Сибазон как пишется. Сибазон, раствор для инъекций. Взаимодействие с другими ЛС

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Сибазон - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛС-001270-300811

Торговое название:

Международное непатентованное название:

диазепам (diazepamum)

Химическое название : 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон-2

Лекарственная форма:

таблетки

Состав на одну таблетку.

Описание : Двояковыпуклые таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Код АТХ :

Фармакодинамика

Диазепам – является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота – медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%.
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активного производного (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и активного распределения (Т1/2 – 3 ч) следует продолжительная фаза (Т1/2 – 20-70 ч). Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Назначают в качестве:
седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах;
анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции;
миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите.
Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диазепаму, другим компонентам препарата и другим бензодиазепинам, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, миастения gravis, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами (в том числе лекарственными средствами), органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может привести к физической зависимости – возможен синдром «отмены» у новорожденного.
При применении Сибазона в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).
Препарат противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности препарата.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от > 1/10000 до очень редко от Со стороны системы кроветворения:
- очень редко: нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны нервной системы:
- часто: слабость, сонливость, атаксия,
- нечасто: спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, снижение либидо, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность;
- редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия;
- очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение);
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто: ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
Со стороны органов чувств:
- нечасто: нечеткость зрения, диплопия, нистагм;
Со стороны пищеварительной системы:
- нечасто: запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита;
- очень редко: желтуха (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени), нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Со стороны кожных покровов:
- редко: крапивница, кожная сыпь, зуд;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- нечасто: мышечная слабость;
Со стороны мочевыделительной системы:
- нечасто: недержание мочи, задержка мочи, нарушения функции почек;
Со стороны репродуктивной системы:
- нечасто: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развиваются симптомы синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более лёгкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев.
Таким образом, следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно. При развитии тяжёлых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, кофеин) уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта, но не его полноту.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы, аналептики, психостимуляторы – снижают активность.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина.
Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Особые указания

Риск формировании лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки), значительной продолжительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). При возникновении у больных парадоксальных реакций, таких как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, диазепам следует отменить. С осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста.
Острый приступ глаукомы является противопоказанием к назначению диазепама.
Диазепам способен вызывать амнезию. Продолжительность амнезии зависит от дозировки.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Курение ослабляет действие препарата.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.
Не допустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость), однако благодаря медленному Т1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
При использовании значительной дозы диазепама развивается умеренная артериальная гипотензия. У пациентов с глубокими расстройствами сердечной деятельности может развиться значительная артериальная гипотензия, особенно на фоне выраженной гиповолемии.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок соответственно с 5, 10, 20 инструкциями по применению в коробки из картона или ящики из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Производитель:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод».

действующее вещество: 1 мл раствора содержит диазепама 5 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05В A01.

Показания

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции; делирий; эпилептический статус, столбняк, мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах; эклампсия при беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонетив препарата, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения), острое отравление алкоголем и седативными средствами, тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во сне, тяжелая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома), выраженная хроническая гиперкапния, закрытоугольная глаукома, миастения, хронические психозы, интоксикация алкоголем, психотропными средствами, шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность, фобии и навязчивые состояния.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно струйно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям - 0,5 мл раствора в течение 30 секунд. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют по возможности вводить внутривенно. Разовая доза - 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл

(5 - 10 мг). При необходимости препарат вводят повторно в такой же дозе через 3 - 4 часа. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1 - 2 мл (5 - 10 мг) через каждые 3 - 4 часа до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5 - 5 мг/час. Высшая разовая доза - 30 мг, высшая суточная доза - 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10 - 15 мин до достижения общей дозы 6 мл

(30 мг). Новорожденным (после 30 дней жизни) и детям в возрасте до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04 - 0,1 мл/кг (0,2 - 0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10 - 15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5 - 15 мин. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет - 10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, травмах позвоночника.

Взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутривенно медленно или внутришньом"язо-во, новорожденным и детям в возрасте до 5 лет - внутривенно или внутримышечно 0,2 - 0,4 мл (1 - 2 мг), детям старше 5 лет - 1 - 2 мл (5 - 10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3 - 4 часа с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет - 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5 - 15 мг/час.

Мышечные спазмы периферического происхождения (люмбаго, шейный радикулит) .

