Нередко аллергия проявляется у детей уже в самом раннем возрасте. Чтобы не допустить развития грозных осложнений (бронхиальной астмы, экземы, аутоиммунных заболеваний), важно начать лечение как можно раньше. В этом мамам и малышам помогает Кетотифен. За счёт чего препарат побеждает аллергию, как используется в детском возрасте, и какие важные особенности имеет - читайте в нашем обзоре.
Кетотифен назначают детям как профилактическое средство при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.
Механизм действия: как Кетотифен подавляет аллергию
В состав препарата входит одноимённое действующее вещество - кетотифена фумарат. По фармакологической классификации оно относится к стабилизаторам тучных клеток (мастоцитов). Это высокоспециализированные клетки иммунной защиты, которые содержат медиаторы воспаления - гистамин, протеагликаны, интерлейкины и др. При аллергии мембрана мастоцитов буквально разрывается, и все эти биологические вещества в большом количестве выбрасываются в кровь, способствуя расширению сосудов и повышению проницаемости всех тканей организма. Итог такой реакции - выраженный отёк и зуд.
Что же делает Кетотифен? После попадания в организм и всасывания в кровеносное русло препарат транспортируется к местам с большим скоплением тучных клеток. Лекарство оказывает противоаллергическое действие за счёт:
- стабилизации мембраны мастоцитов и предотвращения её дальнейшего разрушения;
- снижения уровня гистамина, уже выделившегося в кровь;
- препятствования развитию спазма бронхов - лекарство обладает противоастматическим эффектом.
Когда врач может назначить малышу Кетотифен
Согласно инструкции по применению (), препарат назначают для профилактики и лечения:
- бронхиальной астмы аллергического типа;
- аллергического бронхита;
- поллиноза - сезонной аллергии;
Препарат поможет при атопическом дерматите.
Препарат не подходит в качестве экстренного средства при аллергии и обычно назначается длительными курсами (2-4 месяца). Доктор Комаровский отмечает, что профилактическое действие Кетотифена значительно превышает терапевтическое. Его накопительный эффект позволяет снизить частоту приступов одышки при бронхиальной астме.
Формы выпуска
Кетотифен производится несколькими фармацевтическими компаниями -Sopharma AD (Болгария), Авексима ОАО (Россия), Розфарм ОАО (Россия). Для удобства применения существует несколько форм выпуска препарата:
- таблетки, 1 мг;
- сироп 1 мг/5 мл;
- глазные капли, 0,25 мг/мл.
Таблетки - для детей постарше
Таблетки Кетотифен содержат 1 мг действующего вещества и выпускаются по 10, 20, 30, 40 или 50 шт. в упаковке. Назначаются детям старше 3 лет. Небольшие белые таблетки плоскоцилиндрической формы практически не имеют вкуса и запаха. Средняя цена в аптеках - 80 р. за 30 шт.
Терапевтический эффект развивается очень медленно – результат виден после первого месяца применения.
Сироп - для малышей
Кетотифен для детей младше 3 лет производится в сиропе с клубничным вкусом и запахом. Согласно инструкции, такую лекарственную форму можно давать малышам, которым исполнилось 6 месяцев. Выпускается лекарство в стеклянных или пластиковых флаконах объёмом 50, 100 или 125 мл. Дозировка у средства стандартная 1 мг/5 мл. Это означает, что каждые 5 миллилитров препарата содержат 1 мг действующего вещества. Стоит сироп в среднем 90 р.
Глазные капли - для лечения аллергического конъюнктивита
Если у ребёнка выражены симптомы аллергического кератоконъюнктивита, он постоянно трёт глаза и жалуется на сильный зуд, врач может назначить ему Кетотифен в форме глазных капель (0,25 мг/мл). Их разрешено использовать для лечения деток старше 3 лет. Дозировка - по 1 капле два раза в сутки.
Эта лекарственная форма представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, которая помещена в пластиковый флакон объёмом 5 или 10 мл. Средняя цена глазных капель - 50 р. за 5 мл.
Глазные капли помогают остановить слезотечение, уменьшают сильный зуд и устраняют покраснение.
Способ применения
Лекарство обычно назначает аллерголог, пульмонолог или педиатр после полного обследования малыша и установления аллергической природы заболевания. Курс лечения определяется врачом индивидуально. В таблице ниже приведён стандартный алгоритм дозирования препарата.
