Налидиксовая кислота. Налидиксовая кислота: применение в медицине. Налидиксовая кислота

J01MB02 (Nalidixic acid)

Перед использованием препарата НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.037 (Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик)

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА: ДОЗИРОВКА

Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Лекарственное взаимодействие

Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС.

Несовместима с нитрофуранами.

Беременность и лактация

Налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Особые указания

На фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.

Входит в состав препаратов

АТХ:

J.01.M.B.02 Налидиксовая кислота

Фармакодинамика:

Механизм действия - нарушение репликации ДНК, ингибирование фермента ДНК-гиразы. Фармакологические эффекты: aнтибактериальный: бактериостатический или бактерицидный в зависимости от концентрации. Спектр противомикробной активности: грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., штаммы, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Не чувствительны: грамположительные микроорганизмы, анаэробы, Pseudomonas spp.

Фармакокинетика:

Биодоступность составляет 96 %. Достигаются высокие концентрации в почках и моче. Связь с белками плазмы 93 %, гидроксиналидиксовая кислота - 63 %. Биотрансформация в печени (30 %) до активной гидроксиналидиксовой кислоты. Период полувыведения 1,1-2,5 ч. Элиминация почками (2-3 % в неизмененном виде, 13 % в виде активного метаболита, 80 % в виде неактивных метаболитов); 4 % с фекалиями.

Показания:

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

XIV.N30-N39.N30.9 Цистит неуточненный

XIV.N30-N39.N30.0 Острый цистит

XIV.N30-N39.N30 Цистит

XIV.N30-N39.N34.2 Другие уретриты

XIV.N30-N39.N34.1 Неспецифический уретрит

XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром

XIV.N10-N16.N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный

XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит

XIV.N40-N51.N41.1 Хронический простатит

XIV.N40-N51.N41.0 Острый простатит

Противопоказания:

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл в минуту), беременность, кормление грудью, детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных).

С осторожностью:

Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл в минуту (требуется снижение доз).

Беременность и лактация:

Применение противопоказано при беременности в связи с риском артропатии у плода. Проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь по 1 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза в сутки.

Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Редкие: токсический психоз или короткие судороги, обычно при применении в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС.

Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Другие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Передозировка: Взаимодействие:

Симптомы: токсический психоз, судороги, повышение внутричерепного давления или метаболический ацидоз. Также могут наблюдаться: тошнота, рвота и летаргия.

Особые указания:

В период применения налидиксовой кислоты следует избегать воздействия прямых солнечных лучей, а при развитии фотосенсибилизации лечение налидиксовой кислотой следует прекратить.

В ходе лечения возможно развитие резистентности.

Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в том числе налидиксовую кислоту. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия налидиксовую кислоту следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза "тендинит" или "разрыв сухожилия". Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в том числе налидиксовой кислотой), так и после завершения лечения.

Инструкции

Налидиксовая кислота – активное противомикробное вещество, которое широко применяется в и нефрологической практике.

Данный компонент входит в состав многих лекарственных препаратов и часто назначается при воспалительно-инфекционных болезнях мочевыводящих органов.

Для получения наибольшей эффективности при лечении данным средством необходимо знать, как правильно использовать препарат, какие противопоказания и побочные эффекты могут быть при применении этого средства.

Состав и фармакологическая группа

Активным компонентом лекарства является налидиксовая кислота, которая входит в состав других медикаментозных средств, предназначенных для лечения воспалительно-инфекционных болезней.

Это вещество является производным нафтидрина.

Налидиксовая кислота действенная при инфекционных заболеваниях, спровоцированных такими болезнетворными микроорганизмами:

дизентерийная палочка;
протеи;
энтерококки;
клебсиелла;
кишечная палочка.

Лекарство имеет бактерицидное и бактериостатическое свойство, поэтому эффективно устраняет также грамотрицательные микроорганизмы.

Быстро высасывается органами пищеварения. Выделяется в неизмененной форме при мочеиспускании в течении 9-10 часов.

