Таблетки пиразинамид побочные действия. Пиразинамид (Pyrazinamide). Условия хранения Пиразинамида

Осторожно! Лечение Пиразинамидом осуществляется только под наблюдением врача. Самолечение способно привести к печальным последствиям.

Пиразинамид относят к категории синтетических аналогов никотинамида. Он считается антибиотиком второй (средней) группы эффективности. Химическая формула представляет собой следующее: C5H5N3O . Препарат производит бактерицидный эффект при условии низкого значения Ph среды. В медицине используется для борьбы с бактериями типа Mycobacterium tuberculosis .

Фото 1. На рентген снимке легких человека красным цветом обозначены зоны поражения туберкулезом.

Препарат оказывает мощнейшее стерилизующее воздействие на болезнетворные бактерии в очагах их скопления. Он проникает внутрь клеток возбудителя и разрушает их. Привыкание микобактерий туберкулеза к лекарству развивается при монотерапии, по этой причине Пиразинамид используют в комплексе с другими медикаментами.

Активное вещество лекарства: пиразинамид.

Дополнительные компоненты препарата

Помимо основного вещества пиразинамида, препарат содержит следующие дополнительные компоненты:

Максимальная концентрация активных веществ препарата в организме достигается примерно через 3 часа после приема. Всасываемость беспрепятственно осуществляется органами желудочно-кишечного тракта. Процесс распада лекарственного средства происходит в клетках печени, выведение остатков происходит с помощью мочевыделительной системы.

Внимание! При отклонениях в работе печени и почек Пиразинамид противопоказан. Во время беременности и периода лактации его применяют с осторожностью.

Форма выпуска препарата - таблетки

Лекарственное средство выпускается только в формате таблеток . Они имеют круглую форму и плоскую поверхность. Посередине имеется разделительная риска. Цвет варьируется от белого до бежевого.

Существует два возможных варианта упаковки: пластиковые контейнеры и затемненные флаконы. Концентрация активного вещества достигает 250 мг или 500 мг. В упаковке содержится 1000 или 100 таблеток. Реализация в аптеках осуществляется по рецепту врача .

Стоимость упаковки таблеток Пиразинамида с количеством 100 таблеток в среднем составляет 212 рублей. Лекарственное средство выпускают такие компании, как Озон, Linaria Chemicals, Северная звезда, Дарница и т.д.

Справка. Продолжительность лечения Пиразинамидом составляет от 3 до 6 месяцев.

Для чего применяется Пиразинамид?

Таблетки Пиразинамид пременяются исключительно для лечения туберкулеза. Они считаются эффективным в борьбе со следующими разновидностями заболевания :

Фото 2. Стадии развития туберкулеза позвоночника - одной из наиболее распространенной локализации внелегочного туберкулеза.

Пиразинамид применяется в составе комплексной терапии. Такой способ использования значительно увеличивает эффективность лечения. Прием таблеток назначают на ранней стадии развития туберкулеза.

  • возраст до 3 лет ;
  • болезни печени ;
  • беременность и период лактации;
  • подагру ;
  • аллергические реакции на компоненты состава.

Особенности. Лечение Пиразинамидом подразумевает регулярное обследование печени, поскольку его активные компоненты оказывают на неё разрушающее воздействие.

Суточная доза препарата определяется в зависимости от общей массы тела человека. На 1 кг веса положено от 30 до 35 мг лекарственного средства. При стандартной схеме лечения подразумевается единоразовый прием таблеток в сутки. Желательно осуществлять его во время еды.

Механизм действия препарата - насколько он эффективен?


При соблюдении назначенной схемы лечения прием препарата приведет к желаемому результату. На эффективность механизма действия Пиразинамида непосредственное влияние оказывает регулярность приема .

Нельзя прерывать лечение без веской на то причины. Монотерапия не принесет никакой пользы, кроме того, у клеток бактерий разовьется иммунитет к активному веществу медикамента.