Лекарство принимают во время еды.
Давайте ребёнку лекарство во время еды. Между утренним и вечерним приёмом должен быть выдержан временной промежуток в 10-12 часов.
Обратите внимание! В комплекте с сиропом нет мерной ложки. Чтобы набрать верную дозу лекарства, воспользуйтесь шприцем без иглы или руководствуйтесь следующим правилом: 1 ч. л. в среднем содержит 2,5 мл сиропа.
Курс терапии Кетотифеном длительный - 2-4 месяца, а первый эффект от лечения заметен лишь спустя 4-6 недель.
Нельзя резко бросать приём препарата - это может спровоцировать синдром отмены и ярко выраженную аллергию у малыша.
Дозировку лекарства снижают медленно и постепенно, в течение 2-4 недель.
Отмену препарата проводите аккуратно.
Противопоказания и побочные эффекты
Перечень противопоказаний у препарата небольшой:
- индивидуальная непереносимость одного из компонентов препарата;
- или в прошлом;
- острая и хроническая печёночная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (для таблеток) и 6 месяцев (для сиропа).
Обычно лекарство хорошо переносится маленькими пациентами и подходит для длительного приёма. Нежелательные эффекты развиваются редко. К наиболее распространённым побочным действиям относятся:
- головокружение;
- ощущение сухости во рту;
- тошнота, рвота;
Побочный эффект - тошнота.
- нарушение мочеиспускания.
Препарат по-разному влияет на нервную систему детей, поэтому побочные эффекты могут быть самыми разнообразными. Наиболее типично подавление активности мозга и связанные с ним сонливость, чувство усталости, снижение скорости реакции (обычно проходят самостоятельно через несколько дней). Некоторые мамы, напротив, жалуются на нервозность и беспокойство ребёнка, а также чуткий и тревожный сон.
По отзывам родителей, ещё одним неприятным побочным действием средства становится увеличение массы тела (набор лишнего веса), которое спровоцировано повышением аппетита.
При приёме препарата возможно улучшение аппетита.
Лекарственные взаимодействия
Кетотифен усиливает действие , и при совместном назначении врач должен скорректировать дозу обоих лекарств.
Одновременный приём с препаратами против диабета снижает уровень тромбоцитов в крови и может вызывать носовые кровотечения. Также не рекомендуется сочетать средство с любыми снотворными.
Аналоги
Несмотря на высокую эффективность и хорошую переносимость, некоторым малышам Кетотифен не подходит, вызывая побочные эффекты или не справляясь с симптомами аллергии. Чем в этом случае его можно заменить?
Препараты с тем же действующим веществом обладают аналогичным Кетотифену действием. Эти антигистаминные и противоаллергические средства представлены в таблице ниже.
Помимо средств на основе фумарата кетотифена, хороший противоаллергический эффект имеют средства с другими активными веществами. Ниже представлены популярные аналоги Кетотифена по воздействию.
| Название | Действующее вещество | Особенности | Применение у детей | Средняя цена |
| (Egis Ph., Венгрия) | Хлорпирамина гидрохлорид | Препарат блокирует рецепторы гистамина, уменьшая выраженность аллергии. Может использоваться в качестве средства первой помощи | Разрешен детям старше 1 месяца | Таблетки, 25 мг (20 шт.) - 130 р. |
| (Озон ООО, Россия) | Лоратадин | Средство также относится к блокаторам Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противозудным, противоотёчным действием | Разрешён детям старше 2 лет | Таблетки, 10 мг (10 шт.) - 15 р. |
| (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия) | Цетиризин | Ещё один блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Подходит для профилактики и устранения симптомов аллергического конъюнктивита, ринита у детей | Можно принимать детям старше полугода | Таблетки, 10 мг (20 шт.) - 150 р. |
| Дезлортадин | Н1-блокатор с противозудным, противоаллергическим действием | Разрешён детям старше 1 года (для сиропа) | Сироп, 0,5 мг/мл (60 мл) -600 р. | |
| Мебгидролин | Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, выпускается в форме таблеток и драже (детская форма) | Разрешён детям старше 3 лет | Драже,100 мг (10 шт.) -70 р. | |
| Монтелукаст | Средство из группы лейкотриеновых рецепторов. Основное фармакологическое действие - бронходилатирующее. Назначается для лечения бронхиальной астмы | Разрешён детям старше 6 лет | Таблетки жевательные, к мг (14 шт.) -980 р. | |
| Левоцетиризин | Представитель группы блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Подходит для терапии аллергических дерматозов, сенной лихорадки и др. Имеет детскую лекарственную форму - капли для приема внутрь | Разрешён детям старше 2 лет (для капель) | Капли, 5 мг/мл (20 мл) - 330 р. |
Аналог Эриуса - Кетотифен.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 37.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 209.8 мг, магния стеарат - 1.3 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н 1 - гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на . Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Фармакокинетика
Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения C max - 2-4 ч, связь с белками - 75%.
Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T 1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй -21 ч.
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.
Показания
— поллиноз (сенная лихорадка);
— аллергический конъюнктивит;
— атопический дерматит;
— крапивница.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет;
— гиперчувствительность.
С осторожностью - эпилепсия, .
Дозировка
Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза/сут.
Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.
Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, гастралгия, запор.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.
В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Особые указания
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте
Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени
С осторожностью - печеночная недостаточность
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Антиаллергическое и антиастматическое средство. Проявляет противоаллергическую активность, подавляя действие эндогенных медиаторов воспаления; не обладает бронхорасширяющим эффектом. Кетотифен подавляет выделение медиаторов аллергии (гистамина, лейкотриенов), угнетает сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов цитокинами, приводя к подавлению миграции эозинофильных гранулоцитов в очаги воспаления; подавляет развитие гиперреактивности бронхов, обусловленной как активацией тромбоцитов при воздействии фактора активации тромбоцитов , так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кроме того, кетотифен ингибирует фермент фосфодиэстеразу, в результате чего повышается уровень цАМФ в тканях. Указанные свойства кетотифена обусловливают его противоастматическое действие. Кетотифен оказывает также выраженное противоаллергическое действие, способен неконкурентно блокировать H1-рецепторы и поэтому его можно применять вместо их классических антагонистов.
После приема внутрь кетотифен почти полностью всасывается, его биодоступность составляет около 50% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер с периодом полувыведения 3-5 ч и 21 ч.
После закапывания в конъюнктивальный мешок антигистаминное действие начинается быстро и продолжается 8-12 ч. Кетотифен уменьшает выраженность симптомов аллергического конъюнктивита (зуд, гиперемию и др.).
Показания к применению препарата Кетотифен
Длительная профилактика приступов БА (всех форм, включая смешанную), аллергического бронхита, астматических симптомов при сенной лихорадке; профилактика и лечение полисистемных аллергических заболеваний — острой и хронической крапивницы, атопического дерматита, аллергического ринита и конъюнктивита. Лечение и профилактика проявлений аллергического конъюнктивита.
Применение препарата Кетотифен
Взрослым назначают утром и вечером по 1 мг во время еды 2 раза в сутки. В случае проявления седативного эффекта рекомендуется постепенно повышать дозу в течение первой недели лечения, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу можно повысить до 4 мг/сутки, разделив ее на 2 приема.
Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,05 мг/кг 2 раза в сутки, детям старше 3 лет — по 1 мг 2 раза в сутки.
Взрослым, лицам пожилого возраста и детям старше 12 лет: закапывают по 1 капле 0,025% р-ра 2 раза в сутки в конъюнктивальный мешок. Максимальная продолжительность применения — 6 мес.
Противопоказания к применению препарата Кетотифен
Период беременности, повышенная чувствительность к кетотифену.
Побочные эффекты препарата Кетотифен
Сонливость, ощущение сухости во рту, легкое головокружение , замедление психомоторных реакций (указанные эффекты обычно исчезают самостоятельно).
После закапывания глазных капель редко — сухость глаз, головная боль , ощущение усталости; иногда — аллергическая реакция, жжение, фотофобия, субконъюнктивальные геморрагии, боль в глазах.
Особые указания по применению препарата Кетотифен
Не рекомендуется применять в утреннее и дневное время водителям транспорта и операторам потенциально опасных механизмов.
В начале лечения кетотифеном не следует резко отменять принимаемые противоастматические препараты, особенно системные ГКС, в связи с возможной недостаточностью коры надпочечников. У пациентов с гипокортицизмом для восстановления нормальной гипофизарно-надпочечниковой реакции на стресс может потребоваться около 1 года.