Препараты на основе налидиксовой кислоты

Лекарственная форма данной формулы – это таблетки или капсулы для внутреннего применения.

Она содержится также в следующих препаратах:

Неграм;
Награм;
Нограм;
Налидиксан;
Налиграм;
Наксурил;
Налурин;
Налидин.

Эти препараты идентичны по составу и фармакологическому воздействию. Выпускаются средсьва в разных лекарственных формах.

Показания к применению

Налидиксовая кислота назначается в урологической практике при инфекционно-воспалительных болезнях мочевыводящих органов.

Поэтому чаще всего применяется при следующих патологиях, возбудителями которых являются патогенные бактерии:

Особенно хорошо помогает препарат при этих заболеваниях, протекающих в острой форме.

Также используется средство в профилактических целях для предотвращения инфекционных поражений мочевого пузыря, мочеточников и почек после хирургического вмешательства на них.

Помимо этих показаний, ее выписывают при холецистите, энтероколите, отите, простатите и других болезнях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному веществу.

Противопоказания к использованию

Препарат имеет некоторые ограничения относительно применения. Не назначается лекарство при печеночной недостаточности и заболеваниях органа. Также противопоказано средство при патологиях, связанных с угнетением центра дыхательных органов.

К другим ограничениям к применению относятся:

атеросклероз;
эпилепсия;
паркинсонизм;
повышенная чувствительность к веществам лекарства.

Осторожность требуется соблюдать при использовании лекарственного средства при почечной недостаточности.

Также не назначают лекарство в первый триместр вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания. Противопоказанием также является детский возраст до двух лет.

Дозировка и курс терапии

Лекарство предназначено для внутреннего применения.

Взрослым пациентам назначают обычно по одной таблетке и капсуле в дозировке 0,5 грамм при легких и средних степенях тяжести патологии. При тяжелом протекании заболевания применяют по одному грамму вещества.

Прием лекарства должен осуществляться через каждые шесть часов, то есть принимают препарат четыре раза в сутки.

Продолжительность лечения становит не менее одной недели.

Мри беременности и лактации

Данное лекарство не назначают женщинам в первый триместр вынашивания ребенка.

С четвертого по девятый месяц препарат может назначаться беременным. Дозировку устанавливает лечащий специалист, соотнося пользу для будущей матери с риском для плода.

Кормящим матерям данное медикаментозное средство не назначается.

Можно ли давать детям

Дозировка для детей рассчитывается следующим образом: на один килограмм массы тела назначается 60 миллиграмм препарата. Эту дозировку делят на четыре части, каждую из них дают пить с интервалом в шесть часов.

Детям, не достигшим 2-летнего возраста, это средство не назначается.

Опасность передозировки

При длительном применении препарата или превышенных дозировках возможно появление признаков передозировки. К таким симптомам относятся:

судорожное состояние;
повышенное внутричерепное давление;
ацидоз;
рвота;

В случае возникновения этих явлений необходимо прекратить использование средства и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Обычно при передозировке назначаются медикаментозные препараты для симптоматической терапии и наблюдение за пациентов в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными медикаментами

Налидиксовую кислоту нежелательно употреблять с препаратами, которые относятся к нитрофуранам, поскольку при одновременном приеме этих средств снижается антибактериальное действие.

Во время приема непрямых антикоагулянтов усиливается их эффект.

Также не разрешается принимать медикаментозное средство при употреблении спиртных напитков. От алкоголя при лечении Налидиксовой кислотой необходимо отказаться.

Побочные явления

В большинстве случаев лекарство переносится пациентами хорошо. Среди возможных побочных явлений наиболее часто наблюдаются:

Иногда могут возникать аллергические проявления в виде зуда, покраснения и высыпаний на кожных покровах.

В некоторых случаях развивается фотодерматоз (повышение чувствительности к лучам солнца) или эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов).

