата может уменьшаться при одновременном приеме противосудорожных средств, барбитуратов, антибиотиков (например, тетрациклина, рифампицина), активированного угля и некоторых слабительных. В некоторых случаях у больных диабетом следует увеличить дозу инсулина или других антидиабетических препаратов.
Особые указанияКурящие женщины после 35 лет не должны использовать комбинированные оральные контрацептивы.
У пациенток, принимающих оральные контрацептивы и имеющих опухолевидные образования в брюшной полости и\или острые боли в животе, следует исключить гепатоцеллюлярные аденомы, редко встречающиеся у женщин.
Женщины, у которых наблюдается хлоазма (при применении эстроген- или прогестагенсодержащих препаратов) должны избегать пребывания на солнце. При появлении симптомов депрессии может помочь прием витамина В6. При длительном приеме рекомендуются периодические медицинские осмотры 2-3 раза в год.
Необходимо вести постоянное наблюдение за пациентками со следующими заболеваниями: сердечная недостаточность, нарушение функции почек, гипертензия, эпилепсия, мигрень (или наличие этих заболеваний в анемнезе), и эстроген-зависимые гинекологические заболевания.
Эффективность КОК уменьшается при пропуске приема таблеток, в случае диареи или рвоты в течение 4 часов после приема, а также при одновременном использовании некоторых препаратов (см. выше).
Пропуск таблеток, рвота, поносПри пропуске любой таблетки в пачке, если время после принятия последней таблетки не превысило 36 часов - принимается внеочередно пропущенная таблетка, след. таблетка принимается в свое обычное время. Дополнительной контрацепции не требуется. 36 часов -допустимый интервал между таблетками. При прохождении более 36 часов после приема последней таблетки следует допить пачку до конца в обычном режиме + до начала новой пачки дополнительно предохраняться презервативом.
БеременностьПри планировании беременности препарат отменяется непосредственно лдя планирвоания. Способность к оплодотворению восстанавливается в ближайшие месяцы (иногда - в этом же цикле), прекращать прием заранее для "восстановления организма после приема КОК" не следует.
Перенос менструацииОбщий принцип - во время приема КОК собственного цикла нет, поэтому его изменения - это не нарушения. вы формируете такую длину интервала между кровотечениями, какая вам удобна. пока вы пьете таблетки, менсруации нет, когда отменяете - она наступает.
Для того, чтобы отсрочить наступление менструации, необходимо начать прием таблеток из новой пачки сразу после того, как закончились таблетки из предыдущей пачки. Таблетки продолжать принимать как обычно. Если Вы захотите, чтобы у Вас началась менструация, необходимо прекратить принимать таблетки. Возобновить прием из новой пачки необходимо после семидневного перерыва независимо от того, закончились менструальные выделения или нет. Если Вам необходимо пропустить полностью одну менструацию, следует принять без перерыва таблетки последовательно из двух пачек. При этом во время приема таблеток из второй пачки возможно появление незначительных кровянистых выделений, однако противозачаточные свойства препарата сохраняются, если в приеме препарата не было допущено пропусков. По окончанию приема таблеток из второй пачки следует сделать семидневный перерыв, после которого возобновить прием по обычной схеме.
Важные советы1. Всегда информируйте врача о том, что Вы принимаете препарат КОК.
2. Храните упаковки в прохладном, сухом и защищенном от света месте.
З. Храните таблетки в месте не доступном для детей.
Основная информация взята из источника http://medi.ru/ . Дополнена МММ
Бифидумбактерин
Состав и форма выпуска: 1 пакетик из ламинированной полиэтиленом алюминиевой фольги содержит не менее 5 х 108 КОЕ лиофильно высушенных микробных клеток живых бифидобактерий антагонистически активного штамма Bifidobacterium bifidum N1, очищенного от среды культивирования, и 0,85 г лактозы - бифидогенного фактора; в картонной пачке 10 или 30 пакетиков.
Фармакологическое действие: Нормализующее микрофлору кишечника, иммуномодулирующее. Является антагонистом широкого спектра патогенных и условно-патогенных микроорганизмов; активизирует процесс пищеварения и функции ЖКТ, обменные процессы и неспецифическую резистентность организма.
Показания: Коррекция микрофлоры кишечника: дисбактериоз (в т.ч. профилактика при терапии антибиотиками, НПВС, гормонами, проведении лучевой и химиотерапии, стрессах); острые инфекционные заболевания и дисфункция кишечника, хронические заболевания ЖКТ, аллергические заболевания (в комплексном лечении); бактериальный вагиноз и кольпит; профилактика мастита у кормящих матерей группы риска.
В детской практике: инфекционные (гнойно-септические процессы, пневмонии) и др. заболевания (комплексная терапия у детей раннего возраста; анемия, гипотрофия, рахит и аллергический диатез у ослабленных детей; ранний перевод детей грудного возраста на искусственное вскармливание и вскармливание донорским молоком).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Не выявлены.
Взаимодействие: Эффект усиливают витамины (особенно группы B), понижают - антибиотики.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды (смешав с жидкой частью пищи, желательно кисломолочной, или с 30-50 мл кипяченой воды комнатной температуры, либо с материнским молоком) для профилактики кишечных заболеваний взрослым и детям с 3 лет - по 2 пакетика 1-2 раза в сутки, детям старше 6 мес - по 1 пакетику 1-2 раза в сутки, до 6 мес - по 1 пакетику 1 раз в сутки, в течение 2-3 нед 2-3 раза в год.
