Действующее вещество
Лидокаин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Производитель
Биохимик Саранск, Россия
Состав
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;
Вспомогательные вещества: натрия хлорида, натра едкого 1 М раствора до рН 5,0 - 7,0 вода для инъекций
Фармакологическое действие
Лидокаин - местноанестезирующий и антиаритмический препарат.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает.
Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса.
Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.
В организме распределяется равномерно. Проникает через плацентарный барьер.
Показания
Применяют при:
- терминальной (поверхностной) анестезии слизистых (в урологии, при бронхоскопии и пр.);
- инфильтрационной анестезииво время хирургических операций;
- для анестезии периферических нервов (в стоматологии, хирургии конечностей и пр.);
- для блокады нервных сплетений, (плечевого поясничного и т.д.);
- для эпидуральной и спинальной (спинномозговой) анестезии,
- местная анестезия в офтальмологии.
В качестве антиаритмического средства лидокаина гидрохлорид применяют при лечении моно- и политопной экстрасистолиии желудочковой тахикардии (в том числе, возникающих во время общей анестезии, в процессе кардио хирургического вмешательства, при передозировке сердечных гликозидов и др.), для купирования фибрилляции желудочков в острой фазе инфаркта миокарда, а также при дефибрилляции желудочков в качестве компонента фармакотерапии. Кроме того, применяют для профилактики желудочковой экстрасистолии и тахикардии любого происхождения.
Противопоказания
- Синдром слабости синусового узла.
- Выраженная брадикардия.
- Антриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для симуляции желудочков).
- Кардиогенный шок.
- Миастения.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину.
- Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
- Выраженное нарушение функции печени.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.
Побочные действия
- головная боль
- головокружение
- онемение языка и слизистой полости рта
- снижение артериального давления
- урежение сердечного ритма
- ощущение жжения в момент попадания аэрозоля на обезболиваемую поверхность (прекращается через несколько секунд после наступления обезболивания).
Взаимодействие
Нежелательно сочетать лидокаин со следующими препаратами:
С бета-адреноблокаторами из-за усиления токсических свойств лидокаина, с дигитоксином - из-за ослабления кардиотонического эффекта, с курареподобными препаратами - усиливается мышечная релаксация.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибритов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина-В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении лидокаина со снотворным или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парастезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
Как принимать, курс приема и дозировка
Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев конечностейприменяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.
В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.
В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.
При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).
Передозировка
Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. При появлении судорог следует как можно быстрее ввести 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно использовать производные барбитуровой кислоты (тиопентал натрия). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.
Специальные указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развития коллапс.
В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Следует осторожно вводить растворы лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежании попадания препарата в просвет сосуда (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе)(в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.
Купить на сайте. Действующее вещество Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл, 10 шт. . Лечение Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл, 10 шт. . Нормальная цена за Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл, 10 шт. . Асортимент Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл, 10 шт. . Где найти Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл, 10 шт. ? Правильное использование Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл, 10 шт. . Возьми просто Лидокаин, ампулы 2% , 2 мл, 10 шт. .
лидокаина, действия, анестезии, следует, может, препарат, аэрозоля, раствора, препарата, применяют, качестве, рефлекс, Лидокаин, введении, вводить, возможно, после, Следует, составляет, попадания, применении, натрия, случаях, ткани, желудочков, внутривенном, Лидокаина, дыхания, одновременном, крови, лидокаин, аспирации, также, печени, вводят
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.
Фармакодинамика
Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Показания к применению
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии
Блокада периферических нервов и нервных узлов
Способ применения и дозы
Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.
Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
|
Лидокаин |
|||
|
Вмешательства |
Концентрация |
||
|
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно |
5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %) |
||
|
5 мг/мл (0,5 %) |
|||
|
Блокада периферических нервов ‒ Стоматология ‒ Межреберный ‒ Паравертебральный ‒ Мочеполовая система |
15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
||
|
Парацервикально ‒ Анестезия в акушерстве |
10 мг/мл (1 %) |
||
|
Симпатическая нервная блокада: ‒ Цервикально ‒ Люмбарно |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
||
|
Блокада центральной нервной системы: ‒ Эпидурально * ‒ Люмбарно: ‒ Обезболивание ‒ Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом) |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) |
||
|
Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии |
10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) |
||
Порядок работы с ампулой .
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи
Онемение языка и губ
Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория
Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит
Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия
При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс
Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы
Тошнота, рвота
Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания
Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит
Угнетение иммунной системы
Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость
Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия
При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.
Противопоказания
– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам
– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина
– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок
– миастения
– гиповолемия
– порфирия
– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность
– ретробульбарное введение больным глаукомой
– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)
– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия
– инфекции в месте инъекции
– неконтактные пациенты
– существенное снижение функции левого желудочка
– детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
С осторожностью назначают совместно с:
Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог
Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации
Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)
Этанолом – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание
Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего
Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии
- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда
Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов
Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов
Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания
Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально
Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений
Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)
Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания
Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови
Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы
Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»
Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта
Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина
Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток
Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии
Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови
Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов
Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Применение в период беременности и лактации
Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Передозировка
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.
Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.
При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения; раствор для инъекций Состав:Раствор для внутривенного введения: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 213,31 мг); вспомогательные вещества: вода для инъекций
Раствор для инъекций: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 40 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг), вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство АТХ:N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Фармакодинамика:Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию значительно (в 2-6 раз) превосходит ; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика: Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50 - 80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Показания:Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии).
Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Противопоказания:Cиндром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Ретробульбарное введение больным с глаукомой;
Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудное молоком).
С осторожностью:Хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Способ применения и дозы:Для инфильтрационной анестезии : внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг)
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений : периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии : периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии : эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии : субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
В офтальмологии : раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
В качестве антиаритмического средства : внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления! 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы, органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение "жара" или "холода", стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка:Симптомы : первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение : прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:Бета-адреноблокаторы и повышают риск развития токсических эффектов.
Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
Аймалин, и усиливают отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, ) снижают эффективность лидокаина.
Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.
Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.
При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим , возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Особые указания:Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.
Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл. Упаковка: По 2 мл препарата в ампулы бесцветного стекла гидролитического класса I с двумя кодовыми кольцами (красным и зеленым) и белой линией разлома. 5 ампул в ячейковую контурную упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Раствор для инъекций 20 мг/мл. По 2 мл в ампулу с насечкой и с зеленым кодовым кольцом, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке запаянной прозрачной ПЭ пленкой, 20 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению. Условия хранения: При температуре от 15 до 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности: 5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014235/03 Дата регистрации: 26.09.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Венгрия Производитель: Представительство: ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкцииУТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________200 г.
№ ________________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД
Торговое название
Лидокаина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2 % 2 мл
Состав
активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 г;
вспомогательные вещества : натрия хлорид-6,0 г, 1 М раствор натрия гидроксида- до рН 5,0-7,0, вода для инъекций-до 1 л.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Анестетики местные. Амиды
Код АТС N01BB02
Фармакокинетика
Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутривенном введении 3-5 мин, при внутримышечном введении - 30 - 45 мин. Связь с белками плазмы - 50 - 80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения-6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90 - 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 (период полувыведения) 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
T1/2 после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При постоянной инфузии терапевтическая эффективная концентрация (2-6 мкг/мл достигается через 3-9 ч).
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Фармакодинамика
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.
Анестезирующее действие лидокаина в 2 - 6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.
В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Показания к применению
Инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия
Лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда
Купирование фибрилляции желудочков
Вспомогательное средство при дефибрилляции сердца.
Способ применения и дозы
Для проводниковой анестезии применяют 2 % раствор. Максимальная общая доза до 400 мг (20 мл 2 % раствора лидокаина гидрохлорида).
Для блокады нервных сплетений 5 - 10 мл 2 % раствора.
Для эпидуральной анестезии 10-15мл 2 % раствора (не более 300 мг лидокаина гидрохлорида).
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора адреналина (по 1 капле на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзо-фагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл.
В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2 - 3 раза с интервалом 30 - 60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
В качестве антиаритмического средства лидокаин вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2 % ампульного раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.
Детям внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30мкг/кг/мин (20-50мкг/кг/мин).
Внимание!
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.
В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания
Снижение артериалного давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца
Кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок
При спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство
Тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату
Синдром слабости синусового узла
Выраженная брадикардия
AV блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков)
Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности
Кардиогенный шок
Выраженная артериальная гипотония
Выраженные нарушения функции печени
Гиперчувствительность
Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином
Для парацервикального назначения в акушерской практике - фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности
Для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, деформация позвоночника
Для субарахноидальной анестезии - боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.
Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Сочетанное применение лидокаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную ситему.
Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.
Особые указания
Использование с осторожностью. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности II-III ст, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, гиповолемии, AV блокаде I-II ст, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформных судорогах (в т.ч. в анамнезе), генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, острых заболеваний, ослабленным больным, в младшем детском возрасте, в пожилом возрасте.
Следует осторожно вводить лидокаин в сильно васкуляризованные ткани во избежание интравазального попадания препарата, в таких случаях показаны меньшие дозы лидокаина.
С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.
При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Беременность и лактация.
Беременным и кормящим женщинам препарат следует назначать по строгим показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тоникоклонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: при необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких, при судорогах - внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 2 % в ампулах по 2 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона и вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь,
Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64/27.
Вам назначили курс инъекций антибиотика, например Цефтриаксона. Покупаете антибиотик, читаете инструкцию и видите: "разводить 1% раствором Лидокаина". Вы идете в аптеку, а там выясняется, что "такого Лидокаина нет, 2% брать будете?"
Как из 2% раствора Лидокаина сделать 1% раствор?
Все очень просто:Вместе с предложенным вам 2% Лидокаином (в количестве 1 ампула на 1 ампулу Цефтриаксона) возьмите еще и ампулы воды для инъекций (1 ампула на 1 ампулу 2% Лидокаина). Далее вскрываете обе ампулы, набираете половину требуемой дозы лидокаина и столько же стерильной воды, встряхиваете шприц и получаете нужное вам количество 1% раствора Лидокаина.