Назначают взрослым по 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно 1 - 2 раза до устранения острых симптомов. Затем терапию продлевают препаратом в форме таблеток.

Анестезиология, хирургия .

Для премедикации взрослым назначают 2 - 4 мл (10 - 20 мг) внутримышечно вечером накануне операции 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно по 30 - 60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1 - 2 мл (5 - 10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, переломы, вывихи, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2 - 6 мл (10 - 30 мг) внутривенно медленно,

детям - 0,2 - 0,4 мл/кг (1 - 2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 секунд за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Эклампсия при беременности.

Назначают внутривенно медленно 1 - 2 мл (5 - 10 мг), при необходимости в дальнейшем вводят внутривенно капельно (до 100 мг/сутки).

Побочные реакции

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. С целью уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены участка локтевого сгиба. Необходимо избегать екстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения. Усталость, общая слабость, сонливость, вялость, головокружение, головная боль, замедленное речи, спутанность сознания, мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия, нарушение аккомодации, ухудшение настроения, снижение внимания, повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста; флебит, флеботромбоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипотензия, угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата), нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность, брадикардия, учащенное сердцебиение, в редких случаях - остановка сердца, ортостатический коллапс.

Со стороны дыхательной системы. Апноэ, снижение частоты дыхания, диспноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата), дыхательная недостаточность.

Со стороны нервной системы. Беспокойство, возбуждение, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткость зиру), сонливость и мышечная слабость, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания, вертиго, повышение или снижение либидо.

Со стороны психики. Физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера), психозы, нарушения поведения, делирий и приступы судорог, склонность к самоубийству.

Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор, потеря аппетита, колики, сухость во рту.

Изменения лабораторных показателей. Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы. Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия).

Другие. Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожных высыпаний и зуда, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в суставах.

Со стороны кроветворной системы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, желтуха.

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Передозировка

Симптомы. Резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушение координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения данным препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны уведомить врача о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Дети

Применение Сибазона детям в возрасте до 2 лет возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку препарат содержит этанол 96 %, с осторожностью назначать детям.

Особенности применения

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не меняется.

При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время лечения бензодиазепинами может развиться зависимость Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные приступы. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушения сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и длительность лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. В случае применения бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Через риск развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении изменять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградну амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестични эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксуючим эффектом существует риск падений и переломов у пациентов этой группы. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой потерей близкого человека.

Особенно осторожно следует вводить внутривенно Сибазон при лечении пациентов пожилого возраста, находящихся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра к апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

1 мл препарата содержит 100 мг этанола, что следует учитывать при назначении Сибазона детям и взрослым пациентам из группы риска (пациенты с заболеванием печени или больные эпилепсией).

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребление алкоголя во время лечения вероятность нарушения внимания увеличивается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и этанолом возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.

При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, внутривенно введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушения сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста требуют особого надзора.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоїнив или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, которые подавляют функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Сибазон - транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в алостеричному центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматичний мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможения мижнейронної передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарат всасывается неполностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепаму

(50 %), темазепама, оксазепаму. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксильовани и диметильовани метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 часа, период полувыведения N-диметилдиазепаму - 50 - 100 г., полный почечный клиренс - 20 - 33 мл/мин

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Несовместимость

Не допускается смешивание в одном шприце или капельнице раствора Сибазона с другими препаратами из-за возможности его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания Сибазона в артерию и экстравазально пространство.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 5 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

СИБАЗОН

Торговое название

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество − диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества − этанол 96 %, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама - 50-100 ч, полный почечный клиренс - 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

делирий

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза - 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная - 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет - 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении - раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

Усталость, общая слабость, сонливость, вялость

Замедленная речь, спутанность сознания

Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

Нарушение аккомодации

Ухудшение настроения

Снижение внимания

Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- артериальная гипотензия

Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

Нарушение сердечного ритма

Сердечная недостаточность

Брадикардия, ускоренное сердцебиение

В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

Снижение частоты дыхания

Диспноэ

Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

Беспокойство, возбуждение

Дезориентация

Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

Сонливость и мышечная слабость

Снижение скорости психических и двигательных реакций

Антероградная амнезия

Атаксия

Головокружение, головная боль

Каталепсия

Астения

Гипорефлексия

Спутанность сознания

Вертиго

Повышение или снижение либидо

Физическая и психическая зависимость

Снижение эмоциональных реакций

Депрессия

Нарушение речи (в частности дизартрия)