Лечение: взрослым и детям старше 7 лет - по 2 пакетика 3-4 раза в сутки; детям 3-7 лет - по 1 пакетику 3-5 раз в сутки, от 6 мес до 3 лет - по 1 пакетику 3-4 раза в сутки, до 6 мес - по 1 пакетику 2-3 раза в сутки, при необходимости, со 2-3 дня до 4-6 раз в сутки. Курс - 3-4 нед, повторно - через месяц.
Острые кишечные инфекции: в терапевтических дозах в течение 5-7 дней.
Наружно, для профилактики мастита: за 20-30 мин до кормления стерильным тампоном, смоченном в растворе препарата (1 пакетик растворяют в 10-15 мл кипяченой воды комнатной температуры), обрабатывают соски и ареолы молочных желез в течение 5 дней.
В гинекологии: интравагинально вводят тампон, обильно смоченный в растворе препарата (содержимое 2 пакетиков растворяют в 15-20 мл кипяченой воды комнатной температуры) на 2-3 ч. Курс - 8-10 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с лактазной недостаточностью.
Особые указания: Недопустимо растворение препарата в горячей воде (выше 40C) и хранение его в растворенном виде.
ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА ФИБРО-ВЕЙН
(информация для специалистов)
Регистрационный номер
П № 014787/01-2003
Торговое название
ФИБРО-ВЕЙН (Фибро-Вейн)
Международное непатентованное название
Натрия тетрадецилсульфат
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Состав
В 1 мл содержится:
активное вещество
- натрия тетрадецилсульфат 2,0 мг, 5,0 мг, 10,0 мг или 30,0 мг
вспомогательные вещества
- бензиновый спирт 20,0 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат 7,5 мг, калия дигидрофосфат 1,0 мг, натрия гидроксид до рН 7,65-7,75, вода для инъекций до 1,0 мл
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Веносклерозирующее средство;
Код АТX
С05ВВ04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Введение натрия тетрадецилсульфата в просвет варикозно расширенной вены приводит к повреждению эндотелия сосуда с последующим фиброзом, адгезией стенок вены и ее необратимой облитерацией. Последующая адекватная компрессия участка вены, предназначенного для склеротерапии, способствует формированию плотного склеротромба как можно меньшего диаметра. При отсутствии компрессии вены после введения препарата в ее просвете может сформироваться большой тромб, а выраженность фиброза будет незначительной.
Фармакокинетика
Не применимо (препарат не обладает системным действием).
Показания к применению
Склерозирование в ходе компрессионной терапии варикозно расширенных вен нижних конечностей, телеангиоэктазий.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- системные заболевания в стадии декомпенсации (например, бронхиальная астма, диабет, токсический гипертиреоз, онкологические заболевания, патологические изменения периферической крови);
- пороки сердца, требующие хирургического вмешательства;
- лихорадка;
- местные или генерализованные инфекционные и бактериальные заболевания (включая респираторные и кожные);
- варикозная болезнь, как следствие опухоли брюшной полости и малого таза;
- острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- системные заболевания, требующие соблюдения постельного режима;
- состояния с высоким риском тромбообразования (например, наследственная тромбофилия, факторы риска тромбоза: применение гормональных контрацептивов или заместительной гормональной терапии; при ожирении, курении или двигательной иммобилизации);
- острый тромбоз и тромбофлебит; флебосклероз; диабетическая ангиопатия;
- обширное и выраженное варикозное расширение вен (в т.ч. глубоких) с недостаточностью клапанов, требующее хирургической коррекции;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
- облитерирующий периферический артериосклероз, облитерирующий тромбартериит (болезнь Бюргера);
- при введении препарата в участок над и сзади медиальной лодыжки, т.к. там находится задняя большеберцовая артерия.
Способ применения и дозы
Внутривенное введение в просвет изолированного участка предварительно освобожденной от крови вены, с последующей немедленной длительной компрессией этого участка. Препарат может применяться только врачами, владеющими техникой склеротерапии и достаточным опытом проводимой процедуры в медицинских учреждениях при условии доступности противошоковой терапии. В каждом конкретном случае врач использует ту методику компрессионной склеротерапии, которая наиболее подходит для конкретной клинической ситуации. Для получения максимального терапевтического эффекта и снижения риска развития нежелательных явлений (НЯ) следует соблюдать следующие основные принципы компрессионной склеротерапии:
- Перед введением препарата необходимо оценить состояние глубоких вен и наличие клапанной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
- Перед проведением курса веносклерозирующей терапии необходимо провести пробное введение препарата для выявления возможной индивидуальной непереносимости (см. раздел «Особые указания»).
- Самое первое введение препарата ФИБРО-ВЕЙН® производится в самой дистальной из намеченных точек. Компрессионная повязка должна быть наложена немедленно, до введения препарата в соседнюю намеченную точку.
- Склерозант нужно вводить сразу после выпускания крови из намеченного участка вены.
- Склерозант должен удерживаться в пустом и изолированном участке вены примерно в течение 30 секунд.
- Компрессионная повязка должна быть наложена немедленно. Компрессия должна быть адекватной и поддерживаться в течение 6 недель с момента введения препарата в последнюю намеченную точку.
- Оптимальная компрессия достигается применением эластичных бинтов средней степени растяжимости и специальных латексных подушечек для обеспечения локальной компрессии.
- Для предупреждения возможного повреждающего действия на эндотелий глубоких вен с их последующим тромбозом, больным рекомендуют сразу же после инъекции энергично ходить не менее 1 часа. Последующие ежедневные часовые прогулки обязательны.
Выбор концентрации препарата и размеров иглы зависит от диаметра варикозно расширенной вены, подлежащей лечению.
ФИБРО-ВЕЙН® раствор 30 мг/мл предназначен для облитерации варикозно расширенных вен большого диаметра (1 см и более).
ФИБРО-ВЕЙН® раствор 10 мг/мл используют для лечения поверхностных варикозно расширенных вен диаметром до 1 см.