Взаимодействия препарата Кетотифен
Кетотифен может усиливать действие седативных, снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приеме кетотифена может снижаться потребность в ГКС или бронхолитиках у больных БА. При одновременном приеме кетотифена с пероральными противодиабетическими препаратами может развиваться тромбоцитопения .
Передозировка препарата Кетотифен, симптомы и лечение
Проявляется сонливостью, спутанностью сознания, нарушением ориентации, тахикардией и артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами, особенно у детей, комой. При передозировке рекомендуется промывание желудка, в случае необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль состояния сердечно-сосудистой системы; при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия и бензодиазепины.
Список аптек, где можно купить Кетотифен:
- Санкт-Петербург
Кетотифен Софарма - антигистаминный препарат используется для лечения симптомов бронхиальной астмы.
Фармакологические свойства
Свойства Кетотифен Софарма обусловлены действием активного компонента – кетотифена. Данное вещество обладает свойством антагонистически воздействовать на гистаминовые Н1-рецепторы. Способен к подавлению тучных и других клеток, которые принимают участие в возникновении воспалительных реакций в бронхиальном дереве.
Способствует снижению бронхиальной гиперактивности, является профилактическим средством, снижающим риски возникновения астматических приступов у пациентов с диагностированной бронхиальной астмой.
Эффективность способности предупреждения возникновения спазмов в бронхах достигает 90%. Также снижает интенсивность судорожных реакций, возникающих вследствие влияния ацетилхолина.
Эффективен в качестве профилактики, но не при острых приступах астмы при возникновении аллергической реакции.
Фармакокинетика.
Резорбция: характеризируется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг.
Распределение: связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения - 2,7 л/кг.
Метаболизм: приблизительно 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до таких метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид(фармакологическинеактивен),нор-кетотифен(с фармакологи-ческой активностью, подобной к активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.
Выведение: выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1 % вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60-70 % - в форме метаболитов.
Показания к применению
- Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.
- При симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.
Способ применения
Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.
Дозировка
Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивая ее до достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 4 мг (4 таблетки) по 2 таблетки 2 раза в сутки.
При применении более высокой дозы можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.
- Дети от 6 месяцев до 3-летнего возраста: применять кетотифен в другой лекарственной форме (сироп).
- Дети старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Длительность лечения
Лечение длительное, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не меньше 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.
Сопровождающая бронходилатирующая терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.
Прекращение терапии. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, на протяжении 2-4 недель, чтобы избежать риска рецидивов астматических симптомов.
Пациенты пожилого возраста. Нет особых требований для пациентов пожилого возраста.
Дети. Применять детям старше 3-х лет.
Результаты клинических наблюдений подтверждают фармакокинетические особенности и показывают, что детям может быть необходима более высокая доза в мг/кг, чем взрослым, для получения оптимальных результатов. Более высокие дозы переносятся также хорошо, как и более низкие.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: нечасто - цистит.
Со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; с неизвестной частотой - кожные высыпания.
Со стороны обмена веществ и питания: редко - увеличение массы тела вследствие повышения аппетита.
Психические нарушения: часто - психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность; с неизвестной частотой - дезориентация, сонливость.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; редко - седативный эффект; очень редко - судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; с неизвестной частотой - боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: с неизвестной частотой - дизурия.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения.
Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до того времени, пока этот феномен не будет достаточно изучен.
Применение в период беременности или кормления грудью
Во время исследований на животных не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия кетотифена. Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводили. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. В II и III триместре беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний, в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен проникает в молоко матери, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.
При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).
Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.
Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.
Передозировка
Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость до выраженной седации, спутанность сознания, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, у детей - гипервозбудимость или судороги, обратимая кома.
Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции дыхательного центра, нистагм.
В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента необходимо тщательно обследовать.
Лечение: общие меры по удалению нерезорбированного количества лекарственного препарата из пищеварительного тракта: вызвать рвоту, промыть желудок. Прием активированного угля может иметь благоприятное действие. При необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Сироп 1 мг/5 мл - 3 года. После вскрытия флакона - 1 мес.
Срок годности 3 года.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.
