Мертенил инструкция по применению. Инструкция по применению лекарства мертенил и его цены в аптеках. Показания по применению

Мертенил – это препарат для снижения уровня холестерина – так можно описать его по-простому.

Применяется как дополнение к диете (не замена ее!) при лечении гиперхолестеринемии и смешанных дислипидемических состояний. Действующее вещество – розувастатина кальция - снижает повышенное содержание холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов.

Лечебный эффект Мертенил может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный лечебный эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме таблеток Мертенил.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Мертенил? Средняя цена в аптеках находится на уровне 500 рублей.

Форма выпуска и состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит действующее вещество:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: розувастатина кальция 5,2 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг),
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: розувастатина кальция 10,4 мг (эквивалентно розувастатину 10 мг),
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: розувастатина кальция 20,8 мг (эквивалентно розувастатину 20 мг),
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг: розувастатина кальция 41,6 мг (эквивалентно розувастатину 40 мг);

Таблетки упаковывают в ячейковые контурные блистеры по 10 штук.

Фармакологический эффект

Активным компонентом Мертенила является розувастатин кальция, приводящий к снижению уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности. Розувастатин – селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, являющейся ферментом – предшественником холестерина. Данное вещество оказывает воздействие на печень, синтезирующую холестерин и разрушающую липопротеины низкой плотности.

Первые эффекты от применения Мертенила пациент замечает через неделю с начала приема препарата, максимальные положительные изменения наблюдаются через месяц.

Показания к применению

От чего помогает Мертенил? Таблетки назначаются пациентам при следующих патологических состояниях:

Наследственная гиперхолестеринемия;
Гипертриглицеридемия в составе комплексной терапии совместно с диетой;
Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
Возраст пациентов старше 60 лет, которые к тому же страдают от лишнего веса;
Высокий риск на стенках крупных кровеносных сосудов;
Профилактика развития патологий со стороны сердечно сосудистой системы у пациентов с ожирением, недавно перенесенным или .

Противопоказания

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг:

выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
миопатия;
беременность;
период лактации;
у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции;

Для таблеток 40 мг:

гипотиреоз;
миопатия;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
пациенты монголоидной расы;
личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
у пациентов, предрасположенных к развитию миотоксических осложнений;
одновременный прием циклоспорина;
одновременный прием фибратов;
состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;
печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);
повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата.

С осторожностью

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг

сепсис;
артериальная гипотензия;
травмы;
неконтролируемая эпилепсия;
расовая принадлежность (монголоидная раса);
наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз;
личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
чрезмерное употребление алкоголя;
состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина;
возраст старше 65 лет;
одновременный прием фибратов.

Для таблеток 40 мг

артериальная гипотензия;
обширные хирургические вмешательства;
травмы;
тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения;
наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК >60 мл/мин);
возраст старше 65 лет;
заболевания печени в анамнезе;
сепсис;
неконтролируемая эпилепсия.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией.

Использование при беременности и лактации

Мертенил противопоказан при беременности и в период лактации.

В случае возникновения беременности прием Мертенила необходимо немедленно прекратить.

Данные о выделении лекарственного средства с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения таблеток в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что перед началом лечения препаратом Мертенил пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием Хс, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Препарат принимают внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать и измельчать, их необходимо проглатывать целиком, запивая водой.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/сут как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) составляет 5 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено повышения системной концентрации розувастатина. Однако у пациентов с печеночной недостаточностью 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью было отмечено повышение системной концентрации препарата. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии. Данные о применении розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе Мертенил противопоказан.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Назначение препарата Мертенил в любых дозах противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Мертенил составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов монголоидной расы отмечено повышение системной концентрации розувастатина. При назначении в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов этой группы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.

При назначении в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Мертенил с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз).

В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Мертенил. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Мертенил и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Побочные эффекты

При применении препарата Мертенил возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

Мочевыделительная система: протеинурия; очень редко – гематурия;
Эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
Дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
Нервная система: часто – головная боль, головокружение; очень редко – потеря памяти, полиневропатия;
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;
Кожные покровы: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (включая миозит); очень редко – артралгия;
Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, запор; редко – панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, желтуха; частота неизвестна – диарея;
Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина, глюкозы, нарушение показателей функции щитовидной железы, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);
Прочие: часто – астенический синдром; частота неизвестна – периферические отеки.

Побочные эффекты препарата Мертенил, как правило, выражены слабо и быстро проходят.

Согласно имеющимся данным, некоторые статины вызывают следующие побочные реакции: нарушения сна (кошмарные сновидения, бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция. Также сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Передозировка

Специфическое лечение при передозировке не существует.

Особые указания

При неожиданном появлении спазмов, мышечной слабости либо болей, особенно в сочетании с лихорадкой или недомоганием, необходимо обратиться к врачу.

Во время приема Мертенила во всех дозах (особенно при приеме в дозе больше 20 мг), развивалась миопатия, миалгия и, в редких случаях, рабдомиолиз. В очень редких случаях рабдомиолиз возникает при одновременном приеме с эзетимибом (такая комбинация требует осторожности).

Развитие протеинурии, преимущественно канальцевого происхождения, обычно отмечается при приеме высоких доз Мертенила (особенно – 40 мг), но в большинстве случаев это нарушение было периодическим или кратковременным. Развившаяся во время терапии протеинурия возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек не означает. Частота серьезных функциональных нарушений почек увеличивается при приеме розувастатина в дозе 40 мг.

При наличии факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза, Мертенил можно назначать только после соотношения пользы от терапии с возможным риском. Во время лечения нужно проводить постоянное клиническое наблюдение.

При повышении показателя креатинфосфокиназы до начала терапии выше верхней границы нормы более чем в 5 раз, через 5-7 дней нужно провести повторное измерение. Если при повторном измерении исходный показатель креатинфосфокиназы подтверждается, терапию начинать не следует.

Назначать Мертенил больным с тяжелыми, острыми заболеваниями, позволяющими предположить наличие миопатии, или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (например, артериальная гипертензия, сепсис, травма, хирургическое вмешательство, электролитные нарушения, метаболический синдром, эндокринные нарушения, судороги) не следует.

Мертенил нужно применять с особой осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени или злоупотребляющим алкоголем.

У больных с вторичной гиперхолестеринемией из-за гипотиреоза, нефротического синдрома терапию основной болезни нужно проводить до начала приема препарата.

Одновременный прием Мертенила с ингибиторами протеаз не рекомендуется.

При необходимости во время приема препарата управлять транспортным средством или другими механизмами нужно учитывать, что во время терапии может развиваться головокружение.

Диагностику функции печени рекомендуется проводить до и через 3 месяца после начала терапии. В случаях, когда активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу норму в 3 раза, следует прекратить лечение или снизить принимаемую дозу. Частота выраженных функциональных нарушений печени (связанных в большинстве случаев с повышением активности печеночных трансаминаз) увеличивается при приеме 40 мг Мертенила.

Лекарственное взаимодействие

Применение Мертенила или аналога одновременно с препаратами, снижающими уровень липидов, провоцирует увеличение концентрации розувастатина в крови.

Эритромицин снижает концентрацию действующего вещества в крови, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Никотиновая кислота, гемфиброзил и фенофибрат при одновременном применении с розувастатином повышают риск развития миопатии.

Препарат Мертенил в составе одной таблетки содержит активное вещество розувастатин кальция – 10,4 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую 12 , магния стеарат , лактозы моногидрат , кросповидон (тип А).

В состав пленочной оболочки входит опадрай II белый (тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350 и ).

Форма выпуска

Круглые и двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке с гравировкой «С34 ». 10 штук в одной ячейковой контурной упаковке (по 3 шт. в одной картонной пачке).

Фармакологические действие

Гиполипидемический препарат для профилактики и лечения . Снижает уровень липопротеинов низкой плотности и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Мертенила являются селективным и конкурентным ингибитором фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат . При применении оказывает основное действие, где осуществляет синтез холестерина и катаболизм ЛПНП (лепопротеинов низкой плотности). Связывается с белками плазмы крови примерно на 90%. ограничен – 10%.

Розувастатин кальция снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Препарат выводится из организма естественным образом. Его системная экспозиция увеличивается прямо пропорционально принимаемой дозе.

Эффективен для лечения людей с гиперхолестеринемией , вне зависимости от пола и возраста.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема соответствующей дозы. Биодоступность составляет приблизительно 20%.

Первый эффект от применения лекарственного средства заметен уже через неделю. Максимально возможные положительные изменения достигаются после 1 месяц приема и поддерживаются при дальнейшем применении препарата.

Показания к применению Мертенила

Показания к применению Мертенила могут быть следующие:

гиперхолестеринемия ;
комбинированные дислипидемические состояния ;
гипертриглицеридемия IV типа по Фредриксону;
семейная гомозиготная гиперхолестеринемия ;
профилактика и лечение ;
профилактика сердечно-сосудистых осложнений ( , артериальная реваскуляризация , и пр.).

Лекарство нередко назначают как дополнение к диетотерапии , когда само диетическое питание и другие методы липидоснижающей терапии, например, физические нагрузки, действуют недостаточно.

Противопоказания

Мертенил в таблетках по 5, 10 и 20 мг не рекомендуется принимать:

беременным женщинам;
в период лактации ;
женщинам детородного возраста, использующим ненадежные средства контрацепции;
при печеночной недостаточности ;
при применении фибратов с ;
в случае недостатка лактазы и непереносимости лактозы;
при функциональных проблемах с почками;
людям с предрасположенностью к миотоксическим осложнениям;
в случае миопатии ;
при повышенной чувствительности и индивидуальной непереносимости некоторых компонентов лекарственного средства;
в случае глюкозо-галактозной мальабсорбции .

чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
заболеваниях печени в активной фазе;
личном или семейном анамнезе заболеваний мышечной ткани.

Кроме того, Мертенил с осторожностью назначают при:

метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях тяжелой степени;
неконтролируемой ;
артериальной гипотензии ;
сепсисе ;
повышенном риске появления и развития миопатии ;
заболевании печении в анамнезе;
травмах;
обширных хирургических вмешательствах.

Кроме того, следует осмотрительно принимать данное средство людям старше 65 лет. А его эффективность и безопасность для детей пока не установлены.

Побочные действия

Распространенные побочные действия Мертенила могут быть следующими:

развитие II типа;
астенический синдром ;
тошнота;
боли в животе;
головные боли;
миалгия .

В редких случаях может возникнуть сыпь , кожный зуд, миопатия , рабдомиолиза , . А при регулярном приеме таблеток по 40 мг возможно развитие миалгии , и миопатии . Помимо этого, при такой дозировке может увеличиться концентрация и глюкозы, а также нарушиться работа щитовидной железы.

Кроме того, если вы принимаете Мертенил, инструкция по применению указывает на то, что в очень редких случаях может возникнуть артралгия , желтуха , гепатит , периферические отеки, гиматурия , полиневропатия , кашель .

Однако побочные действия, которые могут быть вызваны применением Мертенила, как правило, краткосрочные или умеренно выраженные. Во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно.

При неожиданных болях в мышцах или возникновении , которая сопровождается общим недомоганием и , немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Инструкция по применению Мертенила

Принимать препарат можно в любое время суток внутрь с небольшим количеством воды. Однако его прием обязательно нужно сочетать с диетическим питанием, согласованным со специалистом. Ежедневный рацион должен состоять из продуктов с низким содержанием жиров.

В каждом случае доза лекарства для пациента подбирается индивидуально. Прежде всего, она зависит от цели лечения. При корректировке дозировки учитывается общий уровень холестерина у каждого пациента, а также риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и возможных побочных эффектов.

Минимальная дозировка, как правило, 5-10 мг в день. Постепенно (но не ранее чем через месяц) дозу можно увеличивать. Таблетки в 40 мг лучше принимать под постоянным наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ малоэффективен. Важно контролировать функции печени и степень активности КФК.

Взаимодействие

Мертенил очень важно правильно сочетать с другими лекарственными препаратами. Если вы принимаете:

Циклоспорин – AUC Мертенила (площадь под кривой «концентрация-время ») повышается в 7 раз.
Эзетимиб – изменение в показателях AUC и концентрации обоих препаратов. Вероятность возникновения нежелательных явлений.
Ингибиторы протеаз - возможно удлинение системного действия Мертенила.

Мертенил – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Мертенил выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклых; по 5 мг: круглых, с надписью «С33» на одной из сторон; по 10 мг: круглых, с надписью «С34» на одной из сторон; по 20 мг: круглых, с надписью «С35» на одной из сторон; по 20 мг: овальных, с надписью «С36» на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в форме розувастатина кальция);
Вспомогательные компоненты (соответственно): моногидрат лактозы – 43,5/87/174/348 мг; микрокристаллическая целлюлоза 12 – 21,55/43,1/86,2/172,4 мг; кросповидон (тип А) – 0,25/0,5/1/2 мг; гидроксид магния – 3,75/7,5/15/30 мг; стеарат магния – 0,75/1,5/3/6 мг.

Состав оболочки пленочной (соответственно): Opadry II белый (диоксид титана (Е171) – 0,75/1,25/2,5/5 мг, макрогол 3350 – 0,606/1,01/2,02/4,04 мг, тальк – 0,444/0,74/1,48/2,96 мг, поливиниловый спирт – 1,2/2/4/8 мг) – 3/5/10/20 мг.

Показания к применению

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – как дополнение к соблюдению диеты и другим методам липидоснижающей терапии или в случаях, когда эта терапия не является достаточно эффективной;
Гиперхолестеринемия и смешанные (комбинированные) дислипидемические состояния для понижения повышенной концентрации общего холестерина (Хс), Хс-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), аполипопротеина В и ТГ в сыворотке крови – как дополнение к диетотерапии в случаях, когда другие немедикаментозные методы (например, снижение массы тела, физические упражнения) и диета оказываются недостаточными;
Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – как дополнение к соблюдению диеты;
Основные сердечно-сосудистые осложнения (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых больных без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но с увеличенным риском ее развития (возраст старше 60 лет для женщин и 50 лет для мужчин, повышенная концентрация С-реактивного белка (от 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, включая курение, артериальную гипертензию, низкую концентрацию Хс-ЛПВП, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца) – как первичная профилактика.

Также Мертенил назначают в качестве дополнения к соблюдению диеты у больных, которым показано лечение для уменьшения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП для замедления прогрессирования атеросклероза.

Противопоказания

Миопатия;
Печеночная недостаточность (больше 9 баллов по шкале Чайльд-Пью);
Активная фаза заболеваний печени, включая стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз, а также любое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови больше чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы;
Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) – таблетки по 5, 10 и 20 мг; почечная недостаточность средней степени тяжести (при клиренсе креатинина меньше 60 мл в минуту) – таблетки по 40 мг;
Наличие предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
Одновременное применение с циклоспорином;
Беременность и период лактации;
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения Мертенила этой возрастной группой больных не установлены);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Женщинам детородного возраста, не применяющим надежные средства контрацепции, принимать препарат не следует.

Дополнительными противопоказаниями к приему таблеток по 40 мг являются:

Указания на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе;
Гипотиреоз;
Миотоксичность на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
Одновременное применение с фибратами;

Мертенил в любой дозе следует принимать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний:

Артериальная гипотензия;
Заболевания печени в анамнезе;
Наличие риска развития рабдомиолиза/миопатии: по 5, 10 и 20 мг – гипотиреоз, почечная недостаточность; по 40 мг: почечная недостаточность легкой степени тяжести (при клиренсе креатинина больше 60 мл в минуту);
Сепсис;
Травмы и обширные хирургические вмешательства;
Неконтролируемая эпилепсия;
Тяжелые метаболические, электролитные или эндокринные нарушения;
Возраст старше 65 лет.

Дополнительно для таблеток по 5, 10 и 20 мг:

Наследственные мышечные болезни (в семейном или личном анамнезе) и указания в анамнезе на мышечную токсичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
Употребление алкоголя в большом количестве;
Приводящие к увеличению концентрации активного вещества (розувастатина) в плазме крови состояния;
Одновременный прием с фибратами;
Принадлежность к азиатской расе.

Способ применения и дозировка

Мертенил принимают внутрь, запивая водой. Эффективность препарата не зависит от приема пищи или времени суток. Таблетки нужно проглатывать целиком, их не следует измельчать и разжевывать.

Перед началом терапии больному нужно соблюдать стандартную диету, базирующуюся на употреблении продуктов с низким содержанием Хс, которую следует продолжать и во время всего периода приема Мертенила.

Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на цели проводимого лечения и терапевтическом ответе пациента на проводимое лечение.

Рекомендуемая начальная суточная доза Мертенила для больных, ранее не принимавших статины, и для переведенных после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы пациентов – 5 или 10 мг. Препарат принимают 1раз в день.

Подбирая начальную дозу, нужно учитывать уровень Хс и возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных действий. При необходимости через 1 месяц проводят коррекцию дозы.

Из-за высокого риска развития побочных эффектов при приеме Мертенила в дозе 40 мг, увеличение до максимальной дозы возможно только у больных с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно при наследственной гиперхолестеринемии) в случаях, если при приеме дозы 20 мг целевой уровень холестерина не был достигнут. Применять дозу 40 мг можно только под врачебным наблюдением (назначение этой дозы пациентам, не обращавшимся раньше к врачу, не рекомендовано).

Пожилым пациентам коррекция дозы Мертенила не требуется.

Больным с почечной недостаточностью средней или легкой степени тяжести обычно дозу не корректируют. При почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту) рекомендуемая начальная доза Мертенила составляет 5 мг. Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести дозу 40 мг назначать противопоказано. Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени Мертенил в любых дозах принимать противопоказано.

При печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью – 7 баллов и ниже) увеличение системной концентрации розувастатина не выявлено. Однако у больных с печеночной недостаточностью (при 8 и 9 баллах) отмечалось увеличение системной концентрации Мертенила. Таким больным во время терапии рекомендуется контролировать функцию печени. Данные о применении розувастатина пациентами с печеночной недостаточностью больше 9 баллов отсутствуют (прием Мертенила противопоказан).

У больных азиатской расы системная концентрация розувастатина может увеличиваться. Начальная доза для принадлежащих к азиатской расе пациентов при назначении в дозах 10 и 20 мг не должна превышать 5 мг (назначение дозы 40 мг таким больным противопоказано). По такой же схеме назначают Мертенил при предрасположенности к миопатии.

Побочные действия

Как правило, побочные действия, возникающие во время терапии, слабо выражены и носят временный характер.

При применении Мертенила возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (≥1/100 до <1/10 – часто; ≥1/1000 до <1/100 – нечасто; ≥1/10000 до <1/1000 – редко; <1/10000 – очень редко; при невозможности оценить частоту на основании имеющихся данных – с неизвестной частотой):

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: с неизвестной частотой – одышка, кашель;
Нервная система и нарушения психики: часто – головокружение, головная боль; очень редко – потеря памяти, полинейропатия; с неизвестной частотой – нарушения сна (включая кошмарные сновидения и бессонницу), депрессия;
Соединительная и скелетно-мышечная ткань: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (включая миозит); очень редко – артралгия; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, запор, боли в животе; редко – панкреатит; с неизвестной частотой – диарея;
Эндокринная система: часто – сахарный диабет 2 типа;
Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;
Кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения;
Печень и желчевыводящие пути: редко – повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, желтуха;
Кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница; с неизвестной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
Половые органы и молочная железа: очень редко – гинекомастия;
Почки и мочевыводящие пути: очень редко – гематурия;
Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – астенический синдром; с неизвестной частотой – периферические отеки;
Почки и мочевыводящие пути: протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения (как правило, уменьшается и самостоятельно проходит в процессе лечения); в редких случаях – гематурия;
Печень и желчевыводяшие пути: у незначительного числа пациентов – увеличение активности печеночных трансаминаз (это повышение было умеренно выраженным, преходящим и бессимптомным);
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях – рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности или без ее развития; повышение активности креатинфосфокиназы (как правило, эти проявления незначительные, бессимптомные и временные; при превышении активности креатинфосфокиназы в 5 раз лечение прекращают);
Влияние на результаты инструментальных и лабораторных исследований: повышение концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Прочие: сексуальная дисфункция; в исключительно редких случаях (особенно при продолжительной терапии) – интерстициальная болезнь легких; патологии сухожилий, в ряде случаев осложненные разрывом.

Частота развития побочных эффектов обычно носит дозозависимый характер. Частота возникновения выраженных побочных эффектов печени и почек, рабдомиолиза возрастает у больных при приеме Мертенила в дозе 40 мг.

При проведении постмаркетинговых наблюдений было установлено, что при применении Мертенила также могут развиваться следующие нарушения:

Нервная система: очень редко – потеря памяти, полиневропатия;
Пищеварительная система: редко – повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, желтуха; неуточненная частота – диарея;
Мочевыделительная система: очень редко – гематурия;
Дыхательная система: неуточненная частота – одышка, кашель;
Костно-мышечная система: очень редко – артралгия;
Дерматологические реакции: с неизвестной частотой – синдром Стивенса-Джонсона;
Прочие: с неизвестной частотой – периферические отеки.

Во время применения некоторых статинов также есть данные о развитии следующих побочных эффектов: депрессия, нарушения сна, включая кошмарные сновидения и бессонницу, сексуальная дисфункция, в единичных случаях (особенно при длительном применении препаратов) – интерстициальные заболевания легких.

Особые указания

Одновременный прием Мертенила с ингибиторами протеаз не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Мертенила с некоторыми веществами/лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (AUC – суммарная концентрация препарата в плазме крови; MHO – международное нормализованное отношение – отношение протромбинового времени к стандартному среднему протромбиновому времени; Cmax – максимальная концентрация лекарственного средства в крови; T1/2 – период полувыведения):

Циклоспорин: увеличение AUC розувастатина;
Антагонисты витамина К (варфарин или другие кумариновые антикоагулянты): увеличение MHO (необходимо проводить его мониторинг);
Эзетимиб: изменения AUC или Cmax не наблюдается, однако исключить фармакодинамическое взаимодействие этих препаратов нельзя;
Гемфиброзил или другие средства, понижающие уровень липидов: увеличение Сmах и AUC розувастатина;
Никотиновая кислота в липидоснижающих дозах, фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты: увеличение риска развития миопатии (одновременный прием Мертенила в дозе 40 мг и фибратов противопоказан);
Ингибиторы протеаз: удлинение T1/2 розувастатина;
Антациды в суспензии, содержащие алюминия или магния гидроксид: снижение концентрации розувастатина в плазме крови (выраженность этого действия слабее в том случае, когда антациды применяются через 2 часа после приема Мертенила);
Эритромицин: уменьшение AUC и Сmах розувастатина;
Пероральные контрацептивы: увеличение AUC этинилэстрадиола и норгестрела.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.