ФИБРО-ВЕЙН® растворы 2 мг/мл и 5 мг/мл используют для инъекционной склеротерапии внутрикожных варикозно расширенных вен и телеангиэктазий.
При наличии обширного распространенного варикозного процесса инъекции раствора повторяют 2-10 раз с интервалами в 3-5 дней.
ФИБРО-ВЕЙН® раствор 30 мг/мл: вводят из расчета 0,5-1,0 мл на каждые 10 см варикозно расширенной вены. Максимальная доза на один сеанс лечения - 4 мл (1,0 мл х 4 точки), рекомендуемая игла - 25 G х 5/8".
ФИБРО-ВЕЙН® растворы 10 мг/мл и 5 мг/мл: вводят из расчета 0,25-1,0 мл на каждые 5 см варикозно расширенной вены. Максимальная доза на один сеанс лечения - 10 мл, рекомендуемая игла - 27 G х 1/2", 30 G х 1/2".
ФИБРО-ВЕЙН® раствор 2 мг/мл: вводят из расчета 0,1-1,0 мл на каждые 3-5 см внутрикожной варикозно расширенной вены или телеангиэктазии. Максимальная доза на один сеанс лечения - 10 мл, рекомендуемая игла - 30 G х 1/2".
За один сеанс терапии препарат вводят в 2-6 точек по 0,3-0,5 мл в каждую (предпочтительно по 1 мл).
При необходимости проведения поэтапного склерозирующего лечения, склерозирование поверхностных вен начинают с боковых ветвей, а введение в основной венозный ствол проводят в последнюю очередь. При комбинированном лечении в сочетании с хирургической операцией - вводят в варикозные притоки (после удаления поверхностных магистральных стволов).
Побочное действие
Местные реакции:
боль или жжение; пигментация кожи; некроз тканей и изъязвление может развиться после попадания препарата в околовенозное пространство; парестезия и анестезия возникают при попадании препарат в кожный нерв. Сосудистые реакции:
поверхностный тромбофлебит; тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии развиваются очень редко; случайное внутриартериальное введение бывает очень редко, но может приводить к гангрене пораженной конечности. Большая часть этих случаев описана для задней большеберцовой артерии, проходящей над медиальной лодыжкой. Системные реакции:
аллергические реакции развиваются редко, проявляются в виде локальной и генерализованной сыпи, крапивницы, тошноты или рвоты, бронхоспазма, сосудистого коллапса. Анафилактический шок, который может быть опасным для жизни, развивается очень редко.
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакологически не совместим с гепарином(не смешивать в одном шприце!).
Не рекомендуется сочетать с пероральными контрацептивами.
Особые указания
- Лечение препаратом ФИБРО-ВЕЙН® должно проводиться в лечебных учреждениях, в которых доступны средства противошоковой терапии.
- ФИБРО-ВЕЙН® должен применяться врачами, владеющими техникой склеротерапии. Перед принятием решения о введении препарата необходимо оценить клапанную недостаточность и состояние глубоких вен помощью соответствующего клинического и инструментального обследования (например, ангиографии или ультразвукового исследования).
- Склерозирование вен проводят с осторожностью при абсолютной уверенности в проходимости глубоких и коммуникативных вен нижних конечностей.
- До начала лечения необходимо знать аллергический анамнез пациента. При указании на возможную повышенную чувствительность пациенту вводится тест-доза 0,25-0,5 мл препарата (рекомендуемая концентрация препарата и размер иглы указаны в разделе «Способ применения и дозы») в соответствующий участок вены, планируемый для склерозирования, за несколько часов до введения полной дозы. В случае развития анафилаксии рекомендуется (в зависимости от тяжести реакции) парентеральное введение адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов, применение эндотрахеальной интубации с использованием ларингоскопа и отсосов.
- Особое внимание нужно уделять технике введения препарата, а именно, поддержанию медленной скорости введения склерозанта и использованию минимально эффективного объема в каждой точке введения.
- Не допускать экстравазального (паравенозного) и внутриартериального введения.
- Гиперпигментация кожи чаще всего является результатом попадания крови в околовенозное пространство, наиболее вероятно при лечении мелких поверхностных вен в тех случаях, когда не используются компрессионные повязки.
- Препарат не использовать в случае наличия осадка или изменения цвета раствора.
- При понижении температуры в растворе возможно образование осадка, растворяющегося при нагревании.
- Неиспользованное содержимое флакона или ампулы необходимо утилизировать в соответствии с правилами РФ.
- Для профилактики рецидивов после лечения больным рекомендуется носить компрессионный трикотаж.
- Исследования влияния натрия тетрадецилсульфата на репродукцию животных не проводились. Опыт применения препарата при беременности отсутствует, возможные риски неизвестны. Поэтому, беременным не рекомендуется проводить лечение препаратом ФИБРО-ВЕЙН®.
- Данные по экскреции натрия тетрадецилсульфата с грудным молоком отсутствуют. При введении препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на период лечения.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Исследований по влиянию препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное объединение «Альфа-Групп» (ООО НПО «Альфа-Групп»)
НАНОПРЕПАРАТ СТИМУЛИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ С ФУНГИЦИДНЫМИ И АНТИСТРЕССОВЫМИ СВОЙСТВАМИ ДЛЯ ПРЕДПОСЕВНОЙ ОБРАБОТКИ СЕМЯН ЗЕРНОВЫХ КУЛЬТУР И ОБРАБОТКИ РАСТЕНИЙ В ПЕРИОД ВЕГЕТАЦИИ
«ВИСМОЦИТРАТ® «ИВАН ОВСИНСКИЙ»®
(BISMOCITRATE® / «BISMO»)
АННОТАЦИЯ
НОВОСИБИРСК 2015
Группа: фунгициды.