Раздражительность

Агрессивность, бред, приступы ярости

Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера)

Психозы, нарушения поведения

Делирий и приступы судорог

Склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота

Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Отрыжка

Потеря аппетита

Изменения лабораторных показателей:

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы :

Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Другие:

Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Бронхоспазм

Ларингоспазм

Анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

Лейкопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Тромбоцитопения

Желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)
острое отравление алкоголем и седативными средствами
тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна
тяжелая печеночная недостаточность
острая дыхательная недостаточность
алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)
выраженная хроническая гиперкапния
миастения
хронические психозы
интоксикация алкоголем, психотропными средствами
шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность
фобии, навязчивые состояния
период беременности и лактации
детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях - дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги - 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Препарат не применяют лицам, зависимым от алкоголя.

Беременность и период лактации.

Не применяют в период беременности. Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения, если они забеременели или подозревают, что беременны.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами .

Сибазон может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в день применения препарата не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В случае недостаточного сна и употребления алкоголя при лечении увеличивается вероятность нарушения внимания.

Передозировка

Симптомы: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий длительный сон, нистагм, апноэ, угнетение сердечно-дыхательной системы, парадоксальное возбуждение, брадикардия, пониженная реакция на болевые раздражения, нарушения координации движений, дизартрия, выраженное снижение артериального давления, ригидность или клонические подергивания конечностей, угнетение рефлексов, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, возможен летальный исход.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (внутривенно) - конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит диазепама 5 мг; в ампулах по 2 мл, в коробке 10 ампул, в комплекте с ножом ампульным.

1 таблетка — 5 мг, в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки или в банке по 20 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — транквилизирующее .

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, активирует ГАМКергические системы и потенцирует тормозные эффекты ГАМК .

Показания препарата Сибазона таблетки

Неврозо- и психопатоподобные расстройства с напряжением, тревогой, страхом; психозы, психомоторное возбуждение, судорожный синдром, эпилепсия, алкогольная абстиненция.

Противопоказания

Тяжелая печеночно-почечная недостаточность, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Сонливость, слабость, головные боли, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает депримирующие эффекты нейролептиков, антидепрессантов, седативных, снотворных, анальгетиков и анестезирующих средств.

Способ применения и дозы

В/в и в/м . Средняя разовая доза — 0,01 г (2 мл 0,5% раствора), средняя суточная — 0,03 г. Максимальная разовая доза — 0,03 г, суточная — 0,07 г.

Внутрь, начиная с дозы 2,5-5 мг 1-2 раза в день, затем постепенно увеличивая дозу. Обычно разовая доза — 5-10 мг, максимальная суточная — 60 мг в 2-3 приема.

Меры предосторожности

Пациентам следует воздерживаться от приема алкоголя. Необходимо учитывать возможное замедление скорости реакции.

Условия хранения препарата Сибазона таблетки

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сибазона таблетки

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения	Dementia praecox
	Блейлера болезнь
	Вялотекущая шизофрения
	Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
	Обострение шизофрении
	Острая стадия шизофрении с возбуждением
	Острая форма шизофрении
	Острая шизофрения
	Острое шизофреническое нарушение
	Острый приступ шизофрении
	Психоз дискордантный
	Психоз шизофренического типа
	Слабоумие раннее
	Фебрильная форма шизофрении
	Хроническая шизофрения
	Хроническое шизофреническое нарушение
	Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
	Шизофренические состояния
	Шизофренический психоз
	Шизофрения
F48 Другие невротические расстройства	Невроз
	Неврологические заболевания
	Невротические расстройства
	Невротическое состояние
	Психоневроз
	Тревожно-невротические состояния
	Хронические невротические расстройства
	Эмоциональные реактивные расстройства
F48.0 Неврастения	Астеническая форма неврастении
	Астено-невротическое состояние
	Астеноневротическое расстройство
	Грипп молодых трудоголиков
	Грипп яппи
	Неврастенические нарушения
	Неврастенические состояния
	Неврастенический синдром

Сибазон — это анксиолитик, который широко применяется для лечения нервно-психических расстройств, а также ряда органических заболеваний головного мозга. Кроме того, его используют в акушерской практике и в качестве анестезиологического пособия. Сибазон — эффективный, но небезопасный препарат, он имеет ряд строгих показаний, а также противопоказаний к применению. Продается в аптеках по рецепту врача.