Состав
- вспомогательные вещества: МКЦ - 112,22 мг; кальция гидрофосфат безводный - 20 мг; крахмал пшеничный - 5 мг; магния стеарат - 1,4 мг
Сироп 5 мл
- активное вещество: кетотифена гидрофумарат 1,38 мг (соответствует 1 мг кетотифена)
- вспомогательные вещества: сорбитол - 1750 мг; метилпарагидроксибензоат - 5 мг; пропилпарагидроксибензоат - 1 мг; лимонной кислоты моногидрат - 9 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат - 30 мг; этанол (96%) - 100 мг; натрия сахаринат - 1 мг; ароматизатор клубничный (жидкая эссенция «Клубника») - 15 мг; вода очищенная - до 5 мл.
Дополнительно
Препарат неэффективный при лечении острой аллергической реакции и не применяется для купирования приступов удушья при астме (астматических приступов).
Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического применения.
Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может длиться до одного года, поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.
В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.
В очень редких случаях во время лечения кетотифеном есть сообщения о появлении судорог. Так как кетотифен понижает судорожный порог, его следует применять с особой осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. При лечении препаратом необходимо находиться под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.
Кетотифен следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.
Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, потому что он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.
Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней до проведения кожных тестов для определения аллергии.
Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы избежать повторного возникновения симптомов астмы.
Следует быть осторожным при применении кетотифена пациентам с нарушениями функции печени.
Принимая во внимание, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или внимательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.
Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для пациентов, больных целиакией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В начале лечения препарат Кетотифен Софарма может замедлить скорость реакций, что требует от больного повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.
Говорим «аллергия» - подразумеваем «антигистаминные средства» и наоборот. Действительно, учитывая роль гистамина в развитии аллергических реакций, применение препаратов, блокирующих его секрецию и активность, видится абсолютно оправданным. Именно это называется патогенетической терапией, которая, в отличие от симптоматической, воздействует на причину заболевания, а не на его следствие. Одним из самых распространенных аллергических заболеваний является бронхиальная астма. Важным компонентом лечения бронхоспазма является использование лекарственных средств, воздействующих на образование и секрецию биологически активных веществ тучными клетками и базофилами. Одним из стабилизаторов мембран тучных клеток является препарат кетотифен, эффективный не только при бронхиальной астме, но и при любых других эпизодах атопических аллергических реакций. Данное лекарственное средство разработано, в первую очередь, для профилактического использования, но оно также широко используется и непосредственно с терапевтическими целями. Препарат имеет хорошую доказательную базу, подтверждающую его эффективность и безопасность в лечении сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов.
Препарат обладает выраженным антиаллергическим, противоастматическим, антигистаминным и мембраностабилизирующим действием. Препятствует секреции гистамина и других медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов. Инактивирует H1-гистаминовые рецепторы, подавляет фосфодиэстеразу, повышая тем самым концентрацию в клетках цАМФ. Угнетает сенсибилизацию эозинофилов и их накопление в респираторном тракте.
Предупреждает развитие симптомов гиперчувствительности респираторного тракта, связанной с активацией тромбоцитов или воздействием аллергенов. Угнетает активность ЦНС. Клинически значимый эффект наблюдается с 6-8 недели от начала приема. Кетотифен практически полностью абсорбируется в ЖКТ, но его биодоступность составляет всего 50%, что обусловлено так называемым «эффектом первого прохождения» через печень.
Кетотифен выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и сироп. Принимать препарат следует в процессе приема пищи. Кратность приема - дважды в сутки (оптимально - утром и вечером), разовая доза - 1 мг. При невыраженном или слабо выраженном фармакологическом эффекте допускается двукратное повышение суточной дозы до 4 мг (2 приема по 2 мг). При выраженной седации повышение дозы осуществляется плавно и растягивается на неделю, начиная с прибавки в 0,5 мг вечером первого дня, до постепенного наращивания дозы до достижения необходимого терапевтического результата. Дети в возрасте свыше 3 лет принимают по 1 мг или по 5 мл сиропа дважды в сутки, от 6 месяцев до 3 лет - только сироп: по 2.5 мл дважды в день. Особенностью кетотифена является медленное достижение терапевтического эффекта, который может быть достигнут лишь по прошествии нескольких недель. Поэтому курс приема кетотифена должен быть длительным и составлять, по меньшей мере, 2-3 месяца, особенно у тех пациентов, в отношении которых в первые недели приема отмечался слабый эффект.
Фармакология
Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T 1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Дозировка
Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 мг.
Для детей в возрасте 3 лет и старше - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.
Взаимодействие
Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.
При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Показания
Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетотифену.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.
При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.