Препаративная форма: концентрат суспензии (fs+spray), содержащий 112 мг/л коллоидного субцитрата висмута – висмута (III) гексагидроксотетрацитрат калия цитрат трехзамещенный аммония цитрат трехзамещенный (висмута трикалия дицитрат (лат. bismuthate tripotassium dicitrate)).
Действующее вещество: коллоидный субцитрат висмута – висмута (III) гексагидроксотетрацитрат калия цитрат трехзамещенный аммония цитрат трехзамещенный (висмута трикалия дицитрат (лат. bismuthate tripotassium dicitrate)). Высушенный коллоидный комплекс основного цитрата висмута, цитратов калия и аммония (висмута (III) гексагидроксотетрацитрат калия цитрат трехзамещенный аммония цитрат трехзамещенный) представляет собой мелкокристаллический порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, без запаха или с легким запахом аммиака.
Эмпирическая брутто-формула ·x [(NH4 )3
C6 H5 O7 )]y , х=3,2-4,2; у=0,8-1,8 с молекулярной массой 3410 (присутствие в субстанции цитратов калия и аммония способствует, при растворении ее в воде, образованию в растворе коллоидного субцитрата висмута). В пересчете на сухое вещество содержит: висмут (в пересчете на оксид висмута) 38,5-42,0%, калий 11,0-13,0%, цитрат 41,0-48,0%, аммоний (в пересчете на аммиак) 1,3- 4,5%, а также содержит 0,002% серебра и 0,002% меди. Растворим в воде, в водном растворе аммиака 5,0%, в кислоте хлористоводородной разведенной 8,3%, практически не растворим в хлороформе.
Разработка агрохимиката: ФГБУН ИХТТМ СО РАН, ФГБНУ СФ «ВНИИЗ» Россельхозакадемии, ГНУ СибНИИРС Россельхозакадемии.
Регистрант и производитель: ООО НПО «Альфа-Групп».
Разработчик композиции (ТК/ТУ): ООО НПО «Альфа-Групп».
Защита интеллектуальной собственности: 2 патента РФ на изобретение, 2
патента РФ на торговый знак.
Бренд: «ИВАН ОВСИНСКИЙ»® /«IVAN OVSINSKY»® , Российская Федерация.
Российское полное товарное наименование: «ВИСМОЦИТРАТ ® «ИВАН ОВСИНСКИЙ» ® , КС, bismuthate tripotassium dicitrate 112 mg/l».
Международное обозначение: «BISMOCITRATE» ® («BISMO»).
Состав базовый: д.в. висмута трикалия дицитрат калий-аммонийной формы 112 мг/л, соли кремниевой кислоты (Е550/Е560), поливиниловый спирт, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль (Е466), ПАВ1 , глицерин (Е422), пропиленгликоль (E1520), полидиметилсилоксановый антивспениватель, соль триполифосфорной кислоты (Е451), краситель2 , ароматизатор цитрусовый D- лимонен3 , вода.
1 Базовый вариант: А-ПАВ алкилсульфата натриевая соль (С8-С10). Могут содержаться А-ПАВ, Н-ПАВ, К-ПАВ совместно в композиции или отдельно.
2 Базовый вариант: композиция красителей катионного красного 2С (Astrazon red 4G C.I.Basic red 14) и лака рубинового 2СК (Pigment red 57:1 №15850). Могут содержаться различные пигменты. Краситель для сигнального окрашивания может отсутствовать.
3 Ароматизатор может отсутствовать.
Назначение: протравливание семян предпосевное/для хранения и обработка растений опрыскиванием в период вегетации.
С.-х. культуры (доказанное действие):все хлебные злаки.
Характер действия: системный лечащий фунгицид с профилактическим, иммунизирующим, антистрессовым действием.
Выявленные особенности: органотропная специфичность биологической эффективности препарата, тенденция к увеличению его эффективности по мере ухудшения условий выращивания растений.
Период действия при протравливании семян: от обработки семян для посева/хранения до выхода проросшего растения в колос с пролонгированным оздоравливающим действием на фитосанитарное состояние посевов и почвы.
Механизм действия основной: необратимые нарушения в клеточных стенках гриба и гибель грибного организма. При соблюдении рекомендованных регламентов применения резистентность у патогенов крайне маловероятна.
Дополнительное действие: стимулятор длины проростка, корней и колеоптиля, усилитель прочности клеточных стенок.
Фитотоксичность: не обладает фитотоксичностью по отношению к обработанным семенам и развивающимся из них растениям при любой дозировке.
Селективность: применение без ограничений.
Совместимость: со всеми препаратами.
Ближайшие аналоги, подвергшиеся опытному сравнению: «Раксил ® Ультра» ® , КС, тебуконазол 60 и 120 г/л (Bayer, Германия); «Премис» ® , КС, тритиконазол 200 г/л (BASF, Германия); «Витавакс ФФ» ® , ВСК, карбоксин 100 и 200 г/л + тирам 100 и 200 г/л (Crompton, Великобритания); экспериментальный коллоидный раствор серебра 5 и 10 мг/л (ИХТТМ, «ВНИИЗ», СибНИИРС).
Рабочий раствор для протравливания семян: готовится разведением препарата водой в 20 и 40 раз до рекомендованных концентраций 5,6 и 2,8 мг/л соответственно. Отлично растворяется в воде, размер частиц действующего вещества 2-4 нм. Расход рабочего раствора 11 л на тонну семян. Не требуется применять непосредственно после разведения и регулярно взбалтывать. Не требуется усиливать обволакивающие свойства дополнительным внесением прилипателей (адъювантов). Внесением разнообразных красителей можно устанавливать сигнальную окраску самостоятельно. Перед обработкой семена должны быть доведены до посевных кондиций по всем показателям. Влажность семян после обработки не должна повышаться более чем на 1%.