Статистические данные показывают, что Пиразинамид достаточно эффективен в начале развития туберкулеза. Его действие усиливает рифампицин и изониазид. К негативным свойствам препарата относят наличие побочных эффектов , у многих людей они бывают ярко выражены. К ним относят нарушения стула, тошноту и рвоту, также наблюдаются болезненные ощущения в суставах и покраснение покровов тела.

Со стороны центральной нервной системы повышается вероятность развития головокружения, нервной возбудимости и нарушения сна. Некоторые люди отмечают во время приема появление металлического привкуса во рту, снижение аппетита и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Полезное видео

Просмотрев видео, вы узнаете историю развития лечения туберкулеза, основные препараты и методику, применяющиеся в настоящее время.

Аналоги Пиразинамида

При отсутствии эффективности или наличии противопоказаний применения используют аналоги этого препарата. К ним относят:

  • Линамид;
  • Макрозид;
  • Пиразинамид НИКка;
  • Пирафат;
  • Пайзина;
  • Пира.

Пиразинамид

Международное непатентованное название

Пиразинамид

Лекарственная форма

Таблетки, 400 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активно го веществ а - пиразинамида 400 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Противотуберкулезные препараты, прочие.

Код АТХ J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 - 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).

Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита - пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамид - амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

Показания к применению

Легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)

Казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы

Способ применения и дозы

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.

Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток).

Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю).

Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток).

в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки).

Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50-70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю).

Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

    гепатит, желтуха, гепатомегалия, изменения печеночных тестов, болезненность печени

    обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке)

    ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли

    миалгия, боли в суставах

    кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация

    гипертермия, акне, гиперурикемия

    головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в единичных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания

    пеллагра, порфирия

    гипергликемия

    тромбоцитопения, сидеробластическая анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия

    дизурические нарушения, интерстициальный нефрит

    повышение концентрации сывороточного железа

Обострение язвенной болезни

Общая слабость

Гиперемия

Полинейропатия, аллергический дерматит

Боли в гастродуоденальной зоне

Боли в правом подреберье

Сухость и горечь во рту

Отечность в суставах

Появление папуло-пустулезных кожных высыпаний в области нижних конечностей

Противопоказания

Сахарный диабет

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств.

При совместном применении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид и т.д.), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.

Особые указания

В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.

В комбинации с другими препаратами:

Одновременное применение с циклоспорином может привести к снижению последнего в крови и уменьшению его эффективности;

Совместно с офлоксацином и ломефлоксацином усиливает их противотуберкулезное действие.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение : дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) :

Свернуть

Пиразинамид – один из препаратов первого выбора при лечении туберкулеза. После постановки такого диагноза назначается комплексная терапия несколькими препаратами, в числе которых есть и пиразинамид. Это эффективное, хотя и довольно тяжело переносящееся средство, принимать которое можно только по назначению врача.

В данной статье приведено краткое описание средства Пиразинамид и размещена его краткая инструкция по применению. Тем не менее, перед применением препарата обязательно необходимо проконсультироваться с врачом.

Что это такое?

Пиразинамид – это средство полностью синтетического происхождения, разработанное специально для лечения туберкулеза у взрослых. Препарат оказывает многосторонне воздействие – он препятствует делению и росту клеток возбудителя – микобактерии. А, кроме того, он останавливает возможность развития и патогенного действия уже существующих бактерий.

Его отличает достаточно высокая эффективность, что и делает его препаратом первого выбора при лечении туберкулеза. Достигается такая действенность за счет проникновения основного активного вещества в очаги поражения.

Свойства

Интересной особенностью данного препарата является то, что механизм его действия доподлинно неизвестен, и об этом упоминает официальная инструкция по применению. При этом эффективность его отмечена исследователями.

Препарат принимается перорально и в желудке быстро всасывается (малая часть всасывается и вне желудка). Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя два-три часа после приема. В зависимости от дозировки действующего вещества, максимальная концентрация варьируется в пределах от 35 до 66 мкг на мл.

Действующее вещество широко распространяется и распределяется как в жидкостях организма, так и в его тканях. Период полураспада составляет от 9 до 10 часов.

Выводится препарат преимущественно почками – максимальные концентрации его обнаруживаются в моче. Причем, 70% препарата на выходе представлено метаболитами, а остальное – неизмененным веществом.

Формы выпуска

В настоящее время на рынке реализуется только одна форма выпуска данного препарата, и это таблетки. Они назначаются как детям, так и взрослым, хотя дозировать их достаточно сложно. Таблетки упакованы в контурные безячейковые блистеры по 10 штук. Один такой блистер, вместе с инструкцией по применению, упакован в картонную коробку. Сами таблетки имеют круглую форму и светлый цвет.

Концентрация действующего вещества в одной таблетке 500 мг. В настоящее время это единственная дозировка, в которой реализуется препарат.

Показания к применению

Препарат целенаправленно разрабатывался лабораторией, как противотуберкулезное средство. Так его и следует принимать. Основным показанием к применению является наличие туберкулеза на любой стадии. При этом он эффективен не только при поражении легких, но и любых других органов (бронхов, мочеполовой системы, желудка, кишечника и т. д.). Назначается как при первичном, так и при вторичном процессе.

Но важно помнить, что препарат разрабатывался для воздействия в комплексе. Потому очень важно получать терапию несколькими препаратами, назначенными врачом. В этом случае эффективность каждого из них, в том числе и Пиразинамида, будет максимальной.

Противопоказания к применению

Препарат достаточно токсичный и в некоторых случаях его применение запрещено. Тем более, что он, к тому же, плохо взаимодействует с другими препаратами:

  1. Полностью запрещен при нарушения функционирования печени;
  2. Нельзя принимать в сочетании с препаратами против подагры, такими как аллопуринол, сульфинпиразон, так как он снижает или полностью устраняет их эффективность;
  3. Достаточно часто встречается индивидуальная непереносимость пиразинамида (многие пациенты плохо реагируют на него, но не во всех случаях это требует отмены лекарственного средства);
  4. Применение при беременности, в большинстве случаев, также противопоказано, так как отсутствуют адекватные клинические исследования о воздействии данного средства на организм матери и плода (однако при развитии устойчивости к средствам других типов, может решаться вопрос о назначении пиразинамида в индивидуальном порядке);
  5. Грудное вскармливание также является противопоказанием – на период приема лекарства кормление грудью необходимо прекратить, так как небольшие концентрации препарата обнаруживаются в грудном молоке.

При выявлении противопоказаний к использованию данного средства, врачом могут быть подобраны аналоги по принципу действия.

Как правильно принимать при туберкулезе?

Прием пиразинамида не нужно «привязывать» к приему пищи. Средство может употребляться вне зависимости от этого, однако желательно, чтобы как при ежедневном, так и при периодическом приеме, время, когда пациент пьет лекарство, совпадало.

Детям

Препарат может назначаться и детям, не достигшим возраста 12 лет, но в этом случае дозировки должны быть строго индивидуальными и назначенными врачом. Тогда как после 12 лет пациент принимает препарат в тех же дозировках, что и взрослыми, и индивидуальные дозировки высчитываются по тому же алгоритму.

Применять для детей данный препарат не слишком удобно, так как он достаточно тяжело дозируется при малом весе пациента (в таблетке 500 мг действующего вещества), детям иногда показана четверть или пятая часть от нее. Кроме того, лекарство может довольно тяжело переноситься. При этом негативная симптоматика у детей часто бывает более выраженной.

Взрослым

Для детей старше 12-ти лет и взрослых пациентов дозировки стандартны и лежат в диапазоне, приведенном ниже. При этом наиболее точно дозировку рассчитает врач, исходя из характеристик туберкулезного процесса и состояния организма пациента. Возможно назначение лекарства по одной из следующих схем:

  1. По 15-25 мг на 1 кг веса один раз в сутки ежедневно;
  2. По 50-70 мг на 1 кг веса один раз в сутки – 2-3 раза в неделю (через два дня).

Максимальные дозировки данного препарата таковы: 2 г в стуки при приеме ежедневно, 3 г в сутки при приеме 3 раза в неделю и 4 г в сутки при приеме 2 раза в неделю.

Лечение очень длительное можете продолжаться от полугода до двух лет. На протяжении всего этого периода препарат принимается постоянно. Если бактерия к нему устойчива, то он заменяется аналогом. При применении пиразинамида в составе монотерапии (то есть, если применять только его), то у бактерий резистентность формируется очень быстро.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство достаточно плохо переносится. Оно способно вызывать неприятные, а иногда и тяжелые побочные действия, такие как:

  1. Аллергические реакции различного характера (боль в суставах, зудящая сыпь, просто зуд);
  2. Дисбактериоз кишечника, влагалища;
  3. Стоматит;
  4. Кандидоз влагалища;
  5. Повышение фоточувствительности (достаточно редко);
  6. Тошнота, рвота;
  7. Диарея;
  8. Нарушение функций печени;
  9. Гуперурекимия;
  10. Редко – обострение подагры.

Но очень часто побочные эффекты не являются показанием к отмене приема пиразинамида. Это связано с тем, что он очень эффективный, и когда пользы от него больше, чем вреда, его не заменяют. Тем не менее, при выявлении даже минимальных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о целесообразности такой замены.

Хранение

Средство необходимо хранить в темном и сухом место со средней температурой от 0 до +25 градусов. Большинство мест в квартире соответствуют этим показателям. Примерный срок хранения препарата, как в открытом, так и в закрытом виде, при соблюдении правильных условий, составляет не более трех лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Есть одно общее правило, которое распространяется на все фармацевтические продукты для детей и взрослых – препараты, выпущенные канадскими, американскими или западноевропейскими корпорациями всегда более качественные, чем те, что были выпущены в Индии, России и странах Восточной Европы. Несмотря на то, что они имеют полностью идентичный состав, эффективность их может отличаться. Это связано с технологиями очистки вспомогательных и основных веществ при изготовлении – в Индии, России и Восточной Европе степени очистки гораздо ниже.

Аналоги

Лекарственное средство имеет ряд аналогов по принципу действия и химическому составу:

  1. Этамбутол;
  2. Макрозид;
  3. Пайзина;
  4. Пира.

Но эти аналоги относятся к средствам второго выбора, то есть менее предпочтительны, чем пиразинамид. Замена препарата может быть произведена только после согласования с врачом, самостоятельная замена не допускается.

Цена в аптеке

Пиразинамид реализуется в физических и интернет-аптеках, однако отпускается он строго по рецепту врача. Цена препарата от 160 до 250 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Вывод

Хотя пиразинамид и является одним из основных препаратов при лечении туберкулеза, один он с заболеванием не справится, а вся его эффективность проявляется только в составе комплексной терапии. Кроме того, для максимальной эффективности необходимо принимать его ежедневно, на протяжении длительного срока, и только в индивидуально рассчитанных дозировках, по схеме, расписанной врачом. Самостоятельные назначения и отмена препарата недопустимы, так как данным подходом можно лишь навредить себе.

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат .

Фармакологическое действие Пиразинамида

Активное вещество Пиразинамида оказывает противотуберкулезное действие.


Препарат в зависимости от принимаемой дозы может оказывать бактериостатический или бактерицидный эффект.

Пиразинамид по инструкции проявляет большую активность в кислой среде. Проникая в очаги туберкулезного поражения, эффективно воздействует на внутриклеточно расположенные микобактерии.

При сочетании с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития резистентности уменьшается.

Форма выпуска

Пиразинамид выпускают только в лекарственной форме таблеток, содержащих 250 или 500 мг одноименного действующего вещества.

Аналогами Пиразинамида являются лекарственные средства Линамид, Пизина, Макрозид, Пиразинамид-Акри, Пирафат, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-НИККа.

Показания к применению Пиразинамида

Согласно инструкции Пиразинамид назначают при лечении туберкулеза, чаще всего в составе комбинированной терапии .

Противопоказания

Препарат противопоказано применять при существующей гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Пиразинамида.

Как правило, Пиразинамид назначают с осторожностью при:

  • Гиперурикемии;
  • Подагре;
  • Печеночной недостаточности.

Возможность применения Пиразинамида при беременности решается индивидуально врачом в случаях существующей устойчивости к рифампицину, изониазиду и этамбутолу.

Способ применения Пиразинамида

Пиразинамид по инструкции следует принимать утром, во время или после еды. Суточная доза обычно составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза Пиразинамида не должна превышать 2,5 г, которую при плохой переносимости можно разделить на 2-3 приема. При проводимой противотуберкулезной терапии можно применять несколько схем лечения:

  • Один раз в неделю по 90 мг/кг;
  • Два раза в неделю по 3-3,5 г;
  • Три раза в неделю по 2-2,5 г.

Как правило, курс лечения Пиразинамидом составляет три месяца.

В пожилом возрасте Пиразинамид по отзывам эффективно принимать через день не более 15 мг/кг. Детям препарат по инструкции назначают один раз в день по 15-20 мг/кг, максимально – 1,5 г.

При противотуберкулезной терапии Пиразинамид назначают одновременно с аминогликозидами, изониазидом и рифампицином.

Побочные действия

Пиразинамид по отзывам чаще всего вызывает пищеварительные расстройства , которые проявляются как:

  • Рвота;
  • Обострение пептической язвы;
  • «Металлический» привкус во рту;
  • Диарея;
  • Болезненность печени;
  • Желтая атрофия печени;
  • Тошнота;
  • Снижение аппетита;
  • Гепатомегалия;
  • Желтуха.

Кроме того, при приеме Пиразинамида по отзывам могут наблюдаться:

  • Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, головная боль, депрессия;
  • Спленомегалия, сидеробластная анемия, тромбоцитопения, порфирия, гиперкоагуляция, вакуолизация эритроцитов;
  • Миалгия, артралгия;
  • Интерстициальный нефрит, дизурия;
  • Крапивница, кожная сыпь;
  • Акне, гиперурикемия, гипертермия, фотосенсибилизация, обострение подагры.

Нарушения центральной нервной системы в виде судорог, галлюцинаций и спутанности сознания проявляются крайне редко.

Риск возникновения гипогликемии увеличивается на фоне сахарного диабета.

При передозировке Пиразинамидом по инструкции могут усилиться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и развиться нарушения функции печени.

При совместном применении с рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия.

Условия хранения Пиразинамида

Пиразинамид относится к противотуберкулезным препаратам рецептурного отпуска . Не рекомендуется хранить таблетки более 5 лет.

С уважением,


Лекарственная форма:   Таблетки Состав: Активное вещество: пиразинамид 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный); магния стеарат; тальк.

Описание: Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается "мраморность". Фармакотерапевтическая группа: Противотуберкулезное средство. АТХ:  

J.04.A.K.01 Пиразинамид

Фармакодинамика: - синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. Фармакокинетика: хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл - через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

 Показания: Применяется для лечения туберкулеза.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

Легочный туберкулез;

Туберкулезный менингит;

Туберкулез костей;

Мочеполовой туберкулез.

 Противопоказания: - индивидуальная непереносимость;

Заболевания печени;

Подагра;

Гиперурикемия;

Беременность, лактация;

Детский возраст до 3-х лет.

 Способ применения и дозы: Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г.

Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами ( или в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

 Побочные эффекты: Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени. Обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги;

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;

Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.

Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

 Передозировка: Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

 Взаимодействие: комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

 Форма выпуска/дозировка: Таблетки 500 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный.

Каждую банку, флакон, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона

 Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности: 3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-002874/08 Дата регистрации: 18.04.2008 Дата аннулирования: 2018-07-02 Владелец Регистрационного удостоверения: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО