- Инструкция по применению Метоклопрамид
- Состав препарата Метоклопрамид
- Показания препарата Метоклопрамид
- Условия хранения препарата Метоклопрамид
- Срок годности препарата Метоклопрамид
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.Рег. №: 2105/96/01/06/11 от 31.05.2011 - Истекло
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТОКЛОПРАМИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.
Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-НТ 3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии.
Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых М 2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид координировано усиливает пропульсивную активность. Препарат повышает тонус гладких мышц, пропульсивную перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела ЖКТ. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов. Повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на ЦНС действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.
Всасывание
Действие метоклопрамида начинается в течение 1-3 мин после в/в введения, а после в/м введения спустя 10-15 мин.
Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 ч после приема.
Распределение
Метоклопрамид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13-30%), в основном с альбуминами.
V d составляет 3.5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 ч после приема есть выше, чем в плазме.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
Метоклопрамид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
Выведение
T 1/2 метоклопрамида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 до 6 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Лекарственный продукт в основном выводится с мочой, в основном в неизмененном виде.
- нарушения функции желудка при сахарном диабете (метоклопрамид в форме инъекций применяют исключительно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка. После достижения улучшения следует перейти на пероральное лечение);
- предотвращение тошноты и рвоты связанных с химиотерапией новообразований;
- предотвращение тошноты и рвоты после оперативных вмешательств (метоклопрамид применяют только в случае, когда нежелательной является аспирация желудочного содержимого через носовой зонд);
- зондирование тонкого кишечника (препарат облегчает зондирование тонкого кишечника у взрослых и детей, у которых зонд не проходит через привратник при обычной процедуре);
- радиологическая диагностика (препарат ускоряет опорожнение желудка и прохождение взвеси сульфата бария в тонком кишечнике).
Препарат предназначен для в/в и в/м применения. Обычно метоклопрамид применяют в следующих дозах:
Взрослые
Нарушения функции желудка при сахарном диабете
Лечение метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни. В начале лечения метоклопрамид применяют в/в в дозе 10 мг (1 ампула) однократно. Препарат вводят медленно, в течение 1-2 мин.
В/в и в/м препарат следует применять до смягчения симптомов, однако не более 10 дней. Затем следует перейти на пероральное лечение.
Предотвращение тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией новообразований.
Препарат следует разбавить в 50 мл физиологического раствора, в 5% растворе глюкозы или в растворе Рингера и вводить в/в капельно в течение не менее чем 15 мин, за 30 мин перед введением цитостатиков. Затем 2 дозы метоклопрамида следует ввести капельно каждые 2 ч, последующие три дозы - каждые 3 ч.
В случае применения цитостатиков, обладающих выраженным рвотным действием, например, цисплатин или дакарбазин, две начальные дозы метоклопрамида составляют 2 мг/кг массы тела, а в случае цитостатиков со слабым рвотным действием - 1 мг/кг массы тела в сут. В случае появления экстрапирамидных симптомов следует одновременно ввести 50 мг дифенгидрамина в/м.
Предотвращение тошноты и рвоты после оперативных вмешательств.
У взрослых метоклопрамид вводят в дозе 10 мг (1 ампула) в/м до окончания хирургической операции. У некоторых пациентов может быть необходимым применение дозы 20 мг.
Зондирование тонкого кишечника
Если в течение 10 мин не удастся выполнить эндоскопию обычным методом , следует применить метоклопрамид в/в в неразбавленной форме, в однократной дозе, которую вводят медленно в течение 1-2 мин.
взрослые и дети старше 14 лет - 10 мг (1 ампула) метоклопрамида;
детям в возрасте от 6 до 14 лет – 2.5 до 5 мг метоклопрамида (0.5 мл до 1.0 мл);
детям в возрасте младше 6 лет – 0.1 мг/кг массы тела.
Рентгенологическая диагностика
Разовую дозу препарата, такую же, как при зондировании тонкого кишечника, вводят в/в в течение 1-2 мин.
Дозирование при почечной и печеночной недостаточности
Метоклопрамид выводится, в основном, почками, поэтому доза и частота приема препарата зависит от степени почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин, начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
Частота встречаемости нежелательных эффектов упорядочена на основании следующей классификации:
- очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), не очень часто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения.
Нежелательные эффекты зависят от дозы метоклопрамида и представляются следующим образом:
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: описано несколько случаев нейтропении, лейкопении и агранулоцитоза без определенной связи с применением метоклопрамида.
Метгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
Нарушения со стороны нервной системы: примерно у 10% пациентов после приема однократной дозы 10 мг появилось беспокойство, сонливость, усталость и изнурение. Редко - бессонница, головные боли и головокружение, дезориентация, депрессия с суицидальными тенденциями, нарушения зрения.
Экстрапирамидные симптомы в форме изменения мышечного тонуса (такие как:
- миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея) наблюдаются примерно у 0.2% пациентов, получающих метоклопрамид в дозе от 30 до 40 мг/сут.
Наблюдался также злокачественный нейролептический синдром и симптомы паркинсонизма, такие как:
- брадикинезия, тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей.
Может также появиться акатизия, проходящая самостоятельно или после снижения дозы препарата.
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: в нескольких случаях наблюдались:
- бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
- редко - отек языка или гортани.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, кишечные расстройства, в основном диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи или частые мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: в нескольких случаях наблюдались - сыпь или крапивница.
Эндокринологические нарушения: лакторрея, аменоррея, гинекомастия, импотенция
Нарушения метаболизма и алиментации: порфирия.
Сосудистые нарушения: падение артериального давления крови, гипертензия.
Нарушения со стороны печени и желчных путей: редко наблюдалось токсическое влияние метоклопрамида на печень. Такое действие возможно во время параллельного применения метоклопрамида с другими лекарственными препаратами с гепатотоксическим эффектом.
- повышенная чувствительность или непереносимость метоклопрамида или других компонентов препарата;
- кровотечение, непроходимость и перфорация ЖКТ;
- феохромоцитома, поскольку препарат может вызвать гипертонический криз;
- эпилепсия или применение лекарственных средств, которые могут вызывать экстрапирамидные симптомы, ввиду опасности усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Отсутствуют контролируемые исследования по применению метоклопрамида у женщин во время беременности. Препарат не применяют в первом триместре беременности. Лекарственный продукт может быть назначен во втором и третьем триместре беременности только в случае крайней необходимости.
Кормление грудью
Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому его не следует применять у женщин, кормящих грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Метоклопрамид выводится в основном почками, поэтому доза и частота приема препарата зависит от степени почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина, составлящим 40 мл/мин, начальная доза метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.
Во время первых 24-48 ч лечения метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, дистонических движений, пароксизмальной дистонии, спастической кривошеи. Эти симптомы чаще всего возникают у детей и лиц моложе 30 лет, а также после применения метоклопрамида для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевой химиотерапией.
Во время первых 6 месяцев лечения метоклопрамидом могут появиться симптомы паркинсонизма. Эти симптомы проходят в течение 2-3 месяцев после отмены лекарственного продукта.
У пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, леченных метоклопрамидом, могут появиться дискинезии, часто необратимые. Эти симптомы встречаются реже во время непродолжительного лечения с применением меньших доз лекарственного продукта.
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО, метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.
Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью. Если эти симптомы отмечаются в течение первых недель лечения метоклопрамидом, препарат следует отменить.
В исследованиях in vitro показано, что около 1/3 новообразований молочной железы зависят от содержания пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому лекарственный препарат необходимо применять с большой осторожностью у пациентов с новообразованием грудной железы в анамнезе.
В/в введение разбавленного метоклопрамида должно продолжаться не менее чем 15 мин.
Влияние на способность управления транспортом или другими механизмами
Метоклопрамид может вызвать побочные действия со стороны ЦНС, такие как:
- сонливость и головокружение, которые ухудшают психофизическую работоспособность. Поэтому необходимо проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением механическими транспортными средствами и обслуживанием движущихся механизмов.
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: в случае появления экстрапирамидных симптомов применяют антихолинергические, противопаркинсонические или антигистаминные лекарственные препараты с антихолинергическим эффектом.
Симптомы передозировки проходят обычно в течение 24 ч.
С помощью диализа возможна элиминация лишь незначительного количества метоклопрамида, и он не имеет значения в лечении передозировки.
Описаны случаи появления метгемоглобинемии у недоношенных и новорожденных, которые получали метоклопрамид в высоких дозах (1-4 мг/кг мт. в сут) внутрь в течение 1-3 дней и даже более. В случае метгемоглобинемии вводят в/в метиленовый синий.
Антихолинергические лекарственные препараты и опиоиды снижают влияние метоклопрамида на моторику ЖКТ.
Метоклопрамид усиливает действие этанола, барбитуратов и лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС.
Метоклопрамид снижает всасывание некоторых лекарственных препаратов в желудке (напр., дигоксина); в то же время он увеличивает скорость и степень всасывания лекарственных препаратов в тонком кишечнике (парацетамола, тетрациклинов, леводопы, циклоспоринов и алкоголя).
Препарат не следует смешивать с растворами натриевой соли цефалотина, натриевой соли хлорамфеникола и карбоната натрия.
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у вас возникли вопросы, обратитесь к врачу
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Регистрационный номер:
Торговое название:
Метоклопрамид
МНН:
метоклопрамид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:
1 ампула (2 мл) содержит в качестве активного вещества метоклопрамида гидрохлорида моногидрат (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид) – 10 мг.
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат – 0,20 мг, натрия сульфит – 0,25 мг, натрия хлорид – 18,00 мг, натрия ацетата тригидрат – 1,08 мг, уксусная кислота – 0,00132 мл, вода для инъекций – до 2,0 мл.
Описание:
прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство – дофаминовых рецепторов антагонист центральный.
Код ATX:
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D 2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут – после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 часов в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов).
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 часов, при нарушении функции почек – до 14 часов. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.
Показания к применению
- рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
- дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- рефлюкс-эзофагит;
- метеоризм;
- функциональный стеноз привратника;
- в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Противопоказания
- гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника желудка;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация стенки желудка или кишечника;
- феохромоцитома;
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Особые указания»);
- беременность (I триместр), период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- ранний детский возраст (детям до 2 лет – противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет – противопоказано парентеральное введение).
Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
Если у Вас повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата, перед приемом
С осторожностью
Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Метоклопрамид противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза – 60 мг).
Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 часа.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Побочное действие
Со стороны нервной системы:
экстрапирамидные расстройства – спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы:
запор или диарея, редко – сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения:
нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
атриовентрикулярная блокада.
Со стороны обмена веществ:
порфирия.
Аллергические реакции:
крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы:
редко (при длительном приеме в высоких дозах) – гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие:
в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) – гиперемия слизистой оболочки носа.
Если у Вас развились любые из указанных в инструкции побочных эффектов, как можно скорее обратитесь к врачу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы:
гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.
Как правило, симптоматика исчезает после прекращения введения препарата в течение 24 часов. При необходимости, проводится лечение м-холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие этанола на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов.
Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор метоклопрамида не следует назначать больным с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к сульфитам (см. раздел «Противопоказания»).
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и проходит в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или при работе потенциально опасными механизмами
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12
или
ООО «Эллара»
601122, Россия, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2
Владелец регистрационного удостоверения:
ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Претензии потребителей направлять по адресу производителя.
Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.
Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.
Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.
Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.
Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.
Фармакология
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Применение у детей
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Рецепт (международный)
Rp.: Tab. Mеtoclopramidi 0,01 №50
D.S. по I таб. 3 р/д.
Фармакологическое действие
Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, Метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.
Способ применения
Для взрослых:
Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять Метоклопрамид в форме инъекций.
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель.
Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки).
У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг.
Нарушения функции желудка
Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель.
Детям от 15 лет и старше: с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут, с массой тела 30 - 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.
Продолжительность терапии определяет врач.
У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.
Показания
Гастроэзофагеальный рефлюкс;
- рвота, тошнота различного генеза (в том числе связанные с приемом цитостатиков и лучевой терапией);
- атония, гипотония ЖКТ (в том числе послеоперационные).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата;
- кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта;
- феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз);
- эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств;
- заболевания ЦНС с депрессией и суицидальными мыслями;
- наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- глаукома;
- стеноз привратника;
- пролактинзависимые опухоли;
- I триместр беременности и период лактации.
Побочные действия
Часто (? 1/100, - Не очень часто (? 1/1000, Редко (? 1/10 000, - бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения;
- oтек языка или гортани;
- тошнота, метеоризм, диарея;
- недержание мочи или частые мочеиспускания;
- миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки);
- токсическое влияние метоклопрамида на печень.
Очень редко (- замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей;
- неусидчивость(акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта;
- лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция;
- порфирия;
- гипотензия, гипертензия;
- мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
единичных случаях:
- бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
- сыпь, крапивница;
- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида.
Форма выпуска
Таб. 10 мг: 50 шт.
Таблетки 1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, магния стеарат.
50 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Метоклопрамид относится к лекарственным препаратам, обладающим противорвотным эффектом.
Фармакологическое действие Метоклопрамида
По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке. При этом не наблюдается возникновения диареи или значительного усиления перистальтики.
Препарат относится к быстродействующим. После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут. Длительность противорвотного эффекта продолжается до двенадцати часов.
Формы выпуска и состав Метоклопрамида
Препарат выпускают в виде таблеток Метоклопрамида и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Плоские, круглые, со скошенными краями и риской таблетки могут быть разных оттенков: от почти белого до белого.
В одной таблетке препарата содержится: десять миллиграммов действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный.
Бесцветный, прозрачный раствор для инъекций выпускают в ампулах по два миллилитра. В одном миллилитре препарата содержится пять миллиграммов метоклопрамида гидрохлорида и вспомогательные вещества: натрия метабисульфат и натрия ацетат, динатриевая соль ЭДТА, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.
Показания к применению Метоклопрамида
Применяют Метоклопрамид по показаниям: икота, тошнота или рвота различного генеза (при лучевой терапии, токсемии, приеме таких лекарственных средств, как морфин, апоморфин, нарушении диеты).
Препарат используется также при дискинезии желчевыводящих путей, гипотонии и атонии кишечника и желудка, в том числе и послеоперационной, рефлюкс-эзофагите и метеоризме.
Как один из компонентов комплексной терапии, Метоклопрамид по показаниям применяют при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Препарат используют также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания
По инструкции Метоклопрамид противопоказан в случае перфорации кишечника или желудка, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, глаукомы, феохромоцитомы, эпилепсии, экстрапирамидных нарушений, пролактинозависимых опухолей, механической кишечной непроходимости.
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с антихолинергическими препаратами, а также при повышенной чувствительности к действующему или вспомогательным компонентам Метоклопрамида. Препарат запрещен для применения женщинам беременным и кормящим.
С осторожностью используют Метоклопрамид при бронхиальной астме, функциональных нарушениях в почках и печени, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона.
С особой осторожностью назначают Метоклопрамид детям, так как существует вероятность возникновения и развития дискинетического синдрома (особенно у детей раннего возраста).
Способ применения и дозировка
В таблетках Метоклопрамид назначают взрослым в дозе от пяти до десяти миллиграммов три-четыре раза в сутки. При рвоте и сильной тошноте препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе десять миллиграммов. Кроме того, Метоклопрамид применяют интраназально, закапывая в каждый носовой ход от десяти до двадцати миллиграммов несколько раз в день. Для всех путей введения разовая максимальная доза не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – шестидесяти миллиграммов.
Дозу Метоклопрамида детям назначают в зависимости от возраста. Рекомендованная доза Метоклопрамида в таблетках для детей не старше шести лет – от половины до одного миллиграмма на один килограмм веса трижды в сутки. Метоклопрамид детям от шести лет – по пять миллиграммов три раза в день.
Дозировка в каплях Метоклопрамида детям, не достигшим годовалого возраста – по пять-десять капель, от одного года до трех лет – по восемь-двенадцать капель, от трех до шести – от десяти до пятнадцати капель. Рекомендованная кратность приема – три раза в день.
Метоклопрамид назначают также при рвоте, спровоцированной приемом цитостатиков.
Лекарственное взаимодействие Метоклопрамида
Благодаря применению Метоклопрамида происходит усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.
Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).
С осторожностью применяют Метоклопрамид с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, каберголином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.
Побочные действия Метоклопрамида
Инструкция Метоклопрамида указывает на возможность возникновения в начале лечения запора или диареи, иногда – сухости во рту, сонливости, головокружения, чувства усталости, депрессии, головной боли, акатизии, агранулоцитоза.
При длительном применении в высоких дозах в редких случаях препарат вызывает побочные эффекты в виде гинекомастии, галактореи, нарушения менструального цикла, кожной сыпи. У пожилых людей возможна дискинезия и паркинсонизм.
Метоклопрамид у детей может спровоцировать спазм гиперкинезы и лицевой мускулатуры, а также возникновение экстрапирамидных симптомов, проявляющихся как спастическая кривошея.
Пациент во время лечения Метоклопрамидом должен знать, что препарат оказывает негативное влияние на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует избегать таких видов деятельности, как вождение автотранспорта, работа на высоте.
Условия и срок хранения
Метоклопрамид отпускают только по рецепту врача. Срок хранения препарата – до четырех лет.