Оборудование: протравочные машины любого типа (ПЗМ-1, ПС-5, ПС-10, ПС10(А), ПС-15, ПК-20, ПСШ-5, «Мобитокс», «Мобитокс Супер», стационарные КПС-10, К-618, К-619, импортные «Петкус», «Хайд» и др.). Допустимые отклонения полноты протравливания семян установлены ГОСТ 4764-82.
Технологичность: обработка семян непосредственно перед посевом не оказывает отрицательного воздействия на их технологические свойства. Протравленные семена могут храниться более года, их всхожесть и энергия прорастания будут зависеть от физических условий хранения. Перед посевом необходимо проверить всхожесть.
Предупреждение: при работе с препаратом соблюдать СанПиН 1.2.1077-01 «Гигиенические требования к хранению, применению и транспортировке пестицидов и агрохимикатов» и «Временную инструкцию по подготовке к захоронению запрещенных и непригодных к применению в сельском хозяйстве пестицидов и тары из под них» (ВНИПИагрохим, Рязань, 1989 г.).
Хранение: препарат пожаровзрывобезопасен, не ядовит, не токсичен. Хранить в оригинальной упаковке, имеющей тарную этикетку, в сухом прохладном месте, предназначенном для хранения пестицидов, отдельно от кормов, пищевых продуктов, горючих материалов, в недоступном для детей и животных месте при температуре в диапазоне между –5о и +30о С. При замораживании-размораживании препарат сохраняет свои свойства. Срок годности не ограничен. Гарантийный срок хранения не менее 3-х лет.
Уникальные характеристики: первый в мире системный лечащий фунгицид на основе коллоидного субцитрата висмута калий-аммонийной формы для экологически чистого органического растениеводства с размером частиц действующего вещества 2-4 нм. Разработано и сделано в России. В композиции использованы компоненты, произведенные только в России. Сделано на уникальном оборудовании, разработанном и сконструированном в России. Фунгицид двойного назначения для протравливания семян всех хлебных злаков и обработки растений в период вегетации, стимулирующий длину проростка, корней, колеоптиля, усиливающий прочность клеточных стенок, с профилактическим, иммунизирующим, антистрессовым действием. Препарат экологически безвреден и безопасен для окружающей среды, здоровья человека, животных и птиц. Не содержит консервантов. Не содержит масел и токсичных фталатных пластификаторов-замасливателей (Phthalate free). Не содержит хлора, не обладает аллергирующим, анафилактогенным, тератогенным, эмбриотоксическим, мутагенным и канцерогенным действием. В особой концентрации содержит кремнийсодержащую добавку, увеличивающую скорость проникновения и перемещения действующего вещества препарата, время его воздействия, а также усиливающую прочность клеточных стенок растения. Содержит пропиленгликоль, входящий в состав липидных мембран клеток в виде эфиров жирных кислот, участвующих в транспорте крупных молекул внутрь клеток (Л.Д. Бергельсон «Мембраны, молекулы, клетки»). В качестве базового варианта ПАВ эмульгатора (смачивателя) содержит алкилсульфата натриевую соль (С8-С10) – биологически разлагаемое малоопасное вещество IV класса, не обладающее сенсибилизирующим действием, не оказывающее неблагоприятного влияния на микроорганизмы,
стимулирующее почвенную биоту, а также повышающее проницаемость мембран клеток (С.С. Строев, 1965 г. и др.), что способствует лучшему проникновению действующего вещества препарата. Передозировка препарата приводит только к его перерасходу. В случае пролива или утечки, попадания в канализацию опасности не возникает. Не требует специальных защитных средств при работе.
Доказанная эффективность: обеззараживание семенного материала от возбудителей болезней, которые в массе передаются с посадочным материалом; улучшение посевных и фитосанитарных качеств семян; повышение энергии прорастания и всхожести семян; высокое стимулирующее и адаптогенное действие на всходы; подавление возбудителей болезней и повышение устойчивости растений к стрессовым факторам; улучшение состояния посевов и увеличение озерненности колосьев. Высокоэффективен в отношении таких возбудителей как: пыльная головня , , ; пыльная ложная головня (Ustilago nigra Tapke); твердая головня ;
каменная головня ; фузариозная корневая гниль
(Fusarium spp.); гельминтоспориозная корневая гниль ; септориоз (Septoria spp.); фузариозная снежная плесень
(Fusarium nivale Ces.: var. nivale); плесневение семян (Alternaria spp., Cladosporium spp., Mucor spp. и др.); грибы Penicillium. Установлен факт снижения заселенности почвы возбудителем обыкновенной корневой гнили на фоне увеличения деградированной части популяции, свидетельствующий о неблагоприятных условиях для выживания патогена. Кремнийсодержащая добавка борется с темно-бурой пятнистостью, мучнистой росой и ржавчиной, повышает устойчивость зерновых к полеганию.
Препарат: ПРАДАКСА ®
Активное вещество: dabigatran etexilate
Код АТХ: B01AE07
КФГ: Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина
Коды МКБ-10 (показания): I74, I82
Код КФУ: 20.02.01.05
Рег. номер: ЛСР-007065/09
Дата регистрации: 07.09.09
Владелец рег. удост.: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH {Германия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Капсулы продолговатые, непрозрачные, корпус кремового цвета с напечатанной дозировкой "R 75" и крышечкой светло-синего цвета с напечатанным символом компании Берингер Ингельхайм, цвет надпечатки - черный; содержимое капсул - желтоватые пеллеты.