Форма выпуска

Сибазон выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки продаются в упаковках блистерами. В одном блистере 10 штук, в одной упаковке два блистера. Также существуют варианты упаковки таблеток во флаконы. Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл.

Одна таблетка и 1 мл раствора содержат 5 мг действующего вещества. Сибазон — это торговое название препарата. Международное его название — диазепам .

Состав

Основное действующее вещество сибазона, независимо от формы выпуска — диазепам . Дозировка препарата, указанная на упаковке, соответствует концентрации диазепама в одной таблетке или одном миллилитре раствора.

Вспомогательные вещества различаются и зависят от формы препарата. Таблетки содержат соединения лактозы, кальция и крахмал. В состав раствора для инъекций входит этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Сибазон, как и его действующее вещество диазепам, относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Транквилизаторы — это препараты, обладающие противотревожным и снотворным действием, а в большинстве случаев также противосудорожным. Сибазон относится к группе так называемых “малых транквилизаторов” или анксиолитиков.

Фармакологические свойства

Действие сибазона, как и диазепама, основывается на повышении в нейрональных синапсах медиаторов торможения. В головном мозге находятся две противоборствующие системы — возбуждения и торможения. При значительном преобладании первой из них возникают различные патологические состояния, включая тревожные расстройства, эпилепсию, судороги.

Сибазон связывается с бензодиазепиновыми рецепторами головного мозга и активирует их. При этом повышается влияние гамма-аминомасляной кислоты на нейроны головного мозга. Это основной медиатор торможения в центральной нервной системе. Таким образом процессы возбуждения сменяются процессами торможения и патологическое состояние купируется. Эффект от сибазона наступает достаточно быстро.

Бензодиазепиновые рецепторы находятся практически во всех центрах головного мозга, потому торможение наблюдается во всех отделах нервной системы. Однако преобладает оно в лимбической системе, которая отвечает за эмоциональный фон и тревогу, а также в очагах судорожной готовности. Это позволяет применять сибазон при тревожно-фобических расстройствах, делирии, эклампсии, эпилепсии. Также сибазон уменьшает количество болевых импульсов, приходящих в головной мозг, что находит применение во врачебной практике.

Большое количество побочных реакций и противопоказаний связаны с влиянием сибазона на все центры головного мозга, даже те, которые не связаны с основным заболеванием. Даже незначительное повышение в них тормозных медиаторов, способно вызвать разные патологические состояния.

Показания

Сибазон применяют врачи разных специальностей, например, психиатры, неврологи, акушеры-гинекологи, анестезиологи, в некоторых случаях — терапевты. Назначение сибазона оправдано в следующих случаях:

Выраженные тревожные и фобические расстройства, в том числе на фоне депрессии;
Абстинентный синдром при алкоголизме;
Делирий любой этиологии;
Эпилепсия для купирования и профилактики приступов;
Купирование эпилептического статуса;
Эклампсия беременных;
Гипертонус при столбняке;
Неврогенные мышечные спазмы;
Анестезиологическое пособие перед подачей наркоза.

Противопоказания

Сибазон противопоказано применять в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Отравление седативными препаратами;
Отравление наркотическими веществами;
Синдром ночного сонного апноэ;
Глаукома;
Миастения;
Состояние потери сознания, шок, кома;
Декомпенсированная печеночная недостаточность;
Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
Низкая сатурация кислорода в крови;
Обсессивно-компульсивное расстройство.

При наличии одного из перечисленных состояний, применение сибазона строго противопоказано. Кроме того, относительным противопоказанием является беременность и грудное вскармливание. Беременным противопоказан сибазон для планового лечения или профилактики любых состояний. Его применение оправдано только при угрожающих жизни ситуациях, например, эклампсии. При необходимости назначения сибазона следует поставить вопрос о прерывании беременности. Препарат проникает в молоко, поэтому при его назначении от грудного вскармливания следует отказаться. О возможности назначения следует узнать подробнее.

Побочные действия

Сибазон способен вызвать как местные, так и общие побочные реакции. Местная побочка характерна исключительно для инъекционной формы препарата. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита. После внутримышечной инъекции у некоторых пациентов возникает боль и покраснение в месте введения. Для того, чтобы предупредить эти осложнения, необходимо строго соблюдать правила проведения инъекции.

При длительном систематическом применении сибазон вызывает зависимость. В некоторых случаях зависимость от сибазона требует специализированной терапии. Часто возникают общие реакции на прием препарата такие, как: слабость, усталость, сонливость, заторможенность, шаткость походки, мышечная слабость, головные боли и головокружения. Эти симптомы являются реакциями на начальное повышение его концентрации в крови и возникают в самом начале прима. Затем они, как правило, самостоятельно исчезают.

Сибазон, как и все бензодиазепины, вызывает снижение артериального давления. При быстром внутривенном введение может наблюдаться резкое падение давления вплоть до коллаптоидных реакций. Часто наблюдается брадикардия, реже — тахикардия. У пациентов пожилого возраста возможно развитие сердечной аритмии, внутрисердечных блокад.

Сибазон способен угнетать дыхательный центр. При быстром внутривенном введение препарата может возникнуть затрудненное дыхание или развиться острая дыхательная недостаточность. У многих пациентов наблюдаются нарушения со стороны нервной системы — заторможенность, снижение памяти, тремор конечностей, запаздывание рефлекторных реакций. В более тяжелых случаях может нарушаться зрение, возникать двоение в глазах. Перечисленные состояния являются обратимыми при отмене препарата. У предрасположенных лиц могут возникать нарушения со стороны психики. Они носят разный характер — от депрессии и апатии до острых психозов, агрессии и эмоциональной лабильности. При приеме сибазона увеличивается риск суицида.

У части больных нарушается аппетит, появляется тошнота, запоры, сухость во рту или, наоборот, повышение слюноотделения. Возможно боль в животе по типу колик, купирующаяся спазмолитиками.

В связи с развитием зависимости от сибазона, описаны случаи злоупотребления препаратом, приемом его в качестве наркотического средства.

Передозировка

При передозировке сибазона усиливаются побочные реакции. Может критически снижаться артериальное давление, возникать острая сосудистая недостаточность с нарушением кровообращения и шоковым состоянием. Еще одно опасное осложнение — полное угнетение дыхательного центра, что сопровождается приступами апноэ, патологических дыханием, снижением частоты дыхательных движений или полной остановкой дыхания.

При передозировке наблюдается изменения сознания. В большинстве случаев — это угнетение с развитием ступора, сопора и комы. Возможны парадоксальные реакции, характеризующиеся возбуждением, ажитацией, агрессией.

Для лечения передозировки сибазона существует специальный препарат — флумазенил . Он относится к антагонистам бензодиазепиновых рецепторов. Это средство препятствует связыванию сибазона со специфическими рецепторами и выключает его влияние на организм. Другие методы лечения, как правило, неэффективны.

Инструкция по применению

Дозировка сибазона зависит от причины его приема и общего состояния организма пациента.

Для лечения тревожных расстройств, фобий и неврологических заболеваний, включая эпилепсию, назначают по 5 или 10 мг 2-3 раза в сутки. Дозировку можно корректировать в зависимости от переносимости лечения.

Принимать всю суточную дозу сибазона за один раз нецелесообразно, поскольку он быстро выводится из организма.

Абстиненция при алкоголизме лечится сибазоном в два этапа. В первые сутки назначают 30 мг в три приема, по 10 мг на каждый прием. Затем дозу препарата снижают до 5 мг трижды в сутки. О применении следует узнать подробнее.

Инъекционные формы назначаются при острых состояниях, когда необходима быстрая доставка препарата к месту его воздействия. Для лечения выраженных тревожных расстройств и алкогольного делирия назначают по 1 или 2 мл каждые 4 часа. После купирования острых симптомов переходят на таблетированный прием.

При эпилептическом статусе вводят 2 мл медленно, зачем через 15 минут вводят еще 2 мл, при отсутствии эффекта — еще 2 мл через 15 минут. В анестезиологической практике применяется внутримышечное введение вечером накануне операции, за час до операции и после выведения из наркоза по 2 мл сибазона.

Аналоги

Существует ряд препаратов, основным действующим веществом которых является диазепам. Это наиболее полные аналоги сибазона:

Реланиум;
Седуксен;
Ассивал;
Валиум;
Релиум;
Апаурин;
Брюзепам.

Перечисленные препараты выпускаются разными фирмами, могут содержать разные вспомогательные вещества, отличаться дозировкой препарата, показаниями и противопоказаниями.