У пациентов, которые страдают заболеваниями, связанными с нарушенным кровообращением в мозге, эпилепсией или паркинсонизмом, возможно возникновение судорожного состояния

При появлении этих симптомов прием налидиксовой кислоты следует прекратить, сообщить об этом лечащему специалисту. В этих случаях применяются препараты, которые являются аналогами препарата по действию.

Срок хранения и условия

Хранить таблетки следует в невлажном и защищенном от попадания прямых лучей солнца, месте. Также лекарство должно быть надежно спрятано от детей.

Хранить препарат можно не более трёх лет. По истечению этого срока лекарство нежелательно пить.

Аналогичные препараты

Кроме вышеуказанных лекарственных средств, в состав которых входит налидиксовая кислота, аналогами являются следующие препараты по фармакологическому воздействию:

Уронег;
Специфин;
Уродиксин;
Винтомилон;
Урограм;
Нотрицел.

Эти лекарства также часто назначаются при инфекционно-воспалительных патологиях органов мочевыводящей системы.

Средняя цена

Ориентировочная стоимость на лекарство – от 200 до 500 рублей в зависимости от того препарата, в котором содержится этот препарат.

Инфекции стали настоящей проблемой 21 века. Заболевшие люди все чаще отказываются посещать врача, а вместо этого идут в аптеку и самостоятельно подбирают антибиотики. В процессе такого лечения нарушаются рекомендуемые дозировки, не учитываются показания и побочные эффекты. Возбудители приобретают устойчивость к большинству препаратов и уже не реагируют на них.

Общая информация

Налидиксовая кислота является антибактериальным веществом, оказывающим бактериостатическое и бактерицидное действие на многие грамотрицательные штаммы. К таким относят:

клебсиеллу;
протей;
дизентерийную, брюшнотифозную, кишечную палочку.

На грамположительных представителей кишечной флоры оказывает незначительный эффект. Поэтому препараты на основе данного активного компонента не назначают при:

стафилококках;
стрептококках;
пневмококках.

Синтетический компонент эффективно уничтожает большинство возбудителей, имеющих устойчивость к сульфаниламидам и антибиотикам.

Поступая в организм, нормально впитывается через стенки ЖКТ и выводится с мочой. Период полувыведения составляет около 1/3 суток. При тяжелых патологиях почек длительность увеличивается до 20 часов.

Аналоги

На сегодняшний день существует немало средств, в состав которых входит налидиксовая кислота. Препараты могут иметь разные название и отличаться дополнительными компонентами. Наиболее популярны из них:

"Цистидикс";
"Налурин";
"Нограм";
"Специфин";
"Уродиксин";
"Налидиксин";
"Винтомилон";
"Уронег";
"Урограм";
"Награм";
"Неграм";
"Невиграмон" и другие.

Показания

Лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты применяются при заболеваниях:

мочевыводящей системы (пиелонефрите, цистите, нефрозе и т. п.);
кишечника (колите, энтероколите);
ушей (отите, воспалении среднего уха);
желчного пузыря (холецистите, дискинезии).

Максимальная эффективность наблюдается в лечении острых бактериальных инфекций.

Нередко такие препараты могут быть назначены как профилактика вторичной инфекции во время операции на органах мочеполовой системы.

В верхних и нижних дыхательных путях чувствительные к препаратам возбудители выявляются редко, поэтому данные средства не назначают для терапии этой группы заболеваний.

Способ применения

Как назначается налидиксовая кислота, инструкция по применению:

Дозировка для детей составляет 60 мг активного вещества на 1 кг веса, т. е. если малыш весит 8 кг, то ему необходимо принимать 1 таблетку или капсулу (500 мг), разделенную на 4 приема.
Взрослым требуется принимать по 1-2 таблетки, 4 раза в день.

Длительность лечения должна составлять не менее недели. При увеличении этого срока дозировку снижают.

Для достижения максимального лекарственного действия таблетки (капсулы) принимают целиком (за 60 мин. до еды или через 120 мин. после), запивая большим количеством жидкости.