Вспомогательные вещества:
Состав оболочки капсулы:
Капсулы продолговатые, непрозрачные, корпус кремового цвета с напечатанной дозировкой "R 110" и крышечкой светло-синего цвета с напечатанным символом компании Берингер Ингельхайм, цвет надпечатки - черный; содержимое капсул - желтоватые пеллеты.
Вспомогательные вещества: акации камедь, винная кислота (крупнозернистая, порошок, кристаллическая), гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).
Состав оболочки капсулы:
каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), вода очищенная.
Состав чернил черных Colorcon S-1-27797:
шеллак, бутанол, этанол денатурированный (спирт метилированный), краситель железа оксид черный (E172), изопропанол, пропиленгликоль, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
ПРАДАКСА ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антикоагулянт. Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным пролекарством, не обладающим фармакологической активностью. После приема внутрь быстро всасывается и путем гидролиза, катализируемого эстеразами, превращается в дабигатран.
Дабигатран является активным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина и оказывает действие в основном в плазме.
Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то угнетение его активности препятствует образованию тромба. Дабигатран ингибирует свободный тромбин, фибринсвязывающий тромбин и вызнанную тромбином агрегацию тромбоцитов.
In vivo и ex vivo в исследованиях на животных с использованием различных моделей тромбоза продемонстрирована антитромботическая эффективность и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в применения и дабигатрана этексилата после приема внутрь.
Выявлена тесная корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (AЧТВ).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением С max в пределах 0.5-2 ч.
После достижения С max плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т 1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т 1/2 не зависит от дозы. С max и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Т max замедляется на 2 ч.
Абсолютная биодоступность дабигатрана составляет около 6.5%.
В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления С max в плазме. С max наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением С max через 2 ч после приема.
Распределение
Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. V d дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.
Метаболизм и выведение
После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.
При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.
Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2.7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана и Т 1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с пациентами без почечной недостаточности.
По сравнению с молодыми людьми, у пожилых пациентов значение AUC и С max возрастало соответственно на 40-60% и 25%. В популяционных исследованиях фармакокинетики с участием пожилых пациентов до 88 лет установлено, что при повторных приемах дабигатрана возрастало его содержание и организме. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина.
У 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (класс В по шкале Чайлд-Пью) не было выявлено изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем.
В популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана. Его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. У пациентов с массой тела более 120 кг отмечено снижение эффективности препарата примерно на 20%, а при массе тела 48 кг повышение примерно на 25% по сравнению с пациентами со средней массой тела.
В клинических исследованиях 3 фазы не было выявлено различий в эффективности и безопасности Прадакса ® у мужчин и женщин. У женщин воздействие препарата было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако изменения дозы при этом не требуется.
При сравнительном исследовании фармакокинетики дабигатрана у европейцев и японцев после однократного и повторного приема препарата в исследуемых этнических группах не было выявлено клинически значимых изменений. Фармакокинетические исследования у лиц негроидной расы не проводились.
ПОКАЗАНИЯ
Профилактика венозных тромбоэмболии у больных после ортопедических операций.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат назначают внутрь.
Взрослым для профилактики венозных тромбоэмболии (ВТ) у больных после ортопедических операции рекомендованная доза составляет 220 мг/сут однократно (2 капс. по 110 мг).
У больных с умеренным нарушением функции почек повышен риск развития кровотечения, рекомендованная доза составляет 150 мг/сут однократно (2 капс. по 75 мг).
Для профилактики ВТ после эндопротезирования коленного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сут однократно в течение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сут однократно.
Для профилактики ВТ после эндопротезирования тазобедренного сустава лечение следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема дозы 110 мг с последующим увеличением дозы до 220 мг/сут однократно в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с дозы 220 мг/сут однократно.
Больные с тяжелым нарушением функции печени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) или с заболеваниями печени , способными оказать влияние на выживаемость, или с увеличением более чем в 2 раза ВГН печеночных ферментов исключались из клинических исследований. В связи с этим, применение Прадаксы ® у данной категории больных не рекомендуется.
После в/в введения 85% дабигатрана выводится через почки. У больных с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) существует высокий риск развития кровотечения. У таких больных дозу следует снизить до 150 мг/сут.
Клиренс креатинина определяют по формуле Кокрофта:
Для мужчин
КК (мл/мин)=(140-возраст) Х масса тела (кг)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Для женщин 0.85 х значения КК для мужчин.
Нет данных по использованию препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин). Применение препарата Прадакса ® у данной категории пациентов не рекомендовано.
Дабигатран выводится при диализе . Клинических исследований у таких больных не проводилось.
Опыт применения у пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет ограничен. Рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут однократно. При проведении фармакокинетических исследований у пожилых больных, у которых с возрастом наблюдается снижение функции почек, было установлено повышение содержания препарата в организме. Дозу препарата следует рассчитывать так же, как и для пациентов с нарушением функции почек.
Переход от лечения дабигатраном этексилатом к парентеральному введению антикоагулянтов следует проводить через 24 ч после введения последней дозы Прадаксы ® .
Переход от парентерального введения антикоагулянтов на Прадаксу ® : нет данных, поэтому не рекомендуется начинать терапию Прадаксой ® до планового введения очередной дозы парентерального антикоагулянта.
Правила использования препарата
1.Вынуть капсулы из блистера, отслаивая фольгу.
2.Не выдавливать капсулы через фольгу.
3.Удалить фольгу настолько, чтобы было удобно вынимать капсулы.
Капсулы следует запивать водой, принимать во время еды или натощак.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
В контролируемых исследованиях часть пациентов получали препарат по 150-220 мг/сут, часть - менее 150 мг/сут, часть - более 220 мг/сут.
Возможны кровотечения любой локализации. Обширные кровотечения встречаются редко. Развитие нежелательных реакций было сходным с реакциями в случае применения эноксапарина натрия.
Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения.
Со стороны системы свертывания крови: гематома, кровоточивость ран, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечении, кровотечения из прямой кишки, геморроидальные кровотечения, кожный геморрагический синдром, гемартроз, гематурия.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита
Местные реакции: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера.
Осложнения, связанные с проведением процедур и хирургических вмешательств: кровянистое отделяемое из раны, гематома после процедур, кровотечения после процедур, послеоперационная анемия, посттравматическая гематома, кровянистое отделяемое после процедур, кровотечения из места разреза, дренаж после процедуры, дренаж раны.
Частота наблюдавшихся нежелательных реакций при приеме дабигатрана этексилата не выходила за диапазон частоты нежелательных реакций, развивающихся при использовании эноксипарина натрия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
Геморрагические нарушения, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза;
Активное клинически значимое кровотечение;
Нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
Одновременный прием хинидина;
Поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение предыдущих 6 мес до начала терапии;
Возраст менее 18 лет;
Известная повышенная чувствительность к дабигатрану или дабигатрану этексилату или к одному из вспомогательных веществ.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
В экспериментальных исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Клинических данных о применении дабигатрана этексилата при беременности не имеется. Потенциальный риск для человека не известен.
Женщинам репродуктивного возраста следует избегать беременности при лечении Прадаксой ® . При беременности применение дабигатрана этексилата не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.
В случае применения дабигатрана этексилата кормление грудью должно быть прекращено. Клинических данных о применении препарата в период грудного вскармливания не имеется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Нефракционированный гепарин может быть применен с целью сохранения функционирования центрального венозного или артериального катетера.
Не следует одновременно применять с препаратом Прадакса ® нефракционированные гепарины или его производные, низкокомолекулярные гепарины, фондапаринукс натрия, дезирудин, тромболитические средства, антагонисты рецепторов GPIIb/IIIа, клопидогрел, тиклопидин, декстран, сульфинпиразон и антагонисты витамина К.
Совместное применение Прадаксы ® в рекомендуемых для лечения тромбоза глубоких вен дозах и ацетилсалициловой кислоты в дозах 75-320 мг повышает риск развития кровотечения. Данные, свидетельствующие о возрастании риска кровотечения, связанного с дабигатраном при приеме Прадаксы ® в рекомендуемой дозе, больными, получающими небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний, отсутствуют. Однако, имеющаяся информация ограничена, поэтому при совместном применении ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе и Прадаксы ® необходимо контролировать состояние пациентов с целью своевременной диагностики кровотечения.
Тщательное наблюдение (за симптомами кровотечения или анемии) следует проводить в случаях, при которых возможно повышение риска развития геморрагических осложнений:
Недавно выполненная биопсия или травма;
Применение препаратов, повышающих риск развития геморрагических осложнений;
Комбинация Прадаксы ® с лекарственными средствами, которые влияют на гемостаз или процессы коагуляции;
Бактериальный эндокардит.
Назначение в течение короткого времени НПВС при совместном применении с Прадаксой ® с цепью анальгезии после операции не повышает риска развития кровотечения. Имеются ограниченные данные относительно систематического приема НПВС с Т 1/2 менее чем 12 ч в сочетании с Прадаксой ® , подтверждения о повышении риска кровотечения отсутствуют.
При проведении фармакокинетических исследований показано, что у пациентов со снижением функции почек, в т.ч. связанным с возрастом, отмечалось увеличение эффективности препарата. У больных с умеренно сниженной функцией почек (КК 30-50 мл/мин) рекомендуется снижать суточную дозу до 150 мг/сут. Прадакса ® противопоказана больным с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.
В случае травматичной или повторной спинномозговой пункции и длительного использования эпидурального катетера может повышаться риск развития спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. Первую дозу Прадаксы ® следует принимать не ранее чем через 2 ч после удаления катетера. Таких больных необходимо наблюдать с целью возможного выявления неврологических симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияния дабигатрана этексилата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Не существует антидота к дабигатрану этексилату или к дабигатрану.
Использование доз препарата, превышающих рекомендованные, приводит к повышению риска кровотечения. В случае развития кровотечения лечение должно быть приостановлено для выяснения причин кровотечения. Учитывая основной путь выведения дабигатрана через почки, рекомендуется обеспечить адекватный диурез. При необходимости возможен хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы.
Дабигатран удаляется при диализе, однако клинический опыт применения этого метода отсутствует.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Совместное применение с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения.
Дабигатрана этексилат и дабигатран не метаболизируются с участием системы цитохрома Р450 и не влияют in vitro на ферменты цитохрома Р450 у человека. Поэтому при совместном применении с Прадаксой ® взаимодействия лекарственных средств не ожидается.
При совместном применении с аторвастатином взаимодействие не наблюдается.
При совместном применении фармакокинетика диклофенака и дабигатрана этексилата не изменяется, что свидетельствует о незначительном взаимодействии. Применение в течение короткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышало риска возникновения кровотечения.
Имеется ограниченный опыт применения Прадаксы ® в сочетании с длительным систематическим приемом НПВС, в связи с чем требуется тщательный контроль за состоянием пациентов.
Фармакокинетического взаимодействия с дигоксином не выявлено.
В клинических исследованиях не выявлено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонового насоса и Прадаксы ® на развитие кровотечения или фармакологических эффектов.
При совместном применении с ранитидином степень всасывания дабигатрана не изменяется.
При совместном применении Прадаксы ® и амиодарона скорость и степень всасывания последнего и образование его активного метаболита дезэтиламиодарона не изменяется. AUC и С max возрастает на 60% и 50% соответственно. При совместном применении дабигатрана этексилата и амиодарона необходимо снизить дозу Прадаксы ® до 150 мг/сут. В связи с длительным Т 1/2 амиодарона потенциальное взаимодействие препаратов может сохраняться на протяжении нескольких недель после отмены приема амиодарона.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении Прадаксы ® с активными ингибиторами Р-гликопротеинами (верапамил, кларитромицин).
Многократное введение верапамила в течение нескольких дней приводило к повышению концентрации дабигатрана на 50-60%. Этот эффект может быть снижен при назначении дабигатрана как минимум за 2 ч до приема верапамила.
Одновременный прием Прадаксы ® с хинидином противопоказан.
Потенциальные индукторы, такие как рифампицин и экстракт травы зверобоя, могут уменьшать эффект дабигатрана. Следует соблюдать осторожность при совместном использовании дабигатрана с подобными препаратами.
При совместном применении дабигатрана с антацидами и средствами, угнетающими желудочную секрецию, изменения дозы дабигатрана не требуется.
Не обнаружено взаимодействия дабигатрана с опиоидными анальгетиками, диуретиками, парацетамолом, НПВС (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2), ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, препаратами, снижающими уровень холестерина/триглицеридов (не относящиеся к статинам), блокаторами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, прокинетиками, производными бензодиазепина.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат во флаконах следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Флакон следует хранить плотно укупоренным, для защиты от влаги. После вскрытия флакона препарат должен быть использован в течение 30 дней.
Препарат в блистерах следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Фезам представляет собой комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение и стимулирующий деятельность головного мозга. За счет входящих в состав компонентов (пирацетама и циннаризина), Фезам оказывает комплексное сосудорасширяющее и ноотропное действие, а также обладает значительным антигипоксическим эффектом (повышает устойчивость клеток мозга и всего организма к пониженному поступлению кислорода). Благодаря этому улучшается память, активируется умственная деятельность и улучшается общее качество жизни.
Пирацетам является нейрометаболическим стимулятором. Он активирует обменные процессы в головном мозге, ускоряя усвоение глюкозы и белка, а так же повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии. Кроме того, при наличии очагов пониженного кровообращения в головном мозге, пирацетам улучшает передачу нервных импульсов через пострадавшие нейроны и улучшает кровоток в этой области.
Циннаризин является блокатором кальциевых каналов. Благодаря уменьшению поступления кальция, снижается тонус мелких сосудов, улучшается их устойчивость к действию биологически активных веществ (вазопрессин, эпинефрин, ангиотензин), оказывающих сосудосуживающее действие. Этот эффект проявляется преимущественно относительно сосудов головного мозга, однако наблюдается и в периферических сосудах. При этом не наблюдается значимого влияния на артериальное давление. Благодаря вышеперечисленному, также усиливается антигипоксическое действие, оказываемое пирацетамом. Кроме того циннаризин нормализует деятельность вестибулярного аппарат, оказывает умернное противоаллергическое действие, повышает эластичность эритроцитарной мембраны и понижает вязкость крови.
Препарат Фезам производится в виде капсул, содержащих 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина.
Поступая в организм, препарат полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность пирацетама составляет 100%. Он хорошо проникает во все органы и ткани, через плаценту и в высоких концентрациях накапливается в структурах головного мозга.
Циннаризин активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с калом, пирацетам же не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде.
Фезам как комбинированный ноотропный препарат назначают при:
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями для назначения Фезама являются:
- повышенная чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
- тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- тяжелая степень печеночной недостаточности;
- неадекватное психическое состояние и возбуждение на момент применения препарата;
- хорея Гентингтона;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 5 лет.
Схема приема
Принимать Фезам можно вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Побочные явления и передозировка
При приеме Фезама возможно возникновения побочных эффектов за счет избыточной стимуляции мозговой деятельности. Могут появляться следующие нежелательные симптомы: повышенная чувствительность со стороны органов обоняния и осязания, гиперподвижность, сонливость, тревожность, депрессивные проявления. В очень редких случаях возможно возникновение головокружения, головных болей, потери равновесия, пошатывания, галлюцинаций.
Кроме того в единичных случаях могут наблюдаться аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, зуд, дерматит, отечность, повышенная чувствительность к солнечному свету.
Со стороны желудочно-кишечного тракта в очень редких случаях возможно усиление слюноотделения, тошнота, рвота, расстройства стула, боли в животе.
Также в отдельных случаях отмечается повышение сексуальной активности.
Пациентам, принимающим Фезам, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и автоматическими устройствами, требующими высокой концентрации внимания, в виду возможного возникновения сонливости, обусловленной циннаризином.
Эффект обычно проявляется только в начале лечения Фезамом и через некоторое время исчезает.
В большинстве случаев при передозировке Фезамом не возникает существенных негативных эффектов, которые требуют отмены препарата.
Возможно возникновение боли в животе. В этом случае необходимо провести промывание желудка и искусственно вызвать рвоту для удаления препарата из желудочно-кишечного тракта. Кроме того рекомендуется симптоматическое лечение в отношении нежелательных эффектов. В тяжелых случаях возможен гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарствами
При совместном приеме Фезама и средств, оказывающих угнетающее действие на функционировани центральной нервной системы, возможно усиление их успокоительного действия. Вышесказанное также относится к действию алкоголя, ноотропных и антигипертензивных средств.
Совместное употребление сосудорасширяющих средств усиливает действие Фезама.
Также Фезам уменьшает вероятность побочных эффектов при приеме антипсихотических лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.