При наличии у больного проблем с пищеварительным трактом (гастрит, язвы, эрозии) рекомендуют не выдерживать временной интервал, а принимать лекарство вместе с пищей, запивая молоком.

Противопоказания

Налидиксовая кислота не назначается:

Малышам до двух лет.
Беременным в 1 триместре.
Кормящим матерям.
Больным с тяжелыми нарушениями работы почек, печени, дыхательного аппарата.
При болезни Паркинсона.
Лицам, имеющим в анамнезе тяжелый атеросклероз сосудов головного мозга.
Детям и взрослым, у которых была выявлена индивидуальная непереносимость действующего вещества.

С осторожностью применяют при эпилепсии.

Побочные эффекты

В большинстве случаев негативные последствия наблюдаются редко. Иногда возможно появление:

тошноты;
рвоты;
гастралгии;
диареи;
кишечных кровотечений;
диспепсии;
холестаза;
светобоязни;
обострения приступов эпилепсии;
высыпаний;
кожного зуда;
отечности;
сонливости;
слабости;
головокружения;
вертиго;
миалгии;
лейкопении;
тромбопении;
эозинофилии;
фотосенсибилизации;
гемолитической анемии.

После отмены препарата жалобы исчезают.

Передозировка

летаргии;
психозов;
метаболического ацидоза;
высокого внутричерепного давления.

Хранение и условия отпуска из аптек

Торговое название налидиксовой кислоты может быть разным и отличаться по цене. Лекарственные препараты можно приобрести без рецепта в виде таблеток или капсул, содержащих 500 мг активного вещества. Количество в упаковке может быть разным, в зависимости от производителя.

Их необходимо хранить в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, вдалеке от детей.

Медикаменты на основе налидиксовой кислоты недопустимо применять самостоятельно. Перед началом лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и уточнить дозировку. В обратном случае вместо положительного эффекта можно выработать устойчивость возбудителя к веществу, что грозит необходимостью замены антибактериального средства на другое, более серьезное.

Обратите внимание, что выше представлено ознакомительное описание. К каждому препарату, в состав которой входит налидиксовая кислота, инструкция по применению входит в комплект.

Налидиксовая кислота (Acidumnalidixicum)

Фармакологическое действие

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера — бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека).

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Показания к применению

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей: цистите (воспалении мочевого пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), — вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Наиболее эффективен при острых инфекциях. Назначают также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре. Рекомендуется при энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), холециститах (воспалении желчного пузыря), воспалении среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибактериальным средствам.

Способ применения

Взрослые принимают внутрь по 0,5 г (1 капсула или 1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях — по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней. При длительном лечении применяют по 0,5 г 4 раза в день.

Детям назначают из расчета 60 мг/кг, распределив суточную дозу на 4 равные части.

Побочные действия

Обычно налидиксовая кислота хорошо переносится; однако возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение. Могут возникать аллергические реакции (дерматиты /воспаление кожи/, повышение температуры тела, эозинофилия /увеличение числа эозинофилов в крови/), а также повышаться чувствительность кожи к солнечному свету (фотодерматозы). У больных с нарушением мозгового кровообращения, паркинсонизмом, эпилепсией могут появиться судороги. В связи с возможностью судорожных реакций следует остерегаться передозировки препарата у детей. Выраженные побочные реакции требуют временной или полной отмены препарата.

Противопоказания

Нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недостаточной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям до 2 лет.

Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами, так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

Форма выпуска

В капсулах или таблетках по 0,5 г.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы

Невиграмон, Неграм, Цистидикс, Награм, Налидин, Нилидиксан, Налидиксин, Налиграм, Наликс, Налурин, Наксурил, Нограм, Нотрицел, Специфин, Уродиксин, Урограм, Уронег, Винтомилон.

Внимание

Перед применением препарата Налидиксовая